Glipar
Tabletas
(Glibenclamida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La glibenclamida es un hipoglucemiante del grupo de las sulfonilureas, útil en
el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La glibenclamida se absorbe fácilmente desde el
tracto gastrointestinal; después de la administración de una dosis oral de 5
mg, aparece en plasma entre los 15 y 60 minutos y la concentración pico de
aproximadamente 140-350 nanogramos por mililitro usualmente es alcanzada entre
2 y 4 horas; el área bajo la curva (AUC) se incrementa proporcionalmente al
aumentar la dosis.
Las concentraciones plasmáticas de insulina después de su
administración oral es incrementada en pacientes diabéticos y en sujetos sanos
en los primeros 15 a 60 minutos, con un efecto máximo en 1-2 horas; en pacientes
diabéticos estos incrementos pueden persistir hasta por 24 horas. Existe la
evidencia de que concentraciones séricas de glibenclamida del orden de 30-50
nanogramos por mililitro son requeridas para bajar las concentraciones
sanguíneas de glucosa.
La glibenclamida parece atravesar la barrera placentaria, ya
que se ha observado prolongada hipoglucemia en recién nacidos cuando la madre
recibe el medicamento al momento del parto. No se conoce el dato, sobre si la
droga se distribuye en la leche materna.
En adultos sanos, el volumen de distribución durante la fase
de eliminación es del orden de 0.155 l/kg y un volumen aparente de
estado-estable de 0.125 l/kg.
Las curvas de concentración sérica en pacientes diabéticos
recibiendo dosis múltiples del medicamento han demostrado ser similares a las
de las dosis únicas, sugiriendo que la glibenclamida no se acumula en tejidos,
sin embargo, otros datos farmacocinéticos sugieren que la droga puede
acumularse en tejidos; profundos después de su administración continua.
Las concentraciones séricas de glibenclamida descienden de
una manera bifásica; las concentraciones de ésta pueden estar aumentadas en
pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Como las otras sulfonilureas, su efecto hipoglucemiante
depende de la estimulación de las células beta pancreáticas para la liberación
de insulina, motivo por el cual éstas son ineficaces en pacientes pancreatectomizados
o en diabéticos insulinodependientes.
CONTRAINDICACIONES:
La glibenclamida no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia, en
pacientes insulinodependientes, diabetes acidocetósica, precoma o coma
diabético, pacientes con insuficiencia renal o hepática y en quienes hayan
presentado reacciones de hipersensibilidad a las sulfonilureas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La glibenclamida debe ser prescrita sólo en pacientes que han sido bien
evaluados y administrada por médicos que estén familiarizados con el manejo de
ésta.
La hipoglucemia provocada por la
glibenclamida puede ser grave y ocasionalmente fatal, por tal motivo se debe
poner especial atención, si el paciente lleva una dieta estricta o realiza
actividades deportivas sin el adecuado suplemento calórico a pesar de llevar
una dosificación adecuada del medicamento.
Existen reportes de que los
pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a la hipoglucemia
producida por la glibenclamida.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y
la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Por su efecto sobre la glucosa sanguínea, la reacción
secundaria más frecuente y en ocasiones fatal es la hipoglucemia. También se
puede presentar náusea, sensación de plenitud, agruras, colestasis, prurito,
eritema, urticaria, erupciones maculopapulares, fotosensibilidad, angioedema,
artralgia, mialgia y vasculitis, reacciones de hipersensibilidad manifestadas
por eritema, eosinofilia, arteritis visceral, que puede ser fatal.
Entre las reacciones hematológicas se pueden presentar
leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica,
anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica.
Otras reacciones cuya causa no se ha establecido su relación
son: parestesias, dolor articular, trastorno en la acomodación o visión borrosa
relacionada tal vez con los cambios en las concentraciones de glucosa
sanguínea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Al unirse fuertemente a las proteínas plasmáticas,
la glibenclamida puede ser desplazada o puede desplazar a otros medicamentos de
éstas como a los anticoagulantes orales, hidantoínas, salicilatos, algunos
antiinflamatorios no esteroideos y sulfonamidas.
La fenilbutazona puede potenciar el efecto hipoglucemiante
de la glibenclamida, los diuréticos tiazídicos pueden exacerbar la diabetes
mellitus, dando como resultado un aumento en las necesidades de agentes
hipoglucemiantes.
Raramente se ha observado un efecto disulfiram con la
ingesta de alcohol.
Otros medicamentos que pueden aumentar el efecto
hipoglucemiante de la glibenclamida son el cloranfenicol, IMAO y probenecida;
por otro lado, entre los que pueden disminuir su efecto están los diuréticos
tiazídicos, corticoides, fenotiacinas, agentes tiroideos, estrógenos,
contraceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, agentes simpaticomiméticos,
agentes bloqueadores de los canales de calcio, rifampicina e isoniazida.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Descenso de las cifras de
glucosa sanguínea.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se conoce si la glibenclamida es mutagénica o carcinogénica en humanos, la
droga no exhibió actividad mutagénica en la prueba de Ames. Estudios de
reproducción en ratas y conejos usando dosis 500 veces más alta que la dosis
usual en humanos no se encontró evidencia de daño fetal o problemas de
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
La vía de administración es oral y generalmente se
administra como dosis única cada mañana con el desayuno o con la primer comida
fuerte del día; la dosis y el horario de administración debe ser
individualizada de acuerdo con la respuesta de cada paciente. La dosificación
se debe basar en los resultados de glucosa sanguínea y urinaria. El paciente
debe ser monitoreado para determinar la dosis mínima eficaz.
La dosis inicial es de 2.5-5 mg por día, las dosis
subsecuentes deben ser ajustadas de acuerdo con la respuesta y tolerancia del
paciente, los incrementos en las dosis no deben ser mayores de 2.5 mg por día
en intervalos semanales. La dosis de mantenimiento varía de 1.25 a 20 mg
diarios, la mayoría de los pacientes requieren de 2.5 a 10 mg diarios y sólo
algunos requieren dosis de 15 mg al día; la dosis máxima recomendada es de 20
mg al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda por
una sobredosis da como resultado una marcada hipoglucemia; existen reportes de
sujetos que han ingerido más de 200 mg de glibenclamida, pero algunas muertes
han ocurrido por hipoglucemia severa con dosis tan pequeñas que van de 2.5 a 5
mg. El tratamiento para ésta es la administración de soluciones glucosadas
hipertónicas hasta alcanzar niveles adecuados en sangre.
PRESENTACIONES:
Caja con 20, 30 y 50 tabletas en tiras de celopolial.
Caja con frasco con 30, 50 y 100 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. Manténgase fuera del alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.
DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 041M2003, S. S. A.
BEAR-311675/R2003
