Olexin
Cápsulas
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada Cápsula
contiene:
Omeprazol 10, 20 y 40 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Los efectos farmacológicos del omeprazol están circunscritos en gran parte a la
inhibición de la secreción gástrica ácida y a las acciones que de ella
resultan. Omeprazol promueve la curación de las úlceras en el estómago, el
duodeno y el esófago. Tiene particular valor en el tratamiento de pacientes que
no responden en forma adecuada a los antagonistas H2, en especial aquellos con síndrome de Zollinger-Ellison,
esofagitis por reflujo, erradicación
de Helicobacter pylori, asociado con otros medicamentos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Omeprazol
es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos. Reduce la secreción de
ácido gástrico por medio de un mecanismo de acción altamente selectivo: es un
inhibidor específico de la bomba de ácido de la célula parietal. Proporciona
el control por medio de la inhibición reversible de la secreción de ácido
gástrico con una sola administración al día.
Omeprazol
es una base débil, se concentra y se convierte a la forma activa en el medio
altamente ácido en los canalículos intracelulares de la célula parietal donde
inhibe la enzima H+, K+ ATPasa.
La
dosificación oral de OLEXIN Cápsulas una vez al día produce una inhibición
eficaz de la secreción de ácido gástrico durante el día como por la noche y el
efecto máximo se observa dentro de los cuatro primeros días de tratamiento. Con
la administración de OLEXIN Cápsulas se mantiene después una disminución
promedio de 80% de la acidez intragástrica en 24 horas.
Omeprazol
tiene efecto sobre Helicobacter pylori. La erradicación de Helicobacter
pylori con omeprazol y antimicrobianos está relacionada con el alivio de
los síntomas, altos índices de cicatrización de cualquier lesión de la mucosa y
con remisión a largo plazo de la úlcera péptica, reduciendo, por tanto,
complicaciones como el sangrado gastrointestinal, así como la necesidad de
tratamiento antisecretorio prolongado.
Omeprazol
es lábil al ácido, por lo mismo, la administración es en gránulos recubiertos
con capa entérica. La absorción tiene lugar en el intestino delgado, y por lo
general, es completa en 3-6 horas. La biodisponibilidad con una dosis única es
de aproximadamente 35%. Después de dosis repetidas, la biodisponibilidad
aumenta hasta cerca de 60%. La unión a proteínas plasmáticas es de 95%
aproximadamente.
La vida
media de eliminación plasmática es de menos de 1 hora y no hay cambio durante
el tratamiento.
Omeprazol
es metabolizado completamente por el sistema citocromo P-450 principalmente en
el hígado. Los metabolitos identificados son sulfona, sulfuro, hidroxiomeprazol
y ácido carboxílico sin actividad farmacológica.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en
casos de hipersensibilidad al omeprazol. No se aconseja su administración
durante el embarazo y la lactancia. Su uso enmascara las manifestaciones de las
úlceras malignas. Se deberá ajustar cuidadosamente la dosis en pacientes con
insuficiencia cardiaca. Aumenta el pH gastrointestinal, acción que puede
modificar sustancialmente la absorción de fármacos administrados en forma
simultánea. Interactúa con el citocromo P-450 y puede inhibir el metabolismo
hepático de diversos fármacos (diazepam, fenitoína, anticoagulantes orales). Su
empleo simultáneo con depresores de la médula ósea hace que aumenten los
efectos trombocitopénico y leucopénico.
PRECAUCIONES GENERALES: La medicación con
omeprazol puede enmascarar la sintomatología de las úlceras malignas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su uso
se considere indispensable.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo
general, omeprazol es bien tolerado y el tratamiento de los pacientes con
síndrome de Zollinger-Ellison con dosis de 180 a 360 mg diarios por periodos de
hasta cuatro años no ha causado efectos colaterales graves. Cerca del 3% de los
enfermos experimentan efectos gastrointestinales que incluyen náuseas, diarrea
y cólicos abdominales; con menor frecuencia se informaron efectos sobre el
sistema nervioso central, por ejemplo: cefalea, mareos y somnolencia.
En
ocasiones, se observaron erupción cutánea, leucopenia, y aumentos transitorios
de la actividad plasmática de las aminotransferasas hepáticas. Aunque todavía
no se notó con omeprazol, el sobrecrecimiento bacteriano en el tracto
gastrointestinal y el desarrollo de neumonía intrahospitalaria los cuales son
riesgos potenciales de la elevación prolongada del pH gástrico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
se ha demostrado ninguna interacción en tratamiento simultáneo con antiácidos o
con teofilina. Puede retrasar la eliminación de diazepam, fenitoína, warfarina
y otros fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado por el citocromo
P-450. Al aumentar el pH gástrico puede interferir con la absorción de algunos
fármacos: ampicilina, sales de hierro, ketoconazol. Se ha constatado una
disminución de la absorción de cianocobalamina (vitamina B12).
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se ha demostrado ninguna alteración sobre variables de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de
la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares, han revelado que el
tratamiento con omeprazol al igual que con otros antagonistas H2, ocurre un ligero incremento de la
densidad de las células seudoenterocromafínicas, sin cambios patológicos
significativos.
No se ha
demostrado efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
En
pacientes con disfagia se puede abrir la cápsula e ingerir el contenido o
mezclar éste con algún líquido ligeramente ácido, como jugo o yogurt. Preparada
la mezcla debe tomarse antes de 30 minutos. El contenido no debe ser masticado
o triturado.
Úlcera
duodenal: Se recomienda 20 mg una vez al día. La cicatrización ocurre a las
dos semanas.
En
pacientes con respuesta inadecuada, se recomienda 40 mg una vez al día,
usualmente se logra la curación dentro de 4 semanas.
Úlcera
gástrica: Se recomienda 20 mg una vez al día, en la mayoría de los pacientes
la curación ocurre en 4 semanas.
En
pacientes con respuesta inadecuada en la úlcera gástrica, se recomienda 40 mg
una vez al día y usualmente se logra la curación dentro de 8 semanas.
Síndrome
de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg al día; ésta se debe
ajustar de manera individual, y debe continuarse el tratamiento mientras esté
indicado clínicamente.
La
mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 ó 120 mg diarios. Si
sobrepasa 80 mg al día debe dividirse y administrarse en dos tomas al día.
No son
necesarios ajustes en la posología en pacientes con deterioro renal o hepático,
ni en pacientes de edad avanzada.
Esofagitis
por reflujo: Se recomienda 20 mg por día, la curación ocurre en un periodo
de 4 semanas.
Tratamiento
coadyuvante de erradicación del H. pylori: 20 mg de omeprazol cada
12 h, durante 14 días, asociado con claritromicina y metronidazol.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Dosis únicas orales de hasta 400 mg/día no han
acarreado problemas de toxicidad en los pacientes.
PRESENTACIONES: Caja de cartón con un frasco
etiquetado con 7, 14 y 30 cápsulas de 20 y 40 mg para venta al público y
exportación.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
Consérvese
el frasco bien tapado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este
medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.
Contiene un desecante no ingerible, consérvelo dentro del envase.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Núm.
284M98, S. S. A.
GEAR-03390700879/RM2003
