Kinex*
Tabletas
(Clorhidrato de biperideno)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de biperideno 2
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiparkinsoniano.
Prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por
neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol,
tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla discinesias tempranas,
acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson,
especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de biperideno es un
anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que
en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos
periféricos son más débiles que los de la atropina. El mecanismo de acción de
la actividad anticolinérgica central de KINEX* se produce por un antagonismo competitivo
contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras
cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia negra. KINEX*
posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo
sobre los receptores nicotínicos.
En humanos, KINEX* se absorbe bien
en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y después de
una dosis única de 4 mg por vía oral; se logran concentraciones plasmáticas
entre 4 y 5 ng/ml a las 1.5 horas de su administración. La droga administrada
sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. Se
elimina principalmente por las heces y la orina, y a las 48 horas de una
administración única, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2
ng/ml.
CONTRAINDICACIONES:
KINEX* está contraindicado en glaucoma de ángulo agudo no tratado,
estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de
próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen
contraindicaciones relativas para el uso de KINEX*.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque
no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso de KINEX*,
debido a la limitada experiencia, se recomienda cautela especial durante el
embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá sopesarse cuidadosamente el
riesgo-beneficio cuando se decida la administración de KINEX* a una paciente
embarazada. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce
el efecto de KINEX* en ese periodo, sí pasa a la leche materna, alcanzando en
ella concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda el
destete ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del
fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico
sobre el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Entre los
efectos secundarios con dosis terapéuticas a nivel del sistema nervioso central
puede presentarse cansancio, mareos y obnubilación. Generalmente son pasajeros
y no obligan a la supresión del tratamiento.
A nivel
periférico, puede aparecer sequedad de boca, trastornos de la acomodación
visual, trastornos en la micción, disminución del sudor, estreñimiento o
aumento de la frecuencia cardiaca. Estos efectos son más bien raros, debido a
la acción preferentemente central y no periférica de KINEX*.
En los pacientes con adenoma de
próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en
casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como discinesias inducidas
por KINEX*.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: KINEX*
no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como
haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy
frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales
que estos neurolépticos pueden producir.
La
combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico
puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema de metabolización
del fármaco en el recién nacido; no se puede descartar un posible efecto tóxico
sobre el lactante.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han demostrado
alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de
KINEX*, excepto con la administración intravenosa con la que se reporta una
ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina.
Los parámetros clínicos como
tensión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura corporal o frecuencia
respiratoria, no son modificados por KINEX*. En algunos casos sólo se ha
reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los pacientes de edad avanzada, especialmente con
trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a
dosis terapéuticas, una mayor susceptibilidad al fármaco, pudiéndose presentar
con mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.
Todos los anticolinérgicos de
acción central aumentan la tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en
cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.
Con el uso de KINEX*, no se han demostrado efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
El tratamiento por vía oral se debe
iniciar aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin
sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Por lo general,
la dosis promedio de KINEX* Tabletas 2 mg para el adulto es de 3 a 4 tabletas
al día (6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos
veces al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado. La experiencia
de uso de KINEX* Tabletas en niños se limita a su empleo transitorio para
corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los
neurolépticos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
sobredosificación de KINEX* produce síntomas centrales de intoxicación por
atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como:
pupilas dilatadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la temperatura corporal,
taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión abdominal y
retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como:
desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia,
agitación o ataxia. Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas
permanentes por sobredosificaciones de KINEX*, aun con ingesta por vía oral
entre 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda puede
evolucionar al coma o a la muerte, si no se aplican las medidas sintomáticas y
de sostén
adecuadas.
El tratamiento de la
sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: asegurar
las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una
vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca
(aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si
está presente. En el caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la
medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se
recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían
estar secas.
Como antídoto de elección se
recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía
intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a
los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en
niños y ancianos).
Los estados de excitación o
convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las
dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después
de la recuperación.
PRESENTACIONES:
Tabletas 2 mg: Caja con 30
tabletas para venta al Sector Privado.
Tabletas 2 mg: Caja con 50 tabletas para venta al
Sector Salud.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente
al grupo III.
Su venta requiere receta médica, la cual podrá
surtirse con una vigencia de 6 meses. No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 184M2000, S. S. A. III
EEAR-402764/R2000
