Klonaza
Cápsulas
Analgésico-antiespasmódico
(Trifenoles/clonixinato de lisina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA contiene:
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Floroglucinol
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80.00
mg
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Trimetilfloroglucinol
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80.00
mg
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Clonixinato de lisina
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125.00
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: KLONAZA Cápsulas es un analgésico antiespasmódico de
gran utilidad en un diverso campo de indicaciones en donde el común denominador
sea el dolor producido por espasmo de la musculatura lisa o bien el dolor
inflamatorio de las vísceras huecas desencadenado por la liberación de
sustancias proinflamatorias, como las prostaglandinas. La utilidad analgésica y
antiespasmódica de KLONAZA Cápsulas se encuentra en los siguientes
padecimientos:
Gastroenterología: Colitis,
dolor producido por síndrome de intestino irritable, cólico abdominal del
adulto, colelitiasis, colecistitis, espasmo biliar.
Genitourinario:
Dismenorrea, anexitis, cólico renal, ureteral y vesical.
Dolor posquirúrgico.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Trifenoles: El
floroglucinol y trimetilfloroglucinol, también llamados trifenoles, pertenecen
al grupo de los fármacos antimuscarínicos sintéticos, cuya acción consiste en
ejercer una relajación directa o selectiva sobre las fibras musculares lisas,
sin inducir un antagonismo sobre la acetilcolina. Este mecanismo de acción
tiene un efecto terapéutico sobre el dolor de tipo cólico o espástico que se
presenta en diversas patologías del tracto gastrointestinal y genitourinario.
El floroglucinol ha demostrado
tener una acción miorrelajante sobre la musculatura lisa, con especial
selectividad sobre el esfínter de Oddi, de hecho se considera que el
floroglucinol es el más activo de los trifenoles y su efecto es considerado de
larga duración.
El trimetilfloroglucinol, es un
agente antiespasmódico, cuyo efecto se considera inmediato debido a su rápida biotransformación.
Ambas sustancias unidas en un solo
medicamento pudieran ejercer un efecto antiespasmódico, el cual es deseable
porque eliminan o reducen rápidamente el espasmo de las fibras musculares lisas
y eliminan o reducen significativamente el dolor producido por
sobredosificación o espasmo muscular.
Tradicionalmente los trifenoles
han sido empleados con muy buenos resultados en el alivio del dolor tipo
cólico, secundario a diversas patologías, como: dismenorrea, urolitiasis,
colelitiasis, coledocolitiasis, colecistitis y el cólico de origen intestinal
sin oclusión o suboclusión intestinal.
Según reportes encontrados en la
literatura, los trifenoles a las dosis habitualmente recomendadas, por lo
general carecen de efectos anticolinérgicos de tipo sequedad de las mucosas,
taquicardia, retención urinaria, alteraciones oculares y gastrointestinales
como náusea y vómito. La mayoría de los investigadores coinciden en que los
trifenoles, por su amplio margen posológico son medicamentos efectivos y seguros
que le permiten al clínico una mayor versatilidad en el tratamiento de dolor
tipo cólico y espástico, producido por diversas patología genitourinarias y
gastrointestinales.
Estudios de farmacocinética
realizados en voluntarios sanos han demostrado que tras la administración oral
del floroglucinol, se obtiene un perfil plasmático coincidente con una rápida y
total absorción de la dosis administrada con un Tmáx de absorción de 50 minutos
y una semivida plasmática aparentemente cercana a los 30 minutos. Su volumen de
distribución es de 3.31 l/kg con un alto índice de aclaración total (72.5
ml/min/kg) y su vida media plasmática es de 6 a 8 horas.
El área bajo la curva de los
metabolitos conjugados del floroglucinol es superior a la del floroglucinol
libre y se estima que sus concentraciones son de alrededor de los 160.9 µg/h/ml
para sus metabolitos glucuro y sulfo conjugados respectivamente.
La biodisponibilidad sistémica
para el caso de los metabolitos conjugados del floroglucinol es de alrededor
del 32% de la concentración plasmática del floroglucinol libre lo cual asegura
su efecto farmacológico.
Los trifenoles se eliminan
principalmente por vía renal en forma de metabolitos conjugados (floroglucinol
inalterado + metabolitos conjugados después su hidrólisis), prácticamente la
totalidad de la dosis administrada es recuperada por orina durante las primeras
24 horas después de su administración.
Clonixinato
de lisina: En algunas formas de dolor, los AINEs como el clonixinato de
lisina, pueden ser mejores que los analgésicos opioides, particularmente en
situaciones en las que la inflamación ha sensibilizado los receptores del dolor
a estímulos mecánicos o químicos.
En el desencadenamiento del dolor por inflamación, la
bradicinina liberada a partir de fibrinógeno plasmático y de citocinas como
TNF-a, IL-1 e IL-8, al parecer tiene
particular importancia; dichos agentes liberan prostaglandinas y tal vez otros
medidadores que estimulan la hiperalgesia.
En términos generales, los AINEs,
no modifican la hiperalgesia ni el dolor producido por la acción directa de las
prostaglandinas, lo cual es congruente con la hipótesis de que los efectos de
estos fármacos, son producto de la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas.
Se conoce que la inhibición de la
ciclooxigenasa es el principal mecanismo de acción de los analgésicos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como por ejemplo, el clonixinato de
lisina.
El clonixinato de lisina, actúa
inhibiendo preferentemente la enzima COX-2, ejerciendo una acción analgésica
importante con escasos efectos secundarios; siendo esta propiedad la que hace
que el clonixinato de lisina sea un medicamento efectivo y confiable para el
tratamiento del dolor de diversas etiologías.
El clonixinato de lisina pertenece
al grupo de los fenamatos y es un derivado del ácido antranílico. Además del
clonixinato de lisina, en este grupo también se encuentra representado por el
ácido mefenámico, el ácido niflúmico y el ácido meclofenámico.
El clonixinato de lisina se
absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y prácticamente es metabolizado
en su totalidad en el hígado, durante el efecto del primer paso hepático,
solamente 2% de la sustancia no es metabolizada y se elimina en forma
inalterada principalmente por la orina. El clonixinato de lisina se une en
97.4% a las proteínas plasmáticas y tiene una biodisponibilidad del 74.7%.
El clonixinato de lisina no tiene
influencia sobre la tensión arterial, el pulso ni la ventilación pulmonar, a
dosis terapéuticas no produce trastornos sanguíneos, gástricos ni del
funcionamiento renal o hepático. Es un medicamento con baja toxicidad y elevado
índice terapéutico con la ventaja de que no produce adicción.
KLONAZA Cápsulas ha demostrado su
potencia antiespasmódica y analgésica en pacientes con dolor abdominal tipo
cólico.
En un estudio clínico
multicéntrico realizado con pacientes, KLONAZA Cápsulas demostró que en
pacientes con dolor abdominal moderadamente severo a las 24 horas
postadministración del medicamento a la dosis de una cápsula cada 8 horas, el
dolor logró reducirse y prácticamente desapareció al cuarto día de tratamiento.
La respuesta terapéutica
analgésica fue evaluada por los investigadores y los pacientes como muy buena y
regular en el 93% de los casos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa,
hemorragia gastrointestinal, oclusión o suboclusión intestinal, glaucoma,
hipertrofia prostática, colitis ulcerosa, miastenia gravis, íleo adinámico y
megacolon.
PRECAUCIONES
GENERALES: No se recomienda la administración conjunta de KLONAZA
Cápsulas con otros medicamentos antiespasmódicos, AINEs o analgésicos derivados
del opio.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No obstante, de que el
uso de los trifenoles (floroglucinol/trimetilfloroglucinol) y del clonixinato
de lisina no se encuentran contraindicados durante el embarazo ni la lactancia,
no se recomienda su uso hasta no tener mayores datos al respecto.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis recomendadas rara vez suelen
presentarse. Ocasionalmente puede producir náuseas (4.0%), vómito (1.4%),
sequedad de las mucosas (6.5%) malestar gástrico (4.2%) los cuales son de
carácter leve y transitorio.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no se conocen. Sin
embargo, es posible que tras la administración conjunta de KLONAZA Cápsulas con
otro tipo de analgésicos o antiespasmódicos derivados del opio, se obtengan un
efecto aditivo o de potencialización farmacológica.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se
conocen. Estudios clínicos han demostrado que ni los trifenoles ni el
clonixinato de lisina producen trastornos sanguíneos ni tienen influencia sobre
el tiempo de coagulación.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Hasta la fecha no se ha demostrado que los trifenoles
o el clonixinato de lisina, tengan efectos carcinogénicos, mutagénicos,
teratogénicos o que alteren la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dependiendo de la severidad del
dolor se recomienda la administración de 1 ó 2 cápsulas por vía oral cada 6 u 8
horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis
recomendadas no es común que se presenten efectos de sobredosificación en el
supuesto caso de que ocurra la ingestión accidental del medicamento, se
recomienda un manejo sintomático.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 cápsulas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el producto en un lugar fresco y
seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para el médico.
ATLANTIS, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
075M2003, S. S. A.
BEAR-03363100035/R2003
