Meteospamyl®
Cápsulas
(Citrato de alverina-simeticona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Citrato de alverina
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60
mg
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Simeticona
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300
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático del síndrome de intestino
irritable y en trastornos dispépticos con manifestaciones de dolor y distensión
abdominal, meteorismo, náuseas, eructos y flatulencia.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Los resultados de estudios experimentales con
METEOSPAMYL® marcado C14 y con citrato de alverina solamente, administrados
por vía oral indican que después de la administración de dosis única del
producto METEOSPAMYL® radiactivo en dosis de 2.5 ml/kg, los resultados son
similares: concluyéndose que la absorción del principio activo alverina se
lentifica aún más por la presencia de simeticona.
Los
estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos, administrando METEOSPAMYL® a
dosis única o repetida revelaron (empleando un método ajustando a las BPC) que
las concentraciones séricas fueron inferiores al límite de sensibilidad
estimada del método analítico empleado (2.5 ng/ml).
Se
supone probablemente un efecto importante de metabolismo de 1er. paso y que la
presencia de simeticona juega un papel de importancia en la absorción.
Una vez
presente METEOSPAMYL® en el plasma, la distribución es amplia en el organismo,
ocupando diferentes concentraciones a diferentes tiempos de medición en hígado,
riñón y tracto gastrointestinal.
La
eliminación de METEOSPAMYL® marcado con C14 mostró; bajo estas condiciones de
ensayo experimental que se prolonga por lo menos a 24 horas. Estos hallazgos
demuestran los efectos de la simeticona sobre la lentificación de la absorción
de la alverina, con el subsecuente efecto prolongado del producto METEOSPAMYL®
debido también a su retardo en el tiempo de eliminación.
La
simeticona no se absorbe en el tracto gastrointestinal. Se elimina sin ningún
cambio metabólico después de su administración oral. No existe evidencia de
efecto farmacológico con el empleo de esta sustancia.
Debido a
la presencia de la alverina, pueden presentarse raros casos de urticaria a
veces con edema laríngeo, shock, raros casos de padecimiento hepático regresivo
a la interrupción del tratamiento.
Basándose
sobre valores hipotéticos de Tmáx = 24 horas y con un Cmáx = 19.80 ng/ml, la vida
media de absorción se calcula alrededor de 17 horas, confirmándose la lenta
absorción del citrato de alverina. Se desconoce la ruta me-tabólica, por el
momento, de esta sustancia como de sus metabolitos formados.
De
acuerdo a los análisis de la literatura, además de un aceptable número de
estudios experimentales puede mencionarse que el citrato de alverina es
considerado como antiespasmódico, demostrado en diferentes órganos (intestino,
vesícula biliar y colon) empleando modelos experimentales de estructura aislada
o no, en diferentes especies animales. Efecto superior a la papaverina; pero
tres veces menos tóxica.
Se
menciona que el citrato de alverina se activa bloqueando la entrada de iones Ca++ en canales de membrana, tanto en
células vasculares como en músculo liso de otros tejidos. A partir de los
estudios in vitro se muestra que el citrato de alverina ejerce su efecto
sobre la actividad de las fibras vagales aferentes, fibras tipo C, las cuales
son particularmente sensibles a esta sustancia.
Además
se incluye que el efecto abarca a mecanorreceptores intestinales y receptores
serotoninérgicos, conduciendo a un efecto farmacológico normalizador, efecto
observado en humanos y animales, (y Labie, Act. Med. Int. [1998] 12:313-316).
No se reconoce que la alverina posea efectos antisecretores, gangliopléjicos o
sobre el S.N.C.
La
simeticona se relaciona con propiedades antiflatulentas y protectoras de la
mucosa gastrointestinal lo que se ha demostrado en pruebas tanto in vitro
como in vivo. No interfiere con la secreción gástrica ni con la
absorción de nutrientes.
Cuenta
con la actividad tensoactiva, antiespumosa, mediante una acción directa sobre
la tensión superficial de burbujas mucogaseosas, responsables de retención de
gases a nivel gastrointestinal; produce desintegración de dichas burbujas y
evita su formación.
Asimismo
la simeticona por sus propiedades mecánicas favorece la migración y evacuación
de flatus.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en: Insuficiencia
hepática. Insuficiencia renal. Pacientes geriátricos (edad avanzada).
Antecedentes de reacción alérgica o de intolerancia a la alverina o a sus
excipientes.
Debe emplearse con precaución
en pacientes: Glaucomatosos y portadores de adenoma prostático.
PRECAUCIONES
GENERALES: No emplearse en la lactancia ni en niños menores de 12
años.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no existen resultados precisos de
teratogénesis en animales ni se ha observado en la clínica ningún efecto de
malformaciones fetotóxicas (como medida de precaución) se recomienda no
emplearse en el embarazo; no emplearse en la lactancia ni en niños menores de
12 años.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede ocurrir hipotensión, somnolencia, cansancio, cefalea
y sequedad de mucosa oral.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: METEOSPASMYL® exhibe efectos farmacológicos,
debido a la modulación del gradiente de iones de calcio a través de la membrana
celular, mecanismo de acción diferente a los antagonistas de los receptores muscarínicos
y medicamentos musculotropos, por lo que efectos aditivos pudieran observarse
con la administración simultánea de alcaloides de la belladona, agentes antiparkinsonianos
(trihexifenidilo) y antihistamínicos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han documentado hasta la
fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios de potencial mutagénico con METEOSPASMYL®, tanto por observaciones
de la mutación genética en células de linfoma murino como por medio de la
prueba de Ames revelaron que no existe ninguna actividad mutagénica con la
administración del producto farmacéutico.
Ningún efecto teratogenético ni embriotóxico se observó a la
dosis de 0.20 y 0.55 ml/kg/día, tampoco a las dosis de 1.5 ml/kg/día.
En la rata, la administración oral de simeticona en tres
generaciones consecutivas no afectó la fertilidad o la capacidad reproductora
general.
Toxicidad: La determinación de DL50 para el producto
METEOSPASMYL® por vía oral en ratas a dosis única, fue de 425 mg/kg por vía
intraperitoneal = 170 mg/kg.
La toxicidad de simeticona = DL50 > 15 ml/kg de peso.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Adultos: 1 cápsula 3 veces
al día, antes de los alimentos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y
síntomas de sobredosificación no están documentados, sin embargo en el caso de
presentarse, el tratamiento esencialmente es sintomático y de apoyo.
No hay antídoto específico.
El lavado gástrico en la fase
temprana de la sobredosificación es útil.
Manténgase al paciente en observación,
con balance apropiado de líquidos y electrólitos y una correcta ventilación
respiratoria.
En el caso de presentarse
hipotensión deben instaurarse los medicamentos convencionales para el manejo de
choque circulatorio.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 cápsulas en
envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Hecho en Francia por:
Laboratoires Mayoly Spindler
Acondicionado por:
Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.
Distribuido por:
LABORATORIOS CONCORDIA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 046M2002, S. S. A.
IV
BEAR 309516/R2002
