Palatrin
Tabletas con capa entérica
(Lansoprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA con capa entérica contiene:
Lansoprazol 15
y 30 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El lansoprazol es un producto seguro y efectivo en los tratamientos de
desórdenes relacionados con la acidez, como: cicatrización y alivio de úlcera
gástrica y esofagitis por reflujo. Pacientes hipersecretores con o sin el
síndrome de Zollinger-Ellison. Úlcera péptica duodenal y úlceras inducidas por
antiinflamatorios no esteroidales.
Úlcera refractaria a tratamiento
con antagonista del receptor H2..
Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori. Esófago
de Barret. Mantenimiento contra la esofagitis por reflujo erosiva cicatrizada.
El lansoprazol se utiliza en terapia combinada con agentes antibacterianos como
amoxicilina, claritromicina, y/o metronidazol, para la erradicación del Helicobacter
pylori, con mayor efectividad que el omeprazol.
En pacientes con úlcera gástrica y
úlcera duodenal, lansoprazol presentó mayor efecto de cicatrización que 300
mg/día de ranitidina y 40 mg/día de famotidina, 30 mg/día de lansoprazol
produce más rápido efecto de cicatrización que 20 mg de omeprazol. Es más
efectivo que los antagonistas receptores de H2.
En ensayos comparativos y no
comparativos, efectuados en pacientes con úlcera duodenal, después de
4 semanas en tratamiento con lansoprazol, se presentaron síntomas de alivio y
cicatrización del 75 al 100%.
En 4 semanas de tratamiento de
úlcera gástrica con 30 mg de lansoprazol al día, se ha observado, mediante
endoscopia la tasa de cicatrización varía de 87 al 100%.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Lansoprazol es un derivado benzimidazol con actividad
antisecretora y antiulcerosa. Es un potente inhibidor de la enzima ATPasaH+
K+(bomba de protones) en la etapa final de los procesos enzimáticos, por medio
de un mecanismo de acción altamente selectivo, reduce la secreción ácida de
las células parietales, protegiendo la mucosa gástrica al incrementar la
oxigenación y la secreción de bicarbonato, manteniendo así un pH de 3 a 5.3,
durante 24 horas.
Lansoprazol es rápidamente absorbido en el tracto
gastrointestinal, alcanzando niveles en plasma del 97% de la dosis
administrada.
Lansoprazol es lábil al ácido, por lo tanto, se administra
en tabletas con cubierta entérica para superar la barrera ácida del estómago,
llegando al intestino delgado donde se desintegra y metaboliza eficazmente,
formando los compuestos (metabolitos) sulfurados, sulfonados y 5-hidroxilados,
por la acción enzimática del citocromo P-450, y las isoenzimas CYP3A4 y
CYP2C18.
Después de la administración de 30 mg de lansoprazol en
ayunas en voluntarios sanos, se encontró una concentración máxima (Cmáx) de
0.95 mg/l. La administración concomitante de lansoprazol con alimentos puede
disminuir la absorción y reducir la concentración máxima y la
biodisponibilidad.
La biodisponibilidad de lansoprazol no se ve afectada por la
administración previa de antiácidos.
La concentración plasmática más elevada se presentó en un
rango de tiempo que fue desde 1 hora 18 minutos hasta 2 horas 6 minutos,
después de su administración oral en voluntarios sanos. Lansoprazol se elimina
principalmente por vía biliar, 15 a 30% por orina, en forma de sus metabolitos
hidroxilados y menos del 1% se eliminan sin cambios.
El perfil farmacocinético del lansoprazol no se ve alterado
por las múltiples administraciones del mismo. En voluntarios sanos de edad
avanzada, no se observaron cambios significativos con respecto a voluntarios
jóvenes sanos, en la vida media y el tiempo máximo de concentración en
administraciones individuales.
La insuficiencia renal no altera la farmacocinética del
lansoprazol y en los casos de insuficiencia hepática severa puede provocar una
disminución en el tiempo máximo de concentración y la vida media del
lansoprazol, lo que trae como consecuencia modificaciones en la vida media de
los metabolitos activos.
El lansoprazol reduce la estimulación de la secreción ácida
basal y respectivamente la formación ácida. No actúa sobre los receptores de la
acetilcolina o histamina y clínicamente no se han observado efectos
farmacodinámicos significativos en la actividad terapéutica de lansoprazol
sobre el control de la secreción ácida.
CONTRAINDICACIONES:
En casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con
cáncer gástrico. No se recomienda utilizarlo en menores de 12 años, ya que no
se tienen reportes de la eficacia y tolerancia del lansoprazol en niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no ha sido determinada la seguridad
sobre el uso de lansoprazol durante el embarazo y la lactancia, por lo tanto,
queda bajo estricto juicio del médico. Se desconoce si se excreta en la leche
materna; sin embargo, es recomendable tomar medidas de precaución cuando se
administre a mujeres en periodo de lactancia, pero de preferencia se debe
evitar su administración en estos casos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El lansoprazol es bien tolerado a largo
plazo. Se pueden llegar a presentar como posible o probablemente relacionados
con lansoprazol, diarrea, cefalea, mareo, náuseas, constipación, síntomas del
tracto respiratorio y en casos muy raros, rash cutáneo. Regularmente se
presenta de baja intensidad y de manera transitoria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Inhibe
parcialmente el mecanismo oxidativo de la enzima citocromo P-450. No existen
reportes clínicamente relevantes de interacciones entre lansoprazol y diazepam,
propranolol, warfarina, prednisona, fenitoína, indometacina, acetilsalicílico e
ibuprofeno.
Se recomienda dejar transcurrir una
hora para la administración de lansoprazol en caso de ingerir antiácidos que
contengan hidróxido de aluminio y magnesio, debido a que se pueden modificar la
farmacocinética y la biodisponibilidad. El sucralftato disminuye la absorción
del lansoprazol, reduciendo la biodisponibilidad en 30%. Se
recomienda administrar lansoprazol por lo menos 30 minutos antes del sucralftato.
Para los casos de los fármacos que dependen del pH para su biodisponibilidad,
la administración de lansoprazol puede interferir con la absorción, debido a la
inhibición duradera de la secreción ácida.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones se pueden
llegar a presentar anemia, leucopenia y trombocitopenia. También se pueden
presentar resultados elevados en pruebas de triglicéridos y colesterol. En muy
raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones en las determinaciones de
transaminasas (TGO y TGP), gastrina serica, fosfatasa alcalina, creatinina,
bilirrubina y globulinas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El lansoprazol en las dosis recomendadas no produce efectos carcinogénicos,
mutagénicos ni teratogénicos; sin embargo, en estudios realizados en ratas en
dosis 500 veces mayor a las recomendadas, produjeron fetos de bajo peso,
problemas de osificación fetal y efectos sobre la fertilidad, ya que reduce la
implantación y la viabilidad de los fetos. A pesar de no considerarse teratogénico,
no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, o en periodo de lactancia.
En pacientes con úlcera gástrica, se ha asociado con el
incremento de bacterias reductoras de nitratos debido a la elevación del pH
gástrico, lo que lleva a un incremento de las concentraciones de nitrosaminas.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: El lansoprazol se administra por vía oral, en forma
de tabletas con capa entérica y generalmente se recomienda su administración
por la mañana, antes de los alimentos. La dosis y duración del tratamiento
puede variar de acuerdo a la gravedad y localización del padecimiento.
Úlcera gástrica: Una tableta de 30 mg de lansoprazol
por la mañana antes de los alimentos por un periodo de 8 semanas. De acuerdo al
criterio del médico, el tratamiento se puede prolongar otras 4 semanas con la
misma dosis.
Esofagitis por reflujo: Una tableta de 30 mg de
lansoprazol por la mañana antes de los alimentos, de 4 a 8 semanas, pudiendo
continuar el mismo tratamiento por otras 4 semanas, en función de los
resultados endoscópicos.
Se puede continuar con una terapia de mantenimiento con 15
mg de lansoprazol al día, durante el tiempo que el médico considere necesario.
Esófago de Barret: Una tableta de 30 mg de
lansoprazol al día en ayunas de 4 a 8 semanas. Si se requiere, puede
continuarse el tratamiento por 4 semanas más. En algunos casos específicos y a
juicio del médico tratante, se puede continuar con una terapia de mantenimiento
con 15 ó 30 mg de lansoprazol al día.
Úlcera refractaria a tratamiento con antagonistas del
receptor H2: Una
tableta de 30 mg de lansoprazol al día de preferencia antes de los alimentos,
durante 4 semanas.
De ser necesario, se debe continuar con la misma posología
por otras 4 semanas. En casos muy especiales y a criterio del médico, puede
requerirse de una dosis de 60 mg al día de 8 a 12 semanas.
Úlcera péptica duodenal y
úlceras inducidas por antiinflamatorios no esteroidales: Una tableta de 15
mg o 30 mg de lansoprazol al día, antes de los alimentos, de 2 a 4 semanas.
Para pacientes con úlceras recidivantes, se recomienda un tratamiento de
mantenimiento con una tableta al día de 15 ó 30 mg, de acuerdo con el criterio
del médico.
Síndrome de Zöllinger-Ellison: Se
recomienda una dosis de 60 mg de lansoprazol al día durante 3 a 7 días. Esta
dosis puede variar de acuerdo a las necesidades individuales de cada paciente.
La dosis deberá ser ajustada por el médico de manera individual y la terapia se
sostendrá por el periodo que clínicamente esté indicado. La dosis puede ser
aumentada de manera gradual hasta llevar al paciente a un estado asintomático
de secreción ácida basal de 10 mmol/h; para los pacientes con gastrectomía, la
secreción ácida basal debe ser de 5 mmol/h. En caso de requerirse 120 mg de
lansoprazol al día, debe dividirse la dosis en dos tomas antes de los alimentos.
Úlcera duodenal asociada con infección por Helycobacter
pylori: Para la erradicación del Helycobacter pylori se
recomienda un tratamiento a base de dos medicamentos de 7 a 14 días con 30 mg
de lansoprazol, 500 mg de claritromicina y 1,000 mg de amoxicilina. Para
terapia de mantenimiento, se recomienda una dosis diaria de 15 mg de
lansoprazol antes de ingerir alimentos, por el tiempo que el médico considere
necesario.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se
tiene conocimiento sobre manifestaciones de intoxicación en el humano. En caso
de presentarse, se recomienda tratamiento sintomático y/o vaciamiento gástrico.
No puede ser removido de la circulación por hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 7, 14, 21, 28 y 56 tabletas de 15
y 30 mg.
Caja con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 15 y 30 mg en
tira de celopolial.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis: la que el médico señale. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. El empleo de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia queda
bajo la responsabilidad del médico.
Literatura exclusiva para médicos.
DEGORT'S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
311M2001, S. S. A.
FEAR-405587/R2001
