Garalen®
Solución
inyectable
(Gentamicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada ampolleta contiene:
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Adulto
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Infantil
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Sulfato de gentamicina
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equivalente a
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80
mg
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20
mg
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de gentamicina base
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Vehículo, c.b.p.
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2
ml
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2
ml
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El empleo de
GARALEN está indicado en:
Septicemia y otras
infecciones graves debidas a bacilos gramnegativos aerobios; es el medicamento
para el tratamiento de primera elección de septicemia letal por bacilos
gramnegativos aerobios en pacientes hospitalizados.
También está
indicado en el tratamiento urgente inicial de la septicemia por microorganismos
no identificados, en cuyo caso se puede combinar con penicilina G, cefalotina o
carbenicilina, sobre todo en pacientes neutropénicos con cáncer. En septicemia
cuyo origen es una infección intraabdominal o del sistema genital de la mujer,
combinado con cloranfenicol o clindamicina constituye un régimen terapéutico
adecuado.
En las infecciones
graves por Pseudomonas aeruginosa, ha dado buenos resultados la
combinación con carbenicilina. En estos casos no es conveniente mezclar los dos
antimicrobianos en líquidos para infusión intravenosa. Ha producido buenos
resultados en la septicemia por Pseudomonas que complica a las
quemaduras. También es útil en el tratamiento de la artritis séptica aguda
debida a bacilos gramnegativos.
Ha resultado útil
en las infecciones bronquiales purulentas o en la neumonía debidas a P.
aeruginosa, Klebsiella u
otros bacilos gramnegativos.
Infecciones
graves por gramnegativos en niños: En la meningitis neonatal, combinado con
ampicilina se considera el mejor tratamiento inicial antes que se identifique
el microorganismo causal. Por vía intramuscular e intratecal (o intramuscular)
combinadas, se ha empleado con éxito en el tratamiento de meningitis y
ventriculitis por E. coli, Klebsiella o Pseudomonas. En lactantes
y niños es eficaz para el tratamiento de otras infecciones graves por bacilos
gramnegativos, como septicemia, pielonefritis, neumonía, artritis séptica y
osteomielitis.
Infecciones
de vías urinarias: Es eficaz contra casi todos los microorganismos que
producen infecciones de vías urinarias, con excepción de S. faecalis. En
estos casos su eficacia es mayor si se alcaliniza la orina con la administración
concomitante de bicarbonato de acetazolamida.
Infecciones
estafilocócicas: Es un valioso antimicrobiano de reserva para las
infecciones debidas a cepas de Staphylococcus pyogenes resistentes a la
meticilina y a otros medicamentos.
Endocarditis
bacteriana: La combinación con penicilina G es eficaz para el tratamiento
de la endocarditis por Streptococcus faecalis. En cirugía de válvulas
cardiacas, se ha utilizado con buenos resultados con cloracilina o una de las
cefalosporinas para prevenir endocarditis de válvula protésica. Estos
medicamentos se comienzan a administrar dos días antes de la operación y
después se continúan durante ocho días después de la misma.
Quimioprofilaxis
en cirugía abdominal: La administración parenteral junto con clindamicina o
metronidazol, iniciados poco antes de la cirugía y continuados durante cinco
días después de la misma, reduce en forma significativa las infecciones
postoperatorias después de operaciones del colon.
Infecciones
de vías biliares: Combinado con ampicilina o una cefalosporina suele
emplearse en el tratamiento de la colangitis aguda. Solo o en combinación con
cefaloridina se ha utilizado en dosis únicas para prevenir infecciones
postoperatorias en pacientes operados de colecistectomía.
Infecciones
graves por gramnegativos en niños: Combinado con ampicilina se considera el
mejor tratamiento inicial antes que se identifique el microorganismo causal.
Por vía intramuscular e intratecal (o intraventricular) combinadas, se ha
empleado con éxito en el tratamiento por E. coli, Klebsiella o
Pseudomonas.
En
lactantes y niños es eficaz para el tratamiento de otras infecciones graves por
bacilos gramnegativos, como infecciones postoperatorias en pacientes operados
de colecistectomía.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Tras la inyección intramuscular de 80 mg de
gentamicina en el adulto, las concentraciones séricas máximas son de un
promedio de 7 pg/ml 8 (rango de 4.2 a 12.0 pg/ml) a las 0.5 a 2.0 h después de
la inyección. Las mismas concentraciones máximas se alcanzan con la inyección
intravenosa, siempre y cuando la dosis se aplique mediante una infusión en un
lapso de 20 a 30 minutos.
La vida media del medicamento en el suero en individuos con
función renal normal es de casi 4 horas; en los pacientes con insuficiencia
renal grave se puede prolongar hasta 40 a 50 horas.
La unión de la gentamicina a las proteínas séricas en
condiciones normales es baja, del orden de 0% a 25%.
En el líquido cefalorraquídeo de pacientes con meninges no
inflamadas se encuentran concentraciones bajas de gentamicina. Sus
concentraciones en líquidos pleural, pericárdico y ascítico suelen alcanzar 50%
de las que se encuentran en el suero. En pacientes con peritonitis bacteriana,
la concentración del medicamento en el líquido ascítico puede llegar a 90% de
los valores en el suero.
La gentamicina penetra bien en el líquido sinovial (>
50%), aun cuando no haya infección bacteriana. En secreciones bronquiales
alcanza concentraciones de 25 a 50% con respecto a las séricas. Atraviesa la
placenta y sus concentraciones máximas promedio en suero de cordón umbilical
son de 30 a 40% respecto a las del suero materno. Estudios en seres humanos
indican que los riñones son el principal sitio donde se deposita la gentamicina
(40% de todo el antimicrobiano que se encuentra en el organismo).
La gentamicina se excreta mediante filtración glomerular
casi por completo en su forma activa. Su tasa de depuración renal en sujetos
normales es de 60 ml/min, aproximadamente. Una pequeña cantidad se excreta
también en la bilis, pero su concentración biliar promedio es de sólo 30 a 40%
con relación a las concentraciones séricas promedio.
Mecanismo de acción: La gentamicina inhibe el
desarrollo de bacterias al interferir en la síntesis de proteínas bacterianas.
Su acción depende de la capacidad para unirse a proteína(s) de la subunidad 30S
de los ribosomas de las bacterias, después de lo cual ocurre una lectura o
codificación errónea de los codones de ARN mensajero.
En consecuencia, se incorporan aminoácidos equivocados en
las cadenas pépticas y se producen proteínas bacterianas defectuosas.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes
con antecedente de hipersensibilidad a la gentamicina o a otros aminoglucósidos.
El medicamento debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedad renal
o con otros factores que alteran la función renal, como hipotensión o
deshidratación. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del
equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de la
gentamicina durante el embarazo. El medicamento atraviesa la barrera
placentaria, pero se desconoce el riesgo de ototoxicidad para el feto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: La ototoxicidad es una importante reacción adversa de la
gentamicina, pero en pacientes con funcionamiento renal normal, sólo llega a
presentarse si se administra en altas dosis (concentraciones séricas máximas
por arriba de 10 a 12 mg/ml) o por periodos prolongados.
La gentamicina se concentra en forma selectiva en las
células de la corteza renal y puede producir daño funcional y estructural en
los túbulos proximales.
Durante el tratamiento con gentamicina se excretan diversas
enzimas de los túbulos proximales renales y esta manifestación temprana precede
a la elevación de
la creatinina sérica, por lo que permite predecir daño
de la nefrona antes que se deteriore la función renal. La nefrotoxicidad de la
gentamicina tiende a ser más grave si existen otros factores agravantes, como
hipovolemia.
La gentamicina, al igual que otros aminoglucósidos, puede
producir bloqueo neuromuscular por lo que hay que tener presente esta
complicación en pacientes a quienes se administran otros agentes bloqueadores,
como succinilcolina o tubocurarina.
Otros efectos colaterales raros de la gentamicina son
leucopenia, agranulocitosis, elevación transitoria de la aspartato
aminotransferasa y alopecia.
Raras veces se ha informado sobre hipopotasemia, glucosuria,
hipomagnesemia, hipocalcemia y alcalosis en pacientes tratados con gentamicina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Se debe evitar el empleo simultáneo de gentamicina
y otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos, como kanamicina, neomicina,
amikacina, estreptomicina, tobramicina, vancomicina, colistín, cefaloridina o
cisplatino.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Entre las anormalidades en
estudios que se han comunicado en pacientes tratados con gentamicina, están:
elevación en los valores de transaminasas séricas, deshidrogenasa láctica y
bilirrubinas. También se ha comunicado hipocalcemia, hiponatremia,
hipopotasemia e hipomagnesemia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Hasta el momento no se ha demostrado algún efecto carcinógeno, teratógeno o
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: En pacientes adultos con infecciones de moderada
gravedad y con función renal normal, se administra por vía intramuscular o
intravenosa en dosis de 3 mg/kg de peso/24 horas, divididos en tres dosis.
En caso de infecciones graves, se puede aumentar esta
dosificación hasta 5 mg/kg de peso/24 horas, divididos en tres o cuatro dosis.
Si se utiliza el medicamento en dosis altas, es conveniente determinar sus
concentraciones séricas en forma periódica y asegurarse que las concentraciones
máximas no sobrepasen 12 µg/ml por un periodo prolongado.
En niños menores de 5 años de edad
es recomendable una dosis de 7.5 mg/kg de peso/24 horas.
En niños de 5 a 10 años de edad se
recomienda una
dosis de 6 mg/kg de peso/24 horas. En ambos casos,
la dosificación se administra dividida en tres dosis.
En recién nacidos de una semana de
vida y en prematuros, la dosificación recomendada es de 5 mg/kg peso/24 horas,
divididos en dos dosis.
En todos los demás lactantes, la dosificación es similar a
la recomendable para niños menores de 5 años de edad: 7.5 mg/kg de peso/24
horas, divididos en tres dosis.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe
ajustarse de acuerdo con el grado de alteración de la función renal.
Después de la dosis inicial recomendada se determina el
intervalo de administración de la dosis subsiguiente (en horas) multiplicando
la cifra de las concentraciones séricas de creatinina (mg/100 ml) por 8.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de
la gentamicina se manifiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos
señalados en Reacciones secundarias y adversas.
Ante la aparición de signos o
síntomas de nefrotoxicidad u ototoxicidad, se deben determinar las
concentraciones séricas del medicamento para ajustar la dosis o suspenderlo.
Asimismo, la hemodiálisis permitirá
la eliminación del medicamento con mayor eficacia que la diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
Caja con una ampolleta de 2 ml con
80 mg.
Caja con una ampolleta de 2 ml con
20 mg.
Clave CBSS Núm. 1954-1955.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a una temperatura
no mayor de 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento es de empleo delicado.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
PROBIOMED, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 79929,
S. S. A.
GEAR-305001/RM2000
