Química son’s, s.a. de c.v., laboratorios

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Bactropin             

Suspensión y tabletas

(Trimetoprim, sulfametoxazol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

	Cada 100 ml de	Cada	Cada
	SUSPENSIÓN	TABLETA	TABLETA
	contienen:	contiene:	contiene:
Trimetoprim	0.800 g	80 mg	160 mg
Sulfametoxazol	4.000 g	400 mg	800 mg
Vehículo, c.b.p.	100 ml
Excipiente, c.b.p.		1 tableta	1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía, amigdalitis, sinusitis, faringitis, cistitis aguda o crónica, pielonefritis, infecciones de los órganos genitales, incluyendo gonococcia, enteritis, ti­foidea, paratifoidea, piodermias, furúnculos, abscesos, heridas infectadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Es una combinación antimicrobiana que interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. El trimetoprim inhibe directamente la dihidrofolatorreductasa, previniendo el paso de ácido dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos. El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico, necesario para la bacteria patógena en la formación del ácido fólico impidiendo así la reproducción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos.

Puede actuar como bactericida y bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante. Después de su administración oral el trimetoprim y el sulfametoxazol son absorbidos en forma rápida y casi completa.

La concentración sanguínea máxima se presenta de 1 a 3 ho­ras después de su administración, su vida media es de aproximadamente 8 a 15 horas en presencia de función renal normal, el 50 y 60% de trimetoprim y sulfameto­xazol respectivamente se fija a las proteínas, las concentraciones tisulares son generalmente más altas que las sanguíneas, especialmente en los pulmones y riñones,
las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana. La principal ruta de excreción es la renal, el 50% de trimetoprim y el 30% de sulfa­metoxazol se excreta en ori­na en las primeras 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos, padecimientos graves del hígado, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal grave; alergias, asma, síndrome de Stevens-Johnson, prematuros, lactantes menores de tres meses y durante el embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe utilizarse durante el embarazo, existen estudios en los que se ha reportado que a dosis muy superiores a la dosis terapéutica humana recomendada, el trimetoprim es teratogénico en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista del folato, los cuales pueden prevenirse con la administración de folato en la dieta.

No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas con el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente 10 veces mayores a la dosis terapéutica humana se observó un aumento de las muertes fetales. A pesar de la excreción de trimetoprim y sulfametoxazol en la leche materna la administración de BACTROPIN a mujeres durante la lactancia representa un riesgo insignificante para los lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de las reacciones adversas reportadas son leves y consisten en náuseas, con o sin vómito y erupciones cu­táneas. Rara vez se han presentado reacciones cutáneas de hipersensibilidad más graves, como eritema multiforme (sín­drome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y, excepcionalmente, han estado asociadas a la muerte.

Puede producir leucopenia, trombocitopenia y menos comúnmente, agranulocitosis, anemia megaloblástica y púrpura.

Aunque la mayoría de las alteraciones no producen síntomas clínicos, pueden volverse graves en algunos casos aislados, especialmente en pacientes de edad avanzada, con disfunción hepática o renal o con defi­ciencia de folato; estos pacientes deben ser vigilados cuidadosamente. Pueden inducir hemólisis en algunos pacientes con deficiencias en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa susceptibles. Se ha reportado ictericia y muy raramente, necrosis he­pática. Se ha reportado meningitis aséptica asociada a la administración de trimetoprim con sulfametoxazol rápidamente reversible al descontinuar el medicamento; sin embargo, se ha podido observar recurrencia en algunos casos que han sido nuevamente tratados con trimetoprim con sulfametoxazol o trimetoprim.

A las dosis altas empleadas en el tratamiento de la neumonitis por Pneumocystis carinii en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Se han reportado erupción cutánea, fiebre, neutropenia, trombocitopenia y elevación de las enzimas hepáticas, que han requerido la descontinuación del tratamiento. La diarrea y la glositis son poco co­munes. En raras ocasiones se han reportado enterocolitis seudomembranosa, el crecimiento excesivo de monilias (Candida) también es muy raro.

PRECAUCIONES: No debe administrarse por más de 2 semanas sin estricta vigilancia médica. Debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática o en condiciones que predispongan la deficiencia de ácido fólico.

Debe recomendarse al paciente un aporte líquido adecuado para favorecer la eliminación renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede ocasionar anemia megaloblástica si se administra conjuntamente con pirimetamina (profilaxis antipalúdica).

Potencializa la actividad anticoagulante de la warfarina, inhibiendo su metabolismo y desplazándola de los sitios de fijación proteica. Prolonga la vida media de la fenitoína, si es necesaria la administración conjunta debe tenerse cuidado por los posibles efectos excesivos.

Interacciona con las sulfonilureas y su asociación con rifampicina prolonga la vida media de BACTROPIN, puede causar insuficiencia renal si se administra junto con ciclosporinas. El trimetoprim interfiere en las determinaciones de metotrexato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede alterar los resultados de la prueba de determinación de creatinina elevando los valores normales (reacción de picrato alcalino). Se han observado cambios en la biometría hemática como: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y en menor grado anemia megaloblástica, agranulocitosis y púrpura.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Elevadas dosis de trimetoprim han reportado teratogénesis en ratas, con efectos de un antagonista de folatos previsibles con la administración en la dieta.

Se ha observado aumento de muertes fetales en conejos con la administración de dosis diez veces mayores que las terapéuticas. Estos efectos no han sido establecidos aun en el humano.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

SUSPENSIÓN:

Niños de 3 meses a 12 años: 1/2 a 2 cucharaditas cada 12 horas, durante 5 días como mínimo.

TABLETAS:

Niños de 6-12 años: 1 tableta cada 12 horas.

Mayores de 12 años y adultos: 2 tabletas cada 12 horas. En casos graves 3 tabletas cada 12 horas.

La posología en los niños deberá corresponder a una dosis diaria de 6 mg de trimetoprim y 30 mg de sulfametoxazol por kg, dividido en dos tomas. El tratamiento deberá administrarse por lo menos durante 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha precisado la dosis máxima tolerada en humanos, los síntomas por sobredosificación incluyen vómito, náuseas, vértigo y confusión, en casos graves se describe hematuria, anuria y cristaluria.

Se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico, la acidificación de la orina favorece la eliminación del trimetoprim y la alcalinización del sulfametoxazol. Ambas sustancias son dializables.

Crónica: El uso de BACTROPIN a altas dosis y por periodos prolongados posiblemente causen depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia y/o anemia megaloblástica. Si los signos de depresión de médula ósea aparecen, al paciente podría administrársele LEUCO­VORIN de 5-15 mg diariamente hasta que la hematopoyesis normal esté restaurada.

PRESENTACIONES:

Frasco con 120 ml de suspensión y vasito dosificador.

Caja con 20 tabletas 80/400 mg.

Caja con 10 tabletas 160/800 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo.

LABORATORIOS QUÍMICA SON’S, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 90130 y 416M86, S. S. A. IV
IEA-22319/96