Kriadex®
Tabletas
(Clonazepam)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Clonazepam 2 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante.
KRIADEX® es
una benzodiazepina con un efecto antie-
piléptico, siendo un efectivo agente de elección para el tratamiento de la
epilepsia infantil como en las crisis mioclónicas. En las encefalopatías
epilépticas crónicas del niño: llámese síndrome de West o síndrome de
Lennox-Gastaut, así como en la epilepsia crónica parcial; las crisis focales y
las crisis complejas del adulto. Es útil en las crisis de ausencia, cuyo
tratamiento ha fallado con otros antiepilépticos. KRIADEX® también se utiliza en estados de agitación
consecutiva al síndrome de abstinencia o supresión aguda al alcohol y delirium
tremens.
Otra aplicación terapéutica de KRIADEX® es en el status epilepticus, y en las crisis
inducidas por otras drogas. KRIADEX®
también se puede utilizar en el tratamiento de los espasmos musculares debidos
a patologías locales como inflamación o traumatismos de músculos o
articulaciones; atetosis, síndrome del hombre rígido; tétanos; o espasticidad
debida a enfermedades de la neurona motora superior, como la parálisis
cerebral.
KRIADEX®
también por su efecto ansiolítico se indica también para el tratamiento del
desorden o trastorno de pánico, con o sin agorafobia. KRIADEX® es una alternativa en los trastornos
obsesivo-compulsivos resistentes a la farmacoterapia clásica. Para los
trastornos de estrés postraumático, adicionalmente todas las benzodiazepinas
han sido extensamente utilizadas para tratar la fobia social; sin embargo, sólo
con KRIADEX® se confirmo en
varios estudios clínicos doble ciego controlados que tiene buena eficacia. En
resumen, hay gran cantidad de evidencias de la eficacia y la seguridad de KRIADEX® en los trastornos de ansiedad
en el adulto, pero todavía no hay suficientes estudios formales que demuestren
beneficios similares en niños con trastornos de ansiedad.
Por otro lado, existen varios reportes muy recientes
del uso de KRIADEX® en el
trastorno de sueño por movimientos periódicos de las piernas, así como de otros
usos innovadores como su uso durante la fase aguda de la manía. Hay también
reportes que le recomiendan como terapia adjunta con el litio o con los
estabilizadores del estado de ánimo o como alternativa para los neurolép-
ticos en el tratamiento del rompimiento maniaco y en los pacientes psicóticos
agitados y/o potencialmente
agresivos.
KRIADEX®, con
sus propiedades anticonvulsivantes y aunado a sus propiedades ansiolíticas y
miorrelajantes, se destaca de otros derivados benzodiazepínicos. Estudios
neurofisiológicos llevados a cabo en el hombre permiten suponer que KRIADEX® inhibe selectivamente la
actividad del foco epileptógeno e impide así la generalización de las
convulsiones. La experimentación clínica ha confirmado ampliamente estos
resultados y demostrado que, incluso en los síndromes epilépticos refractarios
al tratamiento clásico, KRIADEX®
solo o asociado a la terapia anterior permitió en la mayor parte de los casos
reducir la frecuencia e intensidad de la crisis, influyendo asimismo
favorablemente sobre el electroencefalograma clínico y los trastornos del
comportamiento.
Ventajas clínicas: Las mayores ventajas clínicas de esta benzodiazepina son su alta
eficacia, rápido ataque de acción y baja toxicidad. Los efectos no deseados pueden ser prevenidos manteniendo las dosis mínimas (menores de 2 mg/día) y cursos cortos
(idealmente, 4 semanas como máximo) y con una selección cuidadosa de pacientes.
Las prescripciones de largo plazo se requieren ocasionalmente para ciertos
pacientes.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Clonazepam es una benzodiazepina con acción
antiepiléptica y ansiolítica principalmente. Su mecanismo de acción se
fundamenta en el aumento de la potencia inhibitoria del ácido aminobutírico
gama (GABA) sobre el complejo receptor y canal iónico tipo GABAA,, por unirse a éste de manera
alostérica. La acción altamente específica sobre la subunidad 2 gama del
receptor GABAA en el hombre
determina la potencia y mayor eficacia de esta benzodiazepina.
La iniciación de la actividad está dentro de los primeros 20
a 40 minutos y la duración es de 6 a 12 horas; las concentraciones plasmáticas
terapéuticas son de 25 a
30 mg/ml. El pico de concentraciones plasmáticas ocurre dentro de la 1a. a la
4a. hora con la dosificación oral. El volumen de distribución es
aproximadamente de 1.8 a 4.4 l/kg y la vida media de eliminación es de 18.7 a
39 horas. Sólo 50% se enlaza a las proteínas plasmáticas y se distribuye en
todos los tejidos corporales. Se biotransforma en el hígado por reducción a un
derivado inactivo 7-amino y a metabolitos hidroxilados. Estos compuestos se
eliminan conjugados con la orina y sólo 0.5% se elimina como tal.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en caso de hipersensibilidad al clonazepam, miastenia
grave, insuficiencia renal y hepática graves, glaucoma de ángulo cerrado,
glaucoma de ángulo abierto no tratado.
Evitar la ingestión simultánea de
alcohol, de depresores del sistema nervioso central y de antiácidos.
El uso concomitante de ácido
valproico puede inducir crisis de ausencia. Suspender su administración ante
cambios hematológicos o de función hepática.
PRECAUCIONES
GENERALES: Debe tenerse extremo cuidado si se utiliza clonazepam en
pacientes con ataxia espinal o cerebral, en caso de intoxicación aguda con
alcohol o drogas y en pacientes con daño hepático grave.
En general, las benzodiazepinas
deben utilizarse con mucho cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de
alcohol o drogas.
Clonazepam puede modificar las
reacciones del paciente en lo que se refiere a su habilidad para conducir
vehículos y para manejar maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hay evidencias positivas
de riesgo. Los estudios en humanos muestran riesgo para el feto. No obstante,
los beneficios potenciales pueden posiblemente pesar más que los riesgos
potenciales. Este fármaco no debe tomarse por madres que estén amamantando.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de las reacciones adversas de la
terapia con
clonazepam sobre el sistema nervioso central son dependientes de la dosis.
Éstas incluyen dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareos, confusión,
depresión, síncope, exaltación, fatiga, temblor y vértigo. Se puede desarrollar
tolerancia a estos efectos.
Otras reacciones adversas
reportadas que son menos frecuentes incluyen: bradicardia, hipotensión, rash,
urticaria, visión borrosa, diplopía, ruborización, constipación, náusea, vómito
decremento de la libido, disfunción hepática y dolor abdominal.
Se ha reportado apnea, hipotensión
y paro cardiaco seguido de la administración parenteral de clonazepam a
ancianos, pacientes severamente enfermos o pacientes con función respiratoria
comprometida. La depresión respiratoria también puede ocurrir en estos
pacientes durante la terapia con benzodiazepinas.
Se puede presentar exacerbación de
las crisis epilépticas si se suspende súbitamente su administración. En niños
pequeños se puede observar sialorrea e hipersecreción bronquial.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Produce efectos depresivos
adicionales en el SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como
psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por
sí mismas produzcan depresión. Barbitúricos e hidantoína pueden acelerar el
metabolismo de clonazepam.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se desconocen hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Se considera dentro de la categoría D.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos:
Epilepsia crónica generalizada,
mioclónicas y crisis de ausencia: Oral. Inicial, 1.5 mg/día divididos en
tres tomas que pueden aumentarse en incrementos de 0.5 a 1.0 mg/día cada tres a
siete días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones
adversas o hasta un máximo de 20 mg/día. No se justifica su uso parenteral.
Para los trastornos de ansiedad y/o los ataques de pánico,
la dosis oral inicial para los adultos es 0.25 mg una o dos veces al día, con
una dosis máxima de 1 mg/día.
Niños:
Crisis de ausencia, crisis mioclónicas nocturnas.
Encefalopatías epilépticas crónicas del niño, síndrome de
West, síndrome de Lennox-Gastaut.
Epilepsia crónica parcial: Crisis focales y
complejas.
Oral. Hasta los 10 años de edad o menos de 30 kg de peso
corporal. Inicial, 0.01 a 0.03 mg/kg/día repartidos en dos a tres tomas.
La dosis máxima no debe exceder de 0.05 mg/kg/día, aumentando
gradualmente la dosis en incrementos de 0.25 a 0.5 mg/día cada tres a siete
días hasta el control de la crisis o la aparición de las reacciones adversas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación se puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia, depresión
respiratoria. En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo.
Ventilación adecuada, lavado gástrico, etcétera. También se puede aplicar el
antagonista de las benzodiazepinas, flumazenil.
PRESENTACIONES:
Venta al público: Caja de cartón, 30 y 60 tabletas
de 2 mg.
Exportación: Caja de cartón, 30 y 60 tabletas de
2 mg.
Sector salud: Caja de cartón, 30 tabletas de 2
mg, genérico Clonazepam, clave 2612.
Todas las presentaciones, en sobres o tiras de celopolial
(aluminio-plata) y/o envase de burbuja (aluminio-PVC).
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente
al grupo II.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar
dependencia. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la
farmacia. Su uso durante el embarazo queda bajo
la estricta responsabilidad del médico.
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 466M98, S. S. A. II
CEAR-317947/RM2003
