Gamikal®
Solución
inyectable
(Amikacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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INFANTIL
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ADULTO
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Sulfato de amikacina
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equivalente a
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100 mg
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500 mg
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de amikacina
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Vehículo, c.b.p. 2 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
GAMIKAL® está indicado en el
tratamiento de la septicemia producida por bacilos gramnegativos aerobios
resistentes a la gentamicina y a otros aminoglucósidos.
GAMIKAL® es
el aminoglucósido de elección para el tratamiento inicial urgente de
infecciones graves por bacilos gramnegativos en pacientes internados en
hospitales o unidades en los que hay Enterobacteriaceas o Pseudomonas
aeruginosa resistentes a la gentamicina.
GAMIKAL® es
un antimicrobiano útil en el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por
microorganismos gramnegativos susceptibles, como son especies de Pseudomonas,
E. coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y
Acinetobacter.
GAMIKAL® es
eficaz en pacientes con septicemia, infecciones graves de vías respiratorias,
articulaciones, huesos, sistema nervioso central, de piel y tejidos blandos;
también es útil en casos de peritonitis, infecciones postoperatorias y
quemaduras. Es un antimicrobiano de utilidad en infecciones graves debidas a
bacilos gramnegativos aerobios multirresistentes en niños de todas las edades,
inclusive en recién nacidos.
Las infecciones urinarias por microorganismos resistentes a
la gentamicina suelen responder al tratamiento. Combinado con metronidazol,
clindamicina o cloranfenicol, da buenos resultados en el tratamiento urgente de
septicemia consecutiva a operaciones del colon.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La amikacina es un antimicrobiano aminoglucósido
semisintético derivado de la kanamicina A, cuyo mecanismo de acción
probablemente es similar al de otros aminoglucósidos, es decir, interfiere en
la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a proteínas de la subunidad 30S
de los ribosomas, lo cual da lugar a la transcripción errónea de los codones de
ARNm y a la producción final de proteínas bacterianas defectuosas.
Ejerce un efecto bactericida. Tras la administración
intramuscular de 500 mg de amikacina, se alcanzan concentraciones séricas
máximas de 20 µg/ml en un término aproximado de una hora. Después, estas
concentraciones disminuyen a 10 µg/ml a las cuatro horas, 4 µg/ml a las ocho
horas y por lo general no se detecta en el suero doce horas después de su
administración. Su vida media tras la inyección intramuscular es de 2 a 3
horas.
Después de una infusión intravenosa
de 500 mg de amikacina durante un lapso de 30 minutos, de inmediato se alcanzan
concentraciones séricas de 34 a 48 µg/ml. Al cabo de media hora, tiene lugar
una fase de distribución, durante la cual las concentraciones séricas
descienden a 20-30 µg/ml. Después, descienden éstas en la misma forma que tras
la administración intramuscular y hacia las 12 horas queda muy poca amikacina
detectable en el suero.
La administración intravenosa
rápida (2 a 5 minutos) de 500 mg de amikacina se acompaña de concentraciones
séricas máximas hasta de 60 µg/ml durante los primeros 15 minutos que luego
descienden con rapidez a 20-30 µg/ml a la hora y después con más lentitud en
forma similar al descenso que ocurre con la administración intramuscular.
Es mínima la fijación de amikacina
a las proteínas séricas (3.6%). La amikacina se distribuye principalmente en
líquidos extracelulares a juzgar por su volumen de distribución (30% del peso
corporal total). Se difunde bien en el líquido intersticial normal, tejido
muscular y tejido adiposo. El principal sitio donde se deposita es en el riñón.
La amikacina penetra la barrera placentaria.
La amikacina se elimina del organismo casi en su totalidad
por el riñón, en su forma activa. En pacientes con función renal normal, cerca
de 94% de la dosis administrada se excreta en la orina en un lapso de 24 horas.
En caso de alteración de la función renal, la vida media del
medicamento aumenta en forma progresiva a medida que se deteriora la función
renal.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o de reacciones tóxicas graves
a la amikacina o a otros aminoglucósidos.
El uso de este medicamento puede producir alteraciones del
equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La amikacina atraviesa la barrera
placentaria y, al igual que otros aminoglucósidos, conlleva el riesgo de
lesionar el aparato auditivo y producir sordera en el producto de la gestación,
por lo cual es preferible evitar el empleo de este medicamento en mujeres
embarazadas. Aunque no se sabe si la amikacina se excreta en la leche materna,
es conveniente no administrarla a mujeres en lactancia o suspender ésta si es
indispensable el uso del medicamento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las principales reacciones adversas a la amikacina son los
efectos ototóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en pacientes con
alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o por periodos
más prolongados (> 14 días) que los recomendados o a los que se administra
al mismo tiempo otro aminoglucósido.
La ototoxicidad se manifiesta por sordera para los sonidos
de alta frecuencia, la cual sólo se detecta mediante estudios audiométricos, a
veces es irreversible y puede presentarse después de suspendido el tratamiento.
La nefrotoxicidad se caracteriza por daño funcional y
estructural de los túbulos proximales, misma que se manifiesta por
insuficiencia renal no oligúrica con proteinuria y elevación progresiva de la
urea y la creatinina sanguíneas.
La amikacina, al igual que otros aminoglucósidos, puede
producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria; este riesgo es mayor
en pacientes a los que se les administran anestésicos o relajantes musculares,
como succinilcolina, tubocurarina o decametonio.
Otros efectos colaterales raros de la amikacina son: Reacciones
de hipersensibilidad, náuseas, vómito, cefalea, fiebre medicamentosa,
temblores, parestesias, artralgias, eosinofilia, anemia y anormalidades leves
en las pruebas de funcionamiento hepático.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La amikacina administrada con otros aminoglucósidos
conlleva mayor riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Además, los
aminoglucósidos potencian entre sí su alergenicidad.
Durante la administración de amikacina, no es recomendable
el tratamiento con otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos, como:
bacitracina, anfotericina B, polimixina B, cefaloridina, vancomicina,
colistina, cisplatino u otros aminoglucósidos.
Diuréticos como la furosemida y el ácido etacrínico pueden
producir efectos ototóxicos y no es conveniente
emplearlos junto con amikacina. La amikacina debe emplearse con cautela en
pacientes con miastenia grave o parkinsonismo, ya que puede agravar la
debilidad muscular debido a su posible efecto curarizante.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La amikacina puede
producir aumento en la densidad urinaria y proteinuria.
En ocasiones ocurre aumento en el nitrógeno de la urea
sanguínea y la creatinina sérica.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios en seres humanos para
investigar si la amikacina tiene efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos
o sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
GAMIKAL® se administra por vía
intramuscular o intravenosa.
Intramuscular: En adultos, niños y preescolares con
función renal normal la dosis recomendada es de 7.5 a 15 mg/kg/día divididos en
dos o tres aplicaciones durante 7 a 10 días, sin sobrepasar 1.5 g diarios.
Intravenosa: La misma dosificación y esquema que en
la administración intramuscular. Es recomendable disolver cada dosis en 100 ml
de solución intravenosa (solución salina normal, solución glucosada al 5% o
cualquier otra solución compatible) para administrar en un lapso de 30 minutos
en adultos y de una a dos horas en niños.
En pacientes con alteración de la función renal la dosis
inicial es la misma que en otros y las dosis sucesivas se ajustan de acuerdo
con la disminución de la depuración renal de cada paciente.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se mani-
fiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos descritos en el apartado
sobre reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas
de nefrotoxicidad u ototoxicidad, se deben determinar las concentraciones
séricas del medicamento para ajustar la dosis o suspenderlo. En caso de bloqueo
neuromuscular, las sales de calcio resolverán el problema, aunque a veces es necesaria
la ventilación mecánica.
La hemodiálisis permitirá la
eliminación del medicamento con mayor eficacia que la diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
GAMIKAL® 500: Caja con una ampolleta de 500 mg de
amikacina en 2 ml.
GAMIKAL®
100: Caja con una ampolleta de 100 mg de amikacina en 2 ml.
GAMIKAL®
500: Caja con siete ampolletas de 500 mg de amikacina en 2 ml c/u.
GAMIKAL®
100: Caja con siete ampolletas de 100 mg de amikacina en 2 ml c/u.
Claves CBSS Núms. 1957 y 1956.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado.
PROBIOMED, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
150M85, S. S. A.
HEA-19889/95
