Dapsoderm-x
Tabletas
(Dapsona)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Dapsona 50.0
y 100.0 mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Lepra lepromatosa,
dermatitis herpetiforme, micetoma por Nocardia brasiliensis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La dapsona
es absorbida lenta y casi completamente por el tubo digestivo. Se alcanzan
concentraciones plasmáticas máximas de dapsona en plazo de una a tres horas
después de la administración, pero la droga puede descubrirse durante 8 a 12
días.
Cuando se
dan dosis repetidas, pueden descubrirse indicios del compuesto hasta 35 días
después de interrumpida la terapéutica. Una dosis de 100 mg de dapsona al día
produce un promedio de 2 µg de dapsona “libre” por gramo de sangre o de tejido
no hepático. El 50% aproximadamente de la droga está unido a proteína
plasmática.
Las
sulfonas se distribuyen por toda el agua corporal y en todos los tejidos.
Tienen afinidad por la piel y los músculos, especialmente por el hígado y el
riñón; en estos órganos se encuentran indicios del medicamento hasta tres
semanas después de haber suspendido el tratamiento. Las sulfonas se mantienen
largo tiempo en la corriente sanguínea por reabsorberse de bilis en el
intestino; por eso conviene interrumpir periódicamente el tratamiento. La
dapsona es acetilada en el hígado, el grado de acetilación está determinado
genéticamente.
La
eliminación urinaria de sulfonas varía según el tipo de droga; el 70 al 80% de
una dosis es eliminada en esta forma. La droga se encuentra dentro de la orina
como un mono-N-glucurónido acidolábil y un mono-N-sulfamato, además de un
número desconocido de metabolitos no identificados. El probenecid disminuye
netamente la eliminación urinaria de los metabolitos de dapsona.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la dapsona
y a sus derivados.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se ha encontrado en 2 estudios que se han realizado acerca de la dapsona y
por experiencia que ésta no incrementa el riesgo de producir anormalidades en
el feto si se administra durante cualquier trimestre del embarazo. De cualquier
forma, la dapsona debe utilizarse durante el embarazo únicamente si es
realmente necesario. También se considera que la dapsona no produce efectos
sobre el crecimiento, desarrollo y madurez funcional en el niño. Debido al
riesgo potencial que tiene la dapsona a ser carcinogénica, se debe evaluar la
decisión de descontinuar la lactancia o la administración del fármaco debido a
la importancia que tiene éste para la salud de la madre.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A la administración oral de sulfonas siguen
a veces anorexia, náuseas y vómitos. Se han observado algunos casos de cefalea,
nerviosismo, insomnio, visión borrosa, parestesias, neuropatías periférica
reversible (que se considera dependiente de degeneración axónica), fiebre
medicamentosa y hematuria. Las reacciones de toxicidad provocadas por las
diversas sulfonas son muy semejantes, la más común de los efectos secundarios
es la hemólisis de varios grados. Este fenómeno se ve en todo paciente tratado
con 200 a 300 mg de dapsona al día.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En fármacos que producen hemólisis
significante en los pacientes con deficiencia de metahemoglobina reductasa o
G6PD como sulfanilamida, nitritos, fenilhidrazina, naftaleno, nitrofurantoína
y primaquina, no deben administrarse de manera concomitante con dapsona.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración diaria de
dapsona en 50-100 mg en pacientes leprosos proporciona niveles sanguíneos muy
elevados de la concentración usual inhibitoria mínima, aun en pacientes con
prescripción de dapsona de corto tiempo de vida media.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El paciente debe estar alerta para responder a la
presencia de los signos clínicos como molestias en la garganta, fiebre, palidez,
púrpura o ictericia. Se han reportado muertes por agranulocitosis, anemia
aplásica u otras discrasias sanguíneas asociadas con la administración de
dapsona.
Deben
hacerse frecuentemente cuentas sanguíneas completas a los pacientes que reciban
dapsona. El comité consultivo en dermatología de la FDA, recomienda que de ser
posible las cuentas deben realizarse semanalmente durante el primer mes,
mensualmente, durante los siguientes 6 meses y después semanalmente. Si se nota
una reducción significativa de leucocitos, plaquetas o hemopoyesis, debe
descontinuarse el tratamiento con dapsona y debe seguirse intensamente el estado
de salud del paciente. Debe tratarse la anemia severa antes de iniciar
cualquier terapia con dapsona y monitorearse la hemoglobina. La hemólisis y
metahemoglobina, puede ser pobremente tolerada en pacientes con padecimientos
cardiopulmonares severos.
Se ha
encontrado que la dapsona es carcinogénica (sarcomagénica) en estudios hechos
en ratas macho y ratones hembra produciendo tumores mesenquimales en el bazo y
peritoneo, así como carcinoma tiroideo en ratas hembras. Debido al riesgo
potencial que presenta la dapsona en estudios animales, debe evaluarse la
decisión de descontinuar la lactancia o la administración del fármaco, tomando
en cuenta la importancia de éste para la salud de la madre.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Dermatitis
herpetiforme: Comenzar con 50 mg diarios en adultos y la dosis
correspondiente menor en niños. Si no se logra un control completo con 50-300
mg diarios pueden probarse dosis más elevadas.
Lepra:
6-10 mg/kg de peso corporal por semana sin interrupción.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas que pueden presentarse después de
la ingestión o una sobredosificación son: náusea, vómito, hiperexcitabilidad y
pueden aparecer a los pocos minutos después de haberse ingerido.
Cianosis
severa, depresión inducida de metahemoglobina y convulsiones pueden presentarse
también, lo que requerirá un tratamiento urgente. En pacientes normales y con
deficiencia de metahemoglobina reductasa, la administración de azul de metileno
en dosis de 1-2 mg/kg de peso corporal como antídoto por vía intravenosa lenta
y continua, es el tratamiento de elección. El efecto se completa en 30 minutos
pero puede que sea necesario repetirlo si hay acumulación de metahemoglobina.
En los casos en que no se considere emergencia, pero que requiera del
tratamiento, puede administrarse azul de metileno por vía oral en dosis de 3-5
mg/kg de peso cada 4-6 horas.
El azul
de metileno presenta reacción de reducción dependiente de G6PD y no debe
administrarse a pacientes con deficiencia expresada de G6PD.
PRESENTACIONES: Frasco con 50 tabletas de
100 mg. Frasco con 50 tabletas de 50 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
El empleo de este medicamento debe estar
controlado por el médico.
Hecho en México por:
REPRESENTACIONES MEX-AMÉRICA,
S. A. de C. V.
Laboratorio de Especialidades Dermatológicas
Reg. Núm.
093M92, S. S. A.
BEA-3142/96
