Degorflan
Tabletas
(Nimesulida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100.00 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La nimesulida está indicada como analgésico y
antiinfla matorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de
padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por
infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras
enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato musculosquelético,
como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis,
luxaciones y esguinces.
Pediatría: En padecimientos del tejido blando que
cursen con inflamación, dolor y fiebre.
Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos.
Odontología: En cirugía dental y extracciones, como
analgésico y antiinflamatorio.
Ginecología: Dismenorrea primaria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Perfil farmacocinético: Después de la administración
de nimesulida de 50 a 200 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es
rápidamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 1.98
mg/l entre 1.22 a 3.17 horas de su administración.
La presencia de alimentos en el estómago no modifica la
velocidad ni la extensión de la absorción. La nimesulida es rápidamente
distribuida, principalmente a través del comportamiento de líquido extracelular
y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a
0.35 l/kg. Se encuentra ligado en un 99% a proteínas plasmáticas.
Con la administración de nimesulida oral, sus
concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los
niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas. La excreción
del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante. La nimesulida es
eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el
derivado 4 hidroxi. La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y
las heces se produce en 80% y 20% de la dosis administrada, respectivamente.
Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces
al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 29 y 36 horas (2 a 3
administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o
su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmin 1.59 para nimesulida y
de 1.46 para el metabolito hidroxilado).
Mecanismo de acción: La nimesulida inhibe la vía de
la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a
diferencia de otros compuestos AINEs su acción antiinflamatoria no se
correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el
proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de las dos vías de
activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto
sobre C-3. Tiene un efecto "scavenger" (recogedor) sobre los
radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios de la
inflamación, reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente oxidante
clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la
actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a
diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.
Por otra parte, en estudios experimentales a dosis eficaz
para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado
efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas
citoprotectoras gástricas o tromboxano B2
, lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.
CONTRAINDICACIONES:
La nimesulida no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al
producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no
esteroideos. No debe administrarse en sujetos con hemorragia gastrointestinal
activa o úlcera gastroduodenal activa, a mujeres embarazadas ni en niños
menores de 12 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la
lactancia con la administración experimental con nimesulida no se ha demostrado
toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se
recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo no se aconseja su
administración durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La nimesulida ocasionalmente puede presentar
pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad
requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de
erupción cutánea tipo alérgico.
Al prescribir nimesulida se deberá tener presente, que de
manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede presentarse vértigo y
somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes que reciben otros medicamentos o
sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados
cuando se administre simultáneamente nimesulida. En pacientes que reciben
anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo que debe rectificarse la
dosificación. Asimismo pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos
como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciben
terapia anticoagulante o antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados
con pruebas de coagulación ya que por interacción con nimesulida pueden ser
modificadas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después
de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas
de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
1 tableta 2 veces al día que se puede aumentar según la
severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.
Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas.
En caso de pacientes ancianos, el médico deberá establecer un régimen de
tratamiento que deberá considerar una reducción de la dosificación ya
mencionada.
Infecciones del tracto respiratorio superior,
traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas: 1 tableta
cada 12 horas.
Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante
10 días, empezando 5 días antes del sangrado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis
recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón
activado).
PRESENTACIONES: Caja
con 10 tabletas. Caja con 20 tabletas. Caja con 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Este es un medicamento y su uso
es de empleo delicado. No se administre
durante el embarazo y lactancia
ni en niños menores de 12 años.
DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
433M99, S. S. A.
HEAR-405354/R99
