Duoflex
Grageas con capa entérica
(Diclofenaco/carisoprodol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada gragea
contiene:
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Carisoprodol
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200 mg
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Diclofenaco sódico
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50 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
DUOFLEX Grageas con capa entérica es un relajante muscular con
actividad analgésica y antiinflamatoria. Está indicado para aliviar el dolor
agudo en padecimientos musculosqueléticos como tortícolis y otras contracturas
musculares. Es eficaz en el tratamiento de dolores traumáticos y
posquirúrgicos. Síndromes dolorosos de la columna vertebral.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El
diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Es absorbido rápida y
completamente después de la administración oral. Tras la ingesta de una gragea
durante la comida o después de la misma, el paso por el estómago es más lento
que estando en ayunas, pero no influye en la cantidad absorbida. En la ingesta
de una gragea de 50 mg, la concentración plasmática media es de 1.5 mcg/ml (5
mcmol/h) la cual se alcanza en promedio a las 2 horas. Las concentraciones
plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis.
Se metaboliza hasta cerca de la
mitad durante el primer paso por el hígado. Se fija en 99.7% a las proteínas
séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). La depuración sistémica total en
el plasma es de 263 +
56 ml/min (media ± d.t.) La vida media de la fase terminal en el plasma se
eleva de 1 a 2 horas.
El diclofenaco pasa al líquido
sinovial y las concentraciones máximas se encuentran de 2 a 4 horas después de
haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para
la eliminación desde el
líquido sinovial es de 3 a 6 horas, de tal manera que las concentraciones de
sustancia activa a las 4 ó 6 horas de la administración ya son más altas que en
el plasma, siendo superiores hasta por 12 horas. La biotransformación del
diclofenaco se efectúa por hidroxilación simple de la molécula seguida por
glucuronidación.
Se
excreta por la orina en forma de metabolitos aproximadamente 60% de la dosis
administrada; el resto de la dosis se elimina, también en forma de metabolitos,
por la bilis. Menos de 1% es excretada como sustancia inalterada.
No se han
registrado diferencias relevantes en la absorción , el metabolismo y la
excreción debidas a la edad del paciente, ni se ha observado en los enfermos
con función renal limitada que haya una acumulación de sustancia activa
inalterada a partir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema
posológico usual.
La
cinética y el metabolismo del diclofenaco cuando la función hepática está
disminuida (hepatitis crónica, cirrosis sin descomposición), permanecen igual
que en pacientes con hígado sano.
Carisoprodol:
Las concentraciones en plasma de 4-
7 mcg/ml fueron obtenidas en 4 horas después de la administración oral de 350
mg de carisoprodol. Después de la administración de dosis usuales, el comienzo
de la acción ocurre dentro de 30 minutos y su duración es de 4 a 6 horas. Se ha
encontrado que cruza la placenta; también se distribuye en la leche materna en
concentraciones 2-4 veces más altas que las concentraciones del plasma materno.
La vida media en el plasma es de 8 horas aproximadamente. Es metabolizado en el
hígado. Estudios en animales indican que la droga puede inducir las enzimas
microsomales del hígado. Se elimina en orina principalmente como
hidroxicarisoprodol e hidroximeprobamato y en un grado menor como meprobamato.
Estos metabolitos se excretan en la orina sin cambios.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida
a los principios activos. Úlcera péptica activa. DUOFLEX Grageas con capa
entérica está contraindicado en pacientes que han padecido un ataque de asma,
urticaria o rinitis aguda tras la administración de AAS u otros medicamentos
inhibidores de la prostaglandina sintetasa. Contraindicado en pacientes con
hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática,
citopenias, antecedentes de hemorragias gastrointestinales, durante el embarazo
y la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: Como es metabolizado
en el hígado y excretado por el riñón, deberá ser usado con precaución en
pacientes con deterioro hepático y renal.
Debe
advertírsele a los pacientes que el tratamiento con este producto puede
ocasionar somnolencia, por lo que deben tener suma precaución al realizar
actividades peligrosas como manejo de maquinaria o de vehículos de motor.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se ha establecido la seguridad durante el embarazo, por lo que no deberá
prescribirse durante éste, ni tampoco deberá emplearse durante la lactancia. No
es recomendable su uso en niños menores de 12 años, por no existir experiencia
de uso en estas edades.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por su capa
entérica, es bien tolerado; sin embargo, pueden presentarse ocasionalmente
dolores abdominales leves, náuseas, vómito, diarrea, flatulencia, hipo, dolor
epigástrico, cefalalgia, aturdimiento o vértigo; raras veces diplopía,
desorientación. Eritema o erupciones.
Casos
aislados de insuficiencia renal aguda, trastornos urinarios (hematuria,
proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico). Ocasionalmente,
aumento de las TGO y TGP; raras veces hepatitis con o sin ictericia,
trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y
agranulocitosis.
En
pacientes hipersensibles, raras veces asma, reacciones sistémicas de tipo
anafiláctico, inclusive hipotensión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
administración concomitante de diclofenaco y litio o digoxina puede elevar el
nivel
plasmático de ambos. Aunque el diclofenaco parece no influir sobre el efecto de
los anticoagulantes, hay informes de que el peligro de hemorragia es mayor
durante su empleo combinado. Es posible que el diclofenaco a dosis altas inhiba
temporalmente la agregación plaquetaria. El diclofenaco puede administrarse
junto con hipoglucemiantes orales sin que influya sobre su efecto clínico; no
obstante, hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos
como hiperglucémicos en presencia de diclofenaco, que exigen se modifique la
dosis del hipoglucemiante.
Es probable que el carisoprodol
potencie los efectos del alcohol etílico, de los depresores del sistema
nervioso central y de los medicamentos psicotrópicos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aisladamente,
trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica) y
agranulocitosis. Se sugiere efectuar hemogramas y controlar la función hepática
como medida preventiva durante tratamientos prolongados.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existe evidencia de efectos carcinogénicos, ni
teratogénicos y estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la
fertilidad. Otros estudios han demostrado que no existen alteraciones en el
desarrollo prenatal, perinatal y postnatal.
Estudios a largo plazo in vivo e
in vitro no detectan potencial carcinogénico en ratas y ratones.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis de ataque: 2 grageas
cada 12 horas.
Dosis de sostén: 1 gragea
cada 8 ó 12 horas.
La dosis de mantenimiento deberá
ajustarse a cada paciente y puede ser suficiente administrar 200 mg al día, ya
que conviene reducir al mínimo la dosis de mantenimiento. Ingerir
preferentemente junto con los alimentos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se
conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con diclofenaco. La
sobredosis de carisoprodol puede ocasionar estupor, coma, shock y depresión
respiratoria. El tratamiento consiste en impedir la absorción mediante lavado
gástrico y la administración de carbón activado, monitoreo de balance de
líquido, asistencia respiratoria y empleo cuidadoso de agentes depresores y
medidas de sostén. En complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal,
convulsiones e irritación gastrointestinal se aplicarán medidas de apoyo.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 grageas con capa
entérica para venta al público y exportación.
Caja con 20 grageas con capa
entérica para venta al público y exportación.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje
al alcance de los niños Su venta requiere receta
médica No se use durante el embarazo, la lactancia
ni en niños menores de 12 años.
FARMACÉUTICOS RAYERE, S. A.
Reg. Núm.
191M99, S. S. A.
IEAR-03361201272/RM2003
