Rayere, s.a., farmacéuticos

Emiliano Zapata Núm. 72
Col. Portales
03300 México, D. F.
Tels.: 5532-6020, 5539-4195

Hipertex               

Tabletas

(Captopril)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: HIPERTEX está indicado en la hipertensión arterial solo o combinado. Con antihipertensores especialmente con diuréticos de ASA. Insuficiencia cardiaca sobre todo en aquellos pacientes que no han respondido al tratamiento diurético y digital. Postinfarto mejora el pronóstico de sobrevida.

Nefropatía diabética, en estos pacientes el captopril previene la progresión de la enfermedad renal y reduce las secuelas clínicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: HIPERTEX se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y el pico máximo se obtiene en una hora, la absorción mínima promedio es de aproximadamente 75%. La presencia de alimentos reduce la absorción del mismo, de un 30 a 40% y del 25 al 30% de la droga se une a proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es menor a tres horas, más del 95% se elimina por la orina del 40 al 50% es eliminado sin cambios y el resto como metabolitos (dimero de bisulfito de captopril y disulfito de captopril-cisteína), la disminución de la función renal podría resultar en acumulación de la droga. El efecto hemodinámico hipotensor de captopril se inicia 15 minutos después de la administración por vía oral, su máximo efecto se presenta entre los 60 y 90 minutos, para ir declinando en un lapso de 5 a 5.30 horas, la vida media de eliminación del plasma es de aproximadamente 1.54 horas; en pacientes con insuficiencia renal se incrementa importantemente a partir de una depuración de creatinina de 30 ml/minuto o menos.

La renina, una enzima sintetizada por los riñones, es liberada a la circulación, donde actúa sobre un sustrato de globulina plasmática para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I, es convertida por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de sodio y de ­líquidos, la disminución de la presión sanguínea alcanza su nivel máximo generalmente en 60 a 90 minutos después de la administración oral de una dosis individual de captopril.

CONTRAINDICACIONES: Está  contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al captopril o a cualquier inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, así como historial de angioedema inducido por otro inhibidor de la ECA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Cuando se utiliza durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar daño e incluso la muerte al feto en desarrollo. Cuando se detecte embarazo debe descontinuarse el captopril de inmediato, este medicamento puede causar morbilidad y muerte fetal y neonatal, cuando se administra a mujeres embarazadas. Cuando se diagnostique embarazo debe suspenderse este medicamento lo más pronto posible; con el uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre del embarazo se ha asociado con daño fetal y neonatal, incluyendo hipoten­sión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal, reversible e irreversible y muerte, así como oligohi­dra­mnios, posiblemente como consecuencia de la disminución de la función renal fetal; el oligohidramnio en estas circunstancias se ha asociado a contracturas de extremidades, deformidad craneofacial e hipoplasia pulmonar. También se han reportado prematurez, retardo en el crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso, aun cuando no es claro si estos fueron debidos al inhibidor de la ECA.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han presentado prurito, artralgias y eosinofilia, urticaria, taquicardia, palpitaciones y dolor torácico, anemia, trom­bo­ci­topenia, pancitopenia y agranulocitosis, angioedema, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria, proteinuria, irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, constipación, cefalea, fatiga, boca seca, disnea, alopecia y parestesias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede interactuar el captopril con la nitroglicerina, otros nitritos y otros fármacos que tienen acción vasodilatadora y se potencializa por agentes antihipertensivos que producen liberación de renina. Por ejemplo los diuréticos que pueden activar el sistema renina angio-tensina-aldosterona. También pueden interactuar los diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, triamtereno o amilorida así como suplementos de potasio se deben administrar sólo cuando haya hipocaliemia demostrada. Otros fármacos antiinflamatorios no esteroides como el ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado elevaciones del potasio en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Hiponatremia en pacientes sometidos a una dieta baja en sodio o que reciben diuréticos. Se han presentado elevaciones de transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina y bilirrubina sérica; el captopril puede producir una falsa positiva para la acetona en orina, pueden presentarse elevaciones transitorias de nitrógeno ureico y de creatinina sérica. La presión sanguínea muy elevada puede producir disminución de la tasa de filtración glomerular y por lo tanto, conducir al aumento del nitrógeno ureico o de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los diferentes estudios en ratones y ratas no han demostrado evidencia de carcinogénesis, alteraciones de la fertilidad y de mutagénesis en humanos; la experiencia con estos inhibidores de la ECA, durante el segundo y tercer trimestre se han asociado a hipotensión y disminución de la perfusión renal en el neonato; también ha ocurrido anuria fetal. Se han reportado oligohidramnios probablemente secundario a disminución de la función renal fetal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La posología debe ser individualizada en hipertensión 12.5 mg por vía oral 2 ó 3 veces al día según la respuesta que se obtenga en insuficiencia cardiaca congestiva 12.5 mg por vía oral 2 a 3 veces al día incrementando la posología si es necesa­rio hasta 50 mg 2 a 3 veces al día y la dosis de mantenimiento es de 25 a 100 mg 2 a 3 veces al día. En el postin­farto al miocardio se recomienda iniciar en los primeros 3 días a una dosis de 6.25 mg/día seguida de 37.5 mg/día en dosis divididas e incrementando de acuerdo a la tolerancia del paciente.

En la nefropatía diabética se puede utilizar una dosis de 75 a 100 mg/día en dosis divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Lo primero es corregir la hipotensión. Se recomienda expander el volumen con solución salina para restaurar la tensión arterial. El captopril puede eliminarse de la circulación con hemodiálisis. No hay datos suficientes de este procedimiento en neonatos y niños.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 25 mg para venta al público.

Caja con 30 tabletas de 50 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre durante el embarazo, en niños menores de 2 años y en mujeres en periodo de lactancia.

FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.

Reg. Núm. 321M89, S. S. A.

FEAR-21083/R98