Onofin-k
Tabletas
(Ketoconazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada tableta
contiene:
Ketoconazol 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico
sintético, derivado del imidazol, de espectro amplio, ya que es eficaz en el
tratamiento de micosis profundas o sistémicas y micosis superficiales.
ONOFIN-K está indicado para el tratamiento de las
infecciones por dermatófitos de la piel, tiña capitis, tiña de las uñas, tiña
pedis, tiña cruris debido a Trichophyton rubrum, Trichophyton
mentagrophytes, Microsporum canis y Epidermophyton floccosum, así
como en el tratamiento de la candidiasis cutánea y de las mucosas, vulvitis y
pitiriasis versicolor; esta última causada por el hongo Malassezia furfur.
Micosis profundas o sistémicas: coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis,
histoplasmosis, candidiasis profunda como la intestinal, aspergilosis, cromomicosis,
esporotricosis, criptococosis, blastomicosis. Se ha utilizado también como profiláctico
de micosis en los pacientes inmunocomprometidos.
También está indicado en el tratamiento de dermatitis
seborreica cuando se demuestra la presencia de Pityrosporum ovale o Malassezia
ovale.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
ONOFIN-K (ketoconazol), es un derivado sintético
imidazoldioxolano con potente actividad fúngica en contra de los dermatófitos
como: Trichophyton sp, Epidermophyton sp, Microsporum sp y levaduras
como: Candida sp y Malassezia furfur (Pityrosporum ovale). Su
mecanismo de acción consiste en inhibir el sistema citocrómico que causa la
14-desmetilación del anosterol, el precursor del ergosterol, y con ello
interfiere en la síntesis de este último. Este efecto altera la membrana
celular fúngica, distorsionando la forma de la célula, aumenta la permeabilidad
de la misma membrana, permitiendo el escape de elementos vitales, ocasionando
alteraciones en el metabolismo celular y necrosis del hongo. El ketoconazol es
más efectivo durante el crecimiento micótico activo.
Se alcanzan niveles plasmáticos medios de 3.5 mg/ml en la primera o segunda hora
postadministración oral de 200 mg vía oral. La eliminación plasmática
subsecuente es bifásica con vida media de 2 horas durante las primeras 10 horas
y de 10 horas en adelante. Después de la absorción del tubo digestivo es
convertido en varios metabolitos inactivos. Aproximadamente 13% de la dosis se
excreta por la orina. La principal ruta de excreción es la biliar. La unión in
vitro a proteínas es de 99%, principalmente a albúmina.
CONTRAINDICACIONES: ONOFIN-K
está contraindicado en personas que han demostrado hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y disfunción hepática severa.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda verificar el funcionamiento hepático del paciente antes de
prescribir el producto por periodos prolongados.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ONOFIN-K provoca sindactilia en ratas a
una dosis de 80 mg/kg. No hay estudios disponibles del uso del ketoconazol en
mujeres embarazadas, por tanto, no deberá administrarse durante el embarazo, a
menos que los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el
feto.
Las madres que estén amamantando deberán suspender el
tratamiento ya que es probable que se excrete el ketoconazol en la leche
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En algunos pacientes podría presentarse irritación gástrica,
naúseas, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesia,
trombocitopenia, exantema o prurito, alopecia, urticaria, rash. Se han
reportado casos aislados de gi-necomastia y oligospermia reversibles. En
algunos pacientes se han detectado elevación de las transaminasas y de la
fosfatasa alcalina. Hepatitis (1: 10,000 pacientes). Disminución plasmática de
testosterona y ACTH.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: El ketoconazol deberá tomarse durante las comidas
para lograr una máxima absorción. Como la absorción depende de una adecuada
secreción gástrica, deberá evitarse el tratamiento simultáneo con fármacos que
inhiban la secreción gástrica (anticolinérgicos, antiácidos, antagonistas H2). En caso de prescripción, deberá
tomarse dos horas después.
La rifampicina, isoniacida, carbamazepina y fenitoína
reducen la biodisponibilidad del ketoconazol.
Existen ejemplos conocidos de interacciones serias,
incluyendo aquellas con ciclosporina, terfenadina, anticoagulantes,
metilprednisolona; si fuera necesario administrar con el ketoconazol deberá
reducirse la dosis de aquéllos.
Medicamentos que no deben administrarse conjuntamente con el
ketoconazol: terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam oral,
quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA, como la simvastatina
y lovastatina.
Por vía tópica no se conocen
alteraciones farmacológicas pero deberá evitarse la aplicación de ONOFIN-K con
otros medicamentos como neomicina, cortisona y otros antimicóticos tópicos,
para obtener una mayor eficacia del medicamento.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con ketoconazol el
nivel terapéutico de 200 mg una vez al día, se puede observar una disminución
transitoria en los niveles de testosterona en plasma. Los niveles de
testosterona se normalizan dentro de las 24 horas después de la administración
de ketoconazol. En tratamientos a largo plazo a esta dosis, los niveles de
testosterona no son diferentes significativamente de los controles.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Es importante advertir al paciente en tratamiento
crónico con síntomas de daño hepático como fatiga anormal con fiebre, orina
oscura, heces pálidas o ictericia.
Los factores que incrementan el riesgo de hepatitis son:
mujeres de más de 50 años; tratamiento previo con griseofulvina; antecedentes
de daño hepático; intolerancia conocida al medicamento y uso concomitante de
medicamentos que afecten al hígado.
Si se confirma el daño hepático la terapia debe ser
descontinuada.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos:
Infecciones de la piel, gastrointestinales e infecciones
sistémicas: Una tableta (200 mg) una vez al día con los alimentos. Si la
respuesta no es adecuada, deberá duplicarse la dosis.
Candidiasis vaginal: Dos tabletas (400 mg) una vez al
día con alguno de los alimentos.
La duración del tratamiento depende de la patología y de
la respuesta del paciente:
Candidiasis vaginal: 5 días consecutivos.
Micosis de la piel: 4 semanas.
Pitiriasis versicolor: 10 días.
Micosis oral o de la piel inducida por Candida:
2-3 semanas.
Infecciones del cabello: 1-2- meses.
Infecciones de las uñas: 6-12 meses. Dependiendo de
la velocidad de crecimiento de las mismas.
Candidiasis sistémica: 1-2 meses.
Micosis profundas: Valorar evolución cada dos meses.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una
sobredosificación accidental deberán emplearse medidas de soporte, incluyendo
lavado gástrico con bicarbonato de sodio.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 tabletas de 200 mg.
Frasco con 30 tabletas de 200 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y
en lugar seco.
Consérvese el frasco bien tapado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre durante
el embarazo y la lactancia. Contiene un desecante
no ingerible, consérvese dentro del envase.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Núm. 070M93, S. S. A. IV
GEAR-03361200776/RM2003
