Nalixone
Tabletas
(Ácido nalidíxico con clorhidrato
de fenazopiridina, N.F.)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Ácido nalidíxico N.F.
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500
mg
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(derivado de la quinolina)
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Clorhidrato de fenazopiridina
N.F.
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50
mg
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento de las infecciones
urinarias agudas y dolorosas producidas por microorganismos gramnegativos
sensibles al ácido nalidíxico, incluyendo Klebsiella, Enterobacter
(Aerobacter), E. coli y la mayor parte de cepas de Proteus.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Tiene una marcada actividad antibacteriana contra
bacterias gramnegativas, incluyendo Proteus mirabilis, P. morganii, P.
vulgaris y P. rettgeri; Escherichia coli; Enterobacter (Aerobacter) y
Klebsiella.
Las cepas de Pseudomonas son
por lo general resistentes a este fármaco. El ácido nalidíxico es bactericida y
es efectivo sobre todo el rango de pH de la orina.
Se ha reportado resistencia
cromosómica convencional a dosis completas de ácido nalidíxico; sin embargo, no
se ha encontrado transferencia, vía factor R, de la resistencia bacteriana a
este agente antibactericida.
La analgesia tópica de
fenazopiridina ayuda a aliviar el dolor, ardor, urgencia y frecuencia
miccional, hasta que el agente bactericida controle la infección.
Farmacología
clínica: Después de la administración oral, se absorbe rápidamente del
tracto gastrointestinal, se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta
rápidamente a través de los riñones. El ácido nalidíxico intacto aparece en la
orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene
una actividad antibacteriana similar a la del ácido nalidíxico.
El pico
en los niveles séricos de la droga activa alcanza un promedio de
aproximadamente 20 a 40 mg/ml, en 1 a 2
horas después de la administración de dosis de 1 g de ácido nalidíxico.
El pico
en los niveles en la orina alcanzan un promedio de 150 a 200 mg/ml, 3 a 4 horas después de la
administración. Aproximadamente el 4% de la droga se excreta en las heces. No
se ha observado cristaluria causada por la administración de NALIXONE.
Se han encontrado huellas de ácido
nalidíxico en la leche materna, y se encontraron en la sangre y orina de un
niño cuya madre había recibido el fármaco durante el tercer trimestre de la
gestación.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse a pacientes con conocida hipersensibilidad al ácido
nalidíxico ni en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas.
Por su contenido de fenazopiridina
NALIXONE está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante
la lactancia ni en niños menores de 1 año. No se ha establecido la seguridad en
el uso de NALIXONE durante el primer trimestre del embarazo. Sin embargo, se ha
usado el fármaco durante los 2 últimos trimestres sin producir daños aparentes
ni en la madre ni en el producto.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones reportadas después de la
administración oral de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el S.N.C., somnolencia,
debilidad, cefalea y vértigo.
En raras ocasiones se han
presentado alteraciones visuales subjetivas y reversibles sin hallazgos
objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del tratamiento).
Estas
reacciones incluyen: más brillantez en la luz, cambio en la percepción de los
colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y visión
doble.
Generalmente
éstos desaparecieron tan pronto como se suspendió el tratamiento.
Ocasionalmente se han dado a conocer, psicosis tóxicas o convulsiones leves,
principalmente en pacientes geriátricos que han recibido sobredosis o que
tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arteriosclerosis
cerebral.
En
recién nacidos y niños que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido
nalidíxico se han presentado ocasionalmente elevación de la presión
intracraneal, con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y cefalea.
En raras ocasiones se ha observado
parálisis del sexto nervio craneal.
Aun cuando no se conocen los
mecanismos de estas reacciones los signos y síntomas desaparecen por lo general
rápidamente al descontinuar el tratamiento.
Gastrointestinal: Dolor
abdominal, náuseas, vómito y diarrea.
Alérgico: Rash, prurito,
urticaria, angioedema, eosinofilia, rigidez de las articulaciones y en raras
ocasiones, reacciones de tipo anafiláctico.
Las reacciones de fotosensibilidad,
principalmente en las superficies de piel expuestas, desaparecen en cuanto se
suspende el tratamiento.
Otras: En raras ocasiones se
han presentado colestasis, parestesia, acidosis metabólica, trombocitopenia,
leucopenia o anemia hemolítica que en algunos pacientes puede estar asociada
con una deficiencia en la actividad de la glucosa -6-fosfato deshidrogenasa.
Uso en pacientes en etapa de la
prepubertad: Estudios toxicológicos recientes han demostrado que el
ácido nalidíxico y medicamentos relacionados producen erosiones en cartílago,
articulaciones y otros síntomas de artropatía en animales inmaduros en la
mayoría de las especies aprobadas.
En estudios hechos en animales, se
han demostrado que la fenazopiridina tiene efectos carcinogénicos. No existe
evidencia de carcinogenicidad en seres humanos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado resistencia cruzada
entre NALIXONE y otras quinoleínas (por ejemplo ácido oxolínico) pero ésta no
se ha observado con otros antibióticos. El ácido nalidíxico puede aumentar los
efectos de los anticoagulantes orales, warfarina o bishidroxicumarina, por
medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del
suero.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cuando se usan tabletas
reactivas de Clinitest o soluciones de Benedict o Fehling, puede obtenerse una
reacción falsa-positiva para glucosa, debido a la liberación de ácido
glucurónico de los metabolitos excretados. Sin embargo, las pruebas colorimétricas
para determinación de glucosa, basadas en reacciones enzimáticas (por ejemplo,
con tiras reactivas Clinistix* o Tes-Tape), no dan resultados falsos-positivos.
Se pueden obtener resultados
incorrectos para esteroides 17-ceto y cetogénicos en pacientes que están
recibiendo NALIXONE debido a una interacción entre el fármaco y
m-dinitrobenceno usado en el método de ensayo.
En estos casos, puede usarse la
prueba de Porter-Silber para 17 hidroxicorticoides.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Si el tratamiento se continúa con ácido nalidíxico
deben realizarse periódicamente recuentos sanguíneos y pruebas de función
hepática y renal. Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad
hepática, epilepsia o arteriosclerosis cerebral severa.
Se debe prevenir a los pacientes de
no exponerse a los rayos solares durante el tratamiento.
Debe descontinuarse la terapia si
se presenta fotosensibilidad. Pueden originarse cepas resistentes con relativa
rapidez, por lo tanto, deben realizarse urocultivos y antibiogramas en caso
de que la respuesta clínica no sea satisfactoria o en el caso de recaídas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 2 tabletas cada 6
horas.
Dosis total diaria: 8
tabletas.
Debe administrarse con el estómago
vacío, de preferencia una hora antes de la comida.
Nota: Debe advertirse a los
pacientes que este fármaco produce coloración roja en la orina.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, se
pueden presentar las siguientes manifestaciones: psicosis tóxica, convulsiones,
presión intracraneal aumentada o acidosis metabólica. También se pueden
presentar náuseas, vómito y letargo.
Tratamiento: Estas
reacciones tienen una vida media muy corta ya que el medicamento es de rápida
excreción. Si se detecta la sobredosis, desde un principio, se recomienda un
lavado gástrico.
Si ya ha ocurrido la absorción, se
recomienda la administración de líquidos aunada a medidas de soporte como
oxígeno o respiración artificial. Aun cuando todavía no se ha usado la terapia
anticonvulsiva, ésta puede indicarse en casos severos.
PRESENTACIÓN:
Caja con 30 tabletas.
Información completa a solicitud
del médico.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Durante tratamientos prolongados
deben realizarse pruebas de
función hepática y biometría hemática.
Hecho en México por:
LABORATORIOS QUÍMICA SON’S, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 579M95, S. S. A. IV
IEA-22297/96
