Eni*
Tabletas e inyectable
(Ciprofloxacino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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ENI* Tabletas:
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Cada tableta
contiene:
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Clorhidrato de ciprofloxacino
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monohidrato equivalente a
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250 mg y 500 mg
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de ciprofloxacino
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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ENI* Inyectable:
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Cada frasco ámpula contiene:
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Ciprofloxacino
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200 mg
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400 mg
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Vehículo, c.b.p.
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100 ml
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200 ml
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: ENI* (ciprofloxacino) está indicado en
el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles. Su eficacia
clínica incluye:
Infecciones del tracto genitourinario (pielonefritis,
cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, salpingitis, endometritis y
gonorrea).
Infecciones gastrointestinales (salmonelosis y
shigelosis) y de la cavidad abdominal (infecciones de vías biliares y
peritonitis).
Infecciones de vías respiratorias (neumonías,
bronconeumonía, mucoviscidosis y bronquiectasias).
Infecciones en otorrinolaringología (sinusitis, otitis
media y faringoamigdalitis).
Infecciones de piel y tejidos blandos (úlceras y
quemaduras infectadas).
Infecciones de heridas quirúrgicas.
Osteomielitis, osteoartritis y artritis séptica.
Infecciones oculares.
Septicemias.
Infecciones o peligro inminente de infección (profilaxis)
en pacientes inmunodeprimidos y/o neutropénicos.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Por vía oral, ENI* se absorbe rápidamente,
alcanzando altas concentraciones en sangre. Varios estudios han puesto de
manifiesto que la biodisponibilidad varía entre 69 y 85%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre
los 60-90 minutos después de su administración oral y corresponden a 2.5 mg/l
para dosis de 500 mg; la concentración sérica máxima aumenta en proporción a la
dosis. La administración conjunta de ENI* con los alimentos, retrasa su
absorción sin que se produzcan otros cambios en la farmacocinética. ENI*
presenta un elevado volumen de distribución, de aproximadamente 3.5 l/kg, así
las concentraciones de ENI* alcanzadas en los diferentes tejidos orgánicos son
muy altas y, por tanto, superiores a la concentración inhibitoria mínima de las
bacterias sensibles.
Al administrar dosis únicas de
ENI* por infusión intravenosa durante 60 minutos, se obtienen concentraciones
séricas pico de 2.1 µg/ml con 200 mg y 4.6 µg/ml con 400 mg, inmediatamente
después de la infusión; las concentraciones séricas en 6 horas son 0.3 y 0.7
µg/ml y 12 horas después son de 0.1 y 0.2 µg/ml, para las dosis de 200 y 400
mg, respectivamente. Cuando se administran 200 mg de ENI* por infusión
intravenosa durante un lapso de 10 minutos, la concentración sérica alcanza
6.3-6.5 µg/ml inmediatamente después de finalizada la infusión, 0.87 µg/ml una
hora después y 0.1 µg/ml a las doce horas.
ENI* se une en 16-43% a proteínas
plasmáticas in vitro.. Es distribuido ampliamente en los tejidos y
líquidos corporales; atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en el
líquido amniótico, así como en la leche materna; del 6-10% de las
concentraciones plasmáticas, se distribuyen en el líquido cefalorraquídeo.
La vida media plasmática de ENI*
por vía oral es de 4 horas. La vida media de distribución de ENI* por vía
intravenosa promedia 0.18 a 0.37 horas, mientras que su vida media de
eliminación es de 3 a 4.8 horas, la cual es ligeramente mayor en pacientes
geriátricos de 60 a 91 años, con un rango de 3.3 a 6.8 horas; sin embargo, no
parece necesario modificar la posología en el anciano, salvo en casos de
disfunción renal.
ENI* se metaboliza parcialmente en
el hígado por la modificación del grupo piperacinil y se han identificado 4
metabolitos microbiológicamente activos. La vía de eliminación es
principalmente urinaria mediante filtración glomerular y secreción tubular.
Es un
antimicrobiano totalmente sintético que pertenece al grupo de las quinolonas
fluoradas. Ha demostrado una mayor actividad antibacteriana in vitro
frente a la mayoría de bacterias, superando a otras quinolonas como ácido
nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico, norfloxacino y ofloxacino.
Esta ventaja en su eficacia se
explica por su estructura molecular, en donde el radical flúor incrementa
sustancialmente la actividad antimicrobiana frente a bacterias grampositivas y
gramnegativas; el radical piperacinil que potencia su acción contra Pseudomonas
aeruginosa; el radical ciclopropil que mejora notablemente la actividad
antimicrobiana respecto al norfloxacino y la estructura central ácido
quinolincarbónico.
ENI* impide
selectivamente la síntesis de ADN bacteriano al inhibir la enzima responsable
de este proceso: la ADN-girasa. Este mecanismo de acción particular, significa
la destrucción y muerte de la bacteria, esté en fase de reposo o de
crecimiento. Por tanto, su acción bactericida es rápida, incluso frente a
gérmenes resistentes a otros antibióticos.
Los estudios in vitro han demostrado que las
siguientes bacterias son sensibles a la acción de ENI*: E. coli, Shigella,
Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia,
Edwardsiella, Proteus (indol positivos y negativos), Providencia, Morganella,
Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus,
Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter,
Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium y
Chlamydia.
Son variablemente sensibles a la acción de ENI*: Gardnerella,
Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis y pyogenes,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis,
Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuitum. Son casi siempre
resistentes: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum y Nocardia
asteroides. Los anaerobios son, con algunas excepciones, moderadamente
sensibles hasta resistentes. Treponema pallidum es resistente al
ciprofloxacino.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras
quinolonas.
PRECAUCIONES
GENERALES: Como el resto de las quinolonas, ENI* puede tener el
riesgo para provocar lesiones en el cartílago articular, por lo que debe
evitarse su uso en niños y adolescentes, a menos que su uso justifique el
riesgo. ENI* ha sido utilizado en algunos niños con fibrosis quística y fiebre
tifoidea resistente a otros antibióticos y no ha revelado toxicidad
significativa, salvo en un joven de 16 años quien desarrolló una artropatía
transitoria asociada con la administración oral de dosis altas (750 mg dos
veces al día) durante varias semanas. Como cualquier otro ácido orgánico debe
emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas
como epilepsia o personas con lesión de sistema nervioso central.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
ENI* no debe administrarse en mujeres embarazadas ni en periodo de
lactancia, ya que no existen experiencias sobre la seguridad en este grupo de
pacientes. Los estudios realizados en ratas demostraron la excreción de
ciprofloxacino por la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por vía
oral, ENI* es muy bien tolerado y presenta un bajo índice de efectos
secundarios. La frecuencia global de reacciones secundarias es inferior al 5%,
todos ellos leves y reversibles. Incluyen efectos gastrointestinales (náusea,
vómito, dispepsia, diarrea, meteorismo), del sistema nervioso (mareo, cefalea,
vértigo) y manifestaciones cutáneas (erupción cutánea y prurito). En menos del
1% de los casos se han reportado otras reacciones secundarias que incluyen
erosión gastrointestinal y sangrado, confusión, depresión, escalofríos,
fotosensibilidad cutánea, pancitopenia, palpitaciones, epistaxis y
broncospasmo.
Por vía intravenosa, puede aparecer
ocasionalmente eritema e inflamación en el lugar de la inyección que revelarían
una tromboflebitis subyacente, cuando la infusión intravenosa ocurre en menos
de 30 minutos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe
tomarse en cuenta que el hierro y los antiácidos que contengan minerales
reducen la absorción oral de ENI*. La administración simultánea de ENI* y
teofilina puede llevar a un aumento en las concentraciones séricas de ésta
última. Se ha observado un aumento transitorio en las concentraciones de
creatinina sérica cuando se administra ENI* y ciclosporina simultáneamente, por
lo que se sugiere un control frecuente de los niveles de creatinina sérica (dos
veces por semana) en estos pacientes. La administración de ENI* junto con
glibenclamida puede potenciar el efecto de esta última.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Elevación transitoria de transaminasas séricas y fosfatasa alcalina. En
casos individuales puede ocurrir un aumento transitorio de urea, creatinina,
bilirrubina sérica e hiperglucemia; cristaluria y hematuria.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos en animales no han
demostrado evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis, ni efectos
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
ENI* Tabletas:
Vía de administración oral. En la dosificación hay que tomar en cuenta la
gravedad y el tipo de infección, la sensibilidad de los microorganismos
causantes, edad, peso y función renal del paciente.
En
general, en las infecciones leves pueden bastar 250 mg cada 12 horas; 500 mg
cada 12 horas para las moderadas y severas. La duración del tratamiento en
infecciones agudas es habitualmente de 5 a 10 días.
El
tratamiento generalmente debe continuarse durante 3 días después de la
desaparición de los signos y síntomas.
En caso
de infecciones osteoarticulares, la terapia puede prolongarse durante 4 a 6
semanas.
En
cistitis aguda (no complicada), ENI* se administra como dosis única diaria de
500 mg por 3 a 5 días. Por vía oral, se ha utilizado ENI* en niños con una
dosis ponderal promedio de 20 mg/kg/día, dividida en dos dosis cada 12 horas;
inclusive, en algunos casos de fibrosis quística, se han recomendado dosis
orales de 40 mg/kg/día.
ENI* Inyectable:
Vía de administración intravenosa en infusión gota a gota, durante un tiempo de
60 minutos. En adultos, en las infecciones leves a moderadas pueden bastar 200
mg cada 12 horas, y para los casos severos o complicados se recomiendan 400 mg
cada 12 horas.
Existen
reportes del uso de ENI* inyectable en niños en los que se ha utilizado una
dosis ponderal promedio de 10 mg/kg/día, dividida en dos dosis cada 12 horas;
asimismo, hay reportes de su uso en fibrosis quística a una dosis intravenosa
de 30 mg/kg/día.
ENI*
Inyectable puede administrarse sin diluir o diluirse en solución salina
fisiológica (0.9%) y solución de dextrosa al 5%. Una pauta recomendable es
iniciar el tratamiento con ENI* Inyectable por vía intravenosa, y una vez que
el paciente se ha estabilizado, cambiar siempre y cuando sea posible, a ENI*
Tabletas para la culminación de la terapia.
En
pacientes con insuficiencia renal severa, con aclaramientos de creatinina
inferiores a 20 ml/minuto, se recomienda administrar la dosis indicada de ENI*,
dependiendo de la severidad del caso, cada 18 a 24 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se dispone
de información relativa a sobredosificación. Después de la ingestión, se
deberán tomar las medidas de rutina, como lavado gástrico lo antes posible y
terapia sintomática. Los niveles séricos de ciprofloxacino disminuyen levemente
mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.
En caso
de reacción alérgica deberá suspenderse su administración e instaurar
tratamiento con antihistamínicos, adrenalina o corticoides.
PRESENTACIONES:
ENI* Tabletas:
Caja con 8 y 12 tabletas de 250 mg y 500 mg de ciprofloxacino.
ENI* Inyectable:
Caja con frasco ámpula de 100 ml (200 mg de ciprofloxacino) y 200 ml (400 mg de
ciprofloxacino) para infusión intravenosa.
Clave
C.B.S.S Núm. 4255: Ciprofloxacino, tabletas de
250 mg.
Clave
C.B.S.S Núm. 4259: Ciprofloxacino,
inyectable de 200 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. ENI* Inyectable
es estable durante 28 días cuando se ha diluido en solución fisiológica al 0.9%
o glucosada al 5%, siempre que se conserve en un lugar fresco y protegido de la
luz.
Sin
embargo, es recomendable su administración tan pronto sea posible para evitar
el riesgo de contaminación.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su uso
durante
el embarazo, lactancia y menores de 18 años,
queda bajo responsabilidad del médico.
No administre ENI* Inyectable si la solución
no es transparente, si contiene partículas en
suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado.
Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se garantiza la
esterilidad de este medicamento en caso de que el casquillo tenga señales de
haber sufrido rotura previa. Su venta requiere receta médica. Literatura
exclusiva para médicos.
Laboratorios Grossman,
S. A.
Regs. Núms. 046M92 y 333M93, S. S. A. IV
KEAR-408904/RM99
y FEAR-101274/RM2001
IPPA-Familia: 03310103313
