Neptalip
Tabletas
(Bezafibrato)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Bezafibrato 200 mg
Vehículo, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NEPTALI (f.f. Tabletas) está indicado para el
tratamiento de todas las formas de hiperlipidemias primarias tipo IIa, IIb,
III, IV y V de acuerdo a la clasificación de Fredrickson. También en
hiperlipidemias secundarias como las hipertrigliceridemias severas, las cuales
persisten a pesar del tratamiento de la enfermedad primaria.
En éstas el bezafibrato tiene las siguientes ventajas:
disminuye los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL,
incrementa los niveles de HDL, incrementa la actividad de las lipasas de los
triglicéridos, reduce la biosíntesis del colesterol y estimula el catabolismo
lipoproteico mediado por el receptor LDL. El bezafibrato reduce los niveles
elevados de fibrinógeno plasmático disminuyendo la viscosidad del plasma, y
aumentando la inhibición de la agregabilidad plaquetaria.
En pacientes diabéticos el
bezafibrato ha causado reducción en la concentración de glucosa en sangre, así
como del nivel posprandial de ácidos grasos libres.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El bezafibrato se absorbe rápida y completamente en
el tracto gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2
h después de la administración de 200 mg. El
grado de absorción del bezafibrato se reduce aproximadamente al 50% en
presencia de colestiramina, pero se reduce sólo ligeramente en presencia de
alimento.
Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente del
95% y su volumen aparente de distribución es de 17 litros. Su vida media de
eliminación es relativamente corta y no existe una correlación entre la
concentración sérica y la acción del bezafibrato por lo que no está considerada
como una desventaja con respecto al tiempo de duración del mismo.
El bezafibrato se excreta principalmente por la orina (95%),
una pequeña parte por la heces y el resto se metaboliza en glucurónido de
bezafibrato y como metabolitos.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas (con excepción del
hígado graso, el cual se asocia a hipertrigliceridemia), enfermedades de
vesícula biliar con y sin colelitiasis, en trastornos severos de la función
renal con niveles de creatinina sérica mayores de 6 mg/dl. Está también
contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Las indicaciones para el
tratamiento en niños deben evaluarse cuidadosamente.
PRECAUCIONES GENERALES:
Antes de instituir tratamiento con hipolipemiantes, el paciente debe observar
un régimen dietético y un tratamiento de la enfermedad predisponente; este
último en caso de hiperlipidemias secundarias.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El bezafibrato está contraindicado
durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones
secundarias que se presentan con el tratamiento de bezafibrato pueden ser
síntomas gastrointestinales como pérdida de apetito, sensación de opresión
gástrica y náuseas, las cuales son transitorias y no requieren de la suspensión
del tratamiento.
Se han reportado ocasionalmente prurito, urticaria, dolor
muscular, debilidad y calambres con o sin elevación simultánea de la CPK,
incremento en las transaminasas hepáticas y muy raramente trastornos de tipo
impotencia y alopecia, síntomas que desaparecen rápidamente con la eliminación del tratamiento.
Existen pocos reportes de reacciones de hipersensibilidad al
fármaco, pero al inicio del tratamiento puede haber un aumento transitorio del
índice litogénico y una ligera disminución de hemoglobina y leucocitos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de anticoagulantes
cumarínicos y bezafibrato puede potencializar la acción de los anticoagulantes
por lo que se recomienda reducir la dosis entre un 30% a un 50% al inicio del
tratamiento y reajustarse después de
verificar el tiempo de coagulación.
La acción de las sulfonilureas y de la insulina también
puede potencializarse con la administración del bezafirato. El uso de
estrógenos puede llevar a una elevación de los niveles lipídicos, por lo que en
pacientes hiperlipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de
bezafibrato deberá evaluarse cuidadosamente para cada caso en forma individual.
Cuando se administre el bezafibrato concomitantemente con
colestiramina la absorción del mismo se reduce, por lo que se deberá mantener
un intervalo de 2 horas entre la toma de ambos medicamentos. El
perhexilindrogenmaleato o los inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser
administrados junto con el bezafibrato.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen
reportes en la reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de
asociarse a una disminución concomitante de la gamma glutamil transpeptidasa.
Otro cambio reportado con el uso del bezafibrato es la elevación de la fosfocinasa
creatinina sérica que se asocia con mioglobinuria, rabdomiólisis y falla renal
aguda. Otras alteraciones observadas, han sido en la hemoglobina, hematócrito y
hematíes. Rara vez se ha reportado elevación de las enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
A la fecha no existen reportes de alteraciones de carcinogénsis, mutagénesis,
teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad con el uso de bezafibrato.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una tableta cada ocho horas con la comida o después de cada
comida. En pacientes con hipertrigliceridemia puede intentarse una disminución
de la dosis a 1 tableta cada 12 horas; pacientes con hipersensibilidad gástrica
y falla renal moderada una tableta al día, y en pacientes bajo tratamiento con
diálisis una tableta cada tercer día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce un cuadro
clínico típico tras la sobredosificación con bezafibrato. No se conoce un
antídoto específico.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas para venta al público.
Caja con 30 tabletas para exportación.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°
C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el
embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años
FARMACÉUTICOS
RAYERE, S. A.
Reg.
Núm. 257M99, S. S. A. IV
EEAR- 302752/RM2002
