Degorflan
Suspensión y suspensión pediátrica gotas
(Nimesulida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
SUSPENSIÓN
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Cada
100 ml contienen:
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Nimesulida
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1.00 g
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Vehículo,
c.b.p. 100.00 ml.
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SUSPENSIÓN
PEDIÁTRICA GOTAS
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Cada
ml contiene:
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Nimesulida
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25.00 mg
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Vehículo,
c.b.p. 1.00 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La nimesulida está
indicada como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando;
como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación,
dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias
superiores, así como en otras enfermedades como:
Afecciones
periarticulares y del aparato musculosquelético, como tratamiento analgésico y
antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.
Pediatría:
En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y
fiebre.
Cirugía
general: En heridas y estados posquirúrgicos.
Odontología:
En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.
Ginecología: Dismenorrea
primaria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Perfil farmacocinético:
Después de la administración de nimesulida de 50 a 200 mg por vía oral en
voluntarios sanos, el fármaco es rápidamente absorbido, alcanzando
concentraciones medias en el plasma de 1.98 mg/l entre 1.22 a 3.17 horas de su
administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la
velocidad ni la extensión de la absorción.
La nimesulida es rápidamente
distribuida, principalmente a través del comportamiento de líquido extracelular
y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a 0.35 l/kg.
Se encuentra ligado en un 99% a proteínas plasmáticas.
Con la administración de
nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después
de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73
horas.
La excreción del fármaco
sin cambio por la orina y heces es insignificante. La nimesulida es eliminada por
transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi.
La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se
produce en 80% y 20% de la dosis administrada, respectivamente.
Con la administración de
nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se
alcanza entre 29 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una
moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no
mayor de Rmin 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).
Mecanismo de acción: La
nimesulida inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del
ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINEs su acción
antiinflamatoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado
otros efectos sobre el proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de
las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna
por su efecto sobre C-3. Tiene un efecto "scavenger" (recogedor) sobre
los radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios
de la inflamación, reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente
oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la
actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a
diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.
Por otra parte, en
estudios experimentales a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en
pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la
síntesis de prostaglandinas citoprotectoras gástricas o tromboxano B2, lo que confiere comparativamente un
menor índice de actividad ulcerogénica.
CONTRAINDICACIONES: La nimesulida no debe ser administrada
a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a
otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
No debe administrarse en
sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa,
a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con
nimesulida no se ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con
todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo.
Asimismo no se aconseja su
administración durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La nimesulida ocasionalmente puede presentar
pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad
requiere la suspensión del tratamiento.
Se han reportado casos aislados de
erupción cutánea tipo alérgico.
Al prescribir nimesulida se deberá
tener presente, que de manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede
presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o
sangrado gastrointestinal.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes que reciben otros
medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser
rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente nimesulida.
En
pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo
que debe rectificarse la dosificación. Asimismo pueden ser modificados los
niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas, fenobarbital y
sulfamídicos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregantes plaquetarios,
deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con
nimesulida pueden ser modificadas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha
demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21
meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de
mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Niños:
La dosis recomendada es de 5 mg/kg/día cada 12 horas, o de acuerdo al
esquema posológico que se presenta a continuación:
SUSPENSIÓN:
De 2 a
3 años: 2.5 ml cada 12 horas (½ cucharadita).
De 4 a
7 años: 5.0 ml cada 12 horas (1 cucharadita).
De 8 a
10 años: 7.5 ml cada 12 horas (1½ cucharaditas).
SUSPENSIÓN
PediÁtrica gotas:
Dado el
amplio índice de seguridad de nimesulida, se propone como dosis ponderal 2 gotas
por kg de peso cada 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis recurrir al tratamiento
sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).
PRESENTACIONES:
Frasco
con 60 ml de suspensión y cuchara en caja individual (100 mg/10 ml).
Frasco
con 20 ml de suspensión y gotero en caja individual (25 mg/1.0 ml).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se
administre a niños menores
de un año. Este es un medicamento
y su uso es de empleo delicado.
DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 510M99, S. S. A.
JEAR-304824/R99
