Eni*
Solución
Antimicrobiano bactericida
de amplio espectro
(Ciprofloxacino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino
equivalente a 3 mg
de ciprofloxacino base
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ENI*
está indicado en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana, blefaritis,
queratitis o úlceras corneales causadas por bacterias sensibles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ENI* contiene ciprofloxacino, potente
antimicrobiano de amplio espectro. Es un antimicrobiano totalmente sintético
que pertenece al grupo de las quinolonas fluoradas. Ha demostrado una mayor
actividad antibacteriana in vitro frente a la mayoría de bacterias,
superando a otras fluoroquinolonas como norfloxacino y ofloxacino. Esta
ventaja en su eficacia se explica por su estructura molecular, en donde el
radical flúor incrementa sustancialmente la actividad antimicrobiana frente a
bacterias grampositivas y gramnegativas; el radical piperacinil que potencia su
acción contra Pseudomonas aeruginosa; el radical ciclopropil que mejora
notablemente la actividad antimicrobiana respecto al norfloxacino; y la
estructura central ácido quinolincarbónico. ENI* impide selectivamente la
síntesis de ADN bacteriano al inhibir la enzima responsable de este proceso: la
ADN girasa.
Este mecanismo de acción
particular, significa la destrucción y muerte de la bacteria, esté en fase de
reposo o de crecimiento. Por tanto, su acción bactericida es rápida, incluso
frente a gérmenes resistentes a otros antibióticos. Los estudios in vitro
han demostrado la efectividad de ENI* sobre una amplia variedad de bacterias;
destaca su acción frente a bacterias causantes de conjuntivitis bacteriana (Haemophilus
influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae) y sobre aquéllas responsables de las queratitis o úlceras
corneales (Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del
grupo viridans).
ENI* es absorbido a través de la
córnea hacia el humor acuoso y la absorción es mayor en presencia de
inflamación ocular o alteraciones epiteliales. Con la aplicación de una gota de
ENI* cada 15 minutos durante una hora y cada hora durante 10 horas más, se
obtiene una concentración en el estroma corneal que promedia 5.28 µg/g, con un
rango de 1.4 a 10.6 µg/g. La concentración plasmática que se obtiene con la
aplicación oftálmica es mínima, promedia menos de 2.5 ng/ml con un rango desde
lo indetectable hasta 4.7 ng/ml; dichas concentraciones fueron reportadas con
la aplicación diurna de una gota cada 2 horas durante 2 días, seguido de la
aplicación cada 4 horas durante 5 días más. ENI* se distribuye en la córnea y
otros tejidos oculares como el humor acuoso y alcanza concentraciones mayores a
la concentración inhibitoria mínima de la mayoría de los patógenos corneales y
conjuntivales; la distribución también es mayor en presencia de inflamación o
infección. Los datos obtenidos en conejos, reportan una vida media en el humor
acuoso de 1 a 2 horas. La mínima cantidad que alcanza la circulación es
parcialmente metabolizada en hígado y excretada principalmente por vía
urinaria.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras
quinolonas.
PRECAUCIONES
GENERALES: Debe advertirse al
paciente que no utilice lentes de contacto ante la presencia de conjuntivitis
bacteriana. La aplicación de ENI* debe suspenderse si se presenta alguna
manifestación de hipersensibilidad como rash cutáneo. El empleo de ENI*, como
sucede con cualquier antimicrobiano tópico, puede provocar el sobrecrecimiento
de organismos no susceptibles como los hongos. En pacientes geriátricos
(mayores de 60 años) con queratitis bacteriana, se ha observado la formación de
precipitados blanquecinos que aparecen durante los primeros dos a tres días de
tratamiento (fase intensiva) y que desaparecen conforme se reduce la frecuencia
de la dosificación.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debido a la carencia de estudios controlados sobre seguridad en mujeres
embarazadas, el médico debe valorar el uso de ENI*, tomando en consideración
los beneficios contra los posibles riesgos. Por vía sistémica, los estudios han
revelado la ausencia de efectos dañinos en fetos de ratas, ratones y conejos.
También con la administración sistémica se ha demostrado su excreción por la
leche materna, aunque se desconoce si se excreta por esta vía después de la
aplicación oftálmica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Por vía oftálmica se
han reportado molestias locales transitorias como sensación de ardor y escozor
(10%) que duran 30 segundos aproximadamente. Otros eventos adversos reportados
esporádicamente han sido sensación de cuerpo extraño, edema palpebral, prurito,
hiperemia conjuntival, lagrimeo, fotofobia, visión borrosa y mal sabor.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: No se han
reportado interacciones farmacológicas específicas con la aplicación local de
ENI*.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No
se han descrito interferencias con pruebas de laboratorio con el empleo de
ENI*.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos en animales no han demostrado
evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni efectos sobre la
fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
Conjuntivitis y blefaritis bacterianas: La dosis recomendada
es 1 a 2 gotas cada dos horas durante 2 días, seguido de 1 a 2 gotas cada
cuatro horas por los siguientes 5 días.
Queratitis o úlceras corneales: La dosis recomendada
es 2 gotas cada 15 minutos durante las primeras seis horas y 2 gotas cada 30
minutos por el resto del día. Al segundo día, la dosis es 2 gotas cada hora.
Del día 3 al 14, la dosis es 2 gotas cada 4 horas. El tratamiento puede
continuarse si no ha ocurrido la reepitelización corneal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosificación tópica con ENI* puede lavarse con agua purificada y
tibia. En caso de reacción alérgica deberá suspenderse su administración e
instaurar tratamiento con antihistamínicos, adrenalina o corticoides.
PRESENTACIÓN: ENI* se presenta en caja con frasco gotero con 5
y 10 ml de solución.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Conserve el
frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C. Protéjase de la
luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Laboratorios Grossman,
S. A.
Reg. Núm. 451M2001, S. S. A.
IEAR-107526/R2001
