Galedol®
Grageas
de liberación prolongada
(Diclofenaco)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA de liberación
prolongada contiene:
Diclofenaco sódico 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento sintomático de algunas enfermedades
reumáticas e inflamatorias agudas o crónicas como son: artritis reumatoidea,
artrosis, osteoartritis, espondilitis anquilosante, espondilartrosis,
esclerosis múltiple, bursitis, tendinitis, capsulitis, tenosinovitis y gota.
También es eficaz en pacientes con
contusiones o traumatismos múltiples y en mujeres con dismenorrea.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Cuatro horas después de administrar una gragea de
diclofenaco sódico se alcanza una concentración sérica pico entre 0.5 µg/ml y
0.4 µg/ml en promedio.
Transcurridas 24 horas después de
la ingestión de la gragea de 100 mg, se registran concentraciones plasmáticas
medias de 13 µg/ml.
Cuando se administra diclofenaco
sódico por vía oral, aproximadamente 50% de éste se metaboliza en forma rápida
durante el primer paso por el hígado.
El diclofenaco se fija a la albúmina en proporción de 99.4%
y a otras proteínas en 0.3%.
Su depuración plasmática es del
orden de 263 ± 56 ml/minuto. Penetra en el líquido sinovial y su vida media de
eliminación desde este sitio es de 3 a 6 horas; sus concentraciones en el
líquido sinovial son mayores que las plasmáticas hasta por 12 horas.
La biotransformación se lleva a
cabo principalmente por hidroxilación y en forma secundaria por
glucuronización. Se excreta sobre todo por la orina (60%) en forma de alguno de
sus metabolitos y en proporción de 1% o menos como diclofenaco inalterado.
El resto se excreta por la bilis y
las heces en forma de metabolitos.
La edad del paciente no influye en
la absorción, distribución, metabolismo y excreción del diclofenaco sódico. No
se ha observado acumulación plasmática del fármaco en pacientes con trastornos
de la función renal o hepática. El diclofenaco sódico inhibe la síntesis de
prostaglandinas. Aunque no se conoce el mecanismo exacto de sus efectos
analgésico y antiinflamatorio, se considera que reduce la concentración
plasmática de prostaglandinas y de otras sustancias relacionadas con la
producción de dolor e inflamación.
CONTRAINDICACIONES:
No debe emplearse en pacientes con antecedentes de reacción al diclofenaco,
poliposis nasal o asma secundaria a la administración de ácido
acetilsalicílico, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal por
cualquier causa, enfermedad hepática activa, discrasias sanguíneas, trastornos
de la función renal, porfiria o insuficiencia cardiaca.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados
en animales de experimentación (ratas, ratones y conejos) han demostrado
efectos tóxicos sobre el embrión cuando se administra diclofenaco durante la
gestación, pero no han revelado la producción de defectos congénitos. No se
administre durante el embarazo.
El diclofenaco a dosis
convencionales se excreta en
la leche materna. Se debe interrumpir la lactancia
si fuera inevitable la ingestión de diclofenaco sódico
por la madre. No se administre en niños menores de
12 años.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los posibles efectos adversos, por lo
general leves, son retención de agua; reacciones alérgicas como exantemas,
urticaria y prurito; cefalea, vértigo, somnolencia, depresión, ansiedad,
insomnio, visión borrosa o doble, hipoacusia reversible, acufenos y
alteraciones en el sentido del gusto; sabor amargo, dolor gástrico, náuseas,
vómito, indigestión, estreñimiento, diarrea, flatulencia y anorexia.
También se ha comunicado raras
veces: eccema, equimosis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,
alopecia, edema de labios, lengua, cuerdas vocales y reacción anafilactoide.
Otros posibles efectos adversos
raros son úlcera péptica, hemorragia y perforación de úlcera (< 2% de los
casos), colitis con diarrea sanguinolenta o daño hepático con ictericia.
Raras veces se ha comunicado
deterioro de la función renal, pancitopenia o anemia aplásica. El diclofenaco
sódico puede reactivar enfermedades como úlcera péptica, gástrica o duodenal,
enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa crónica inespecífica, porfiria e
insuficiencia renal aguda asociada a lupus eritematoso sistémico.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El diclofenaco sódico aumenta los
efectos del paracetamol e incrementa el riesgo de hepatotoxicidad y
nefrotoxicidad, por lo que se debe evitar el uso prolongado de esta
combinación.
También intensifica el efecto de
anticoagulantes cumarínicos y aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que es
necesario ajustar la dosis del anticoagulante en pacientes que en forma
concomitante reciben tratamiento con diclofenaco.
El diclofenaco coadyuva al efecto
del ácido acetilsalicílico y aumenta el riesgo de ulceración gástrica y hemorragia.
El diclofenaco disminuye el efecto
de la amilorida (eleva en forma secundaria los valores séricos de potasio) y de
hipoglucemiantes orales (altera la glucemia).
También reduce los efectos de
bumetanida y clortalidona, ácido etacrínico, furosemida, indapamida,
metolazona, espironolactona, diuréticos tiacídicos y triamtereno.
El diclofenaco sódico puede
aumentar el riesgo de hemorragia por efecto antiplaquetario cuando se usa con
ácido acetilsalicílico, colchicina, dipiridamol, indometacina, sulfinpirazona y
ácido valproico.
El diclofenaco incrementa la
toxicidad de ciclosporina, digoxina, litio y metotrexato. El probenecid aumenta
el efecto del diclofenaco ya que disminuye su eliminación.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos pacientes
bajo tratamiento con diclofenaco sódico se ha comunicado en forma ocasional
aumento en los valores de transaminasa glutamicooxalacética y transaminasa
glutamicopirúvica, así como leucopenia.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios realizados no han demostrado efectos
carcinógenos, mutágenos o teratógenos con el uso de diclofenaco sódico.
En estudios relacionados con
posibles efectos del diclofenaco sobre la función sexual se ha comunicado una
frecuencia de impotencia de menos de 1%, pero no se estableció una relación
causa-efecto.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria en adultos es de 100
mg/día. Para evitar daño a la mucosa gástrica el diclofenaco debe administrarse
con leche, alimentos o líquidos abundantes. También es conveniente que el
paciente permanezca en posición vertical durante 15 a 30 minutos para evitar
que la gragea se aloje en el esófago. Es recomendable no triturar la gragea
antes de ingerirla.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las
manifestaciones de sobredosificación con diclofenaco sódico pueden ser
somnolencia, mareos, tinnitus, náuseas, vómito, diarrea, confusión, pérdida del
equilibrio y estupor. El tratamiento consiste en suspender la ingestión de
diclofenaco; si se administró por vía oral y aún no se ha absorbido, se induce
el vómito, se efectúa lavado gástrico y se administra carbón activado. En caso
de presentarse otras complicaciones como insuficiencia renal o respiratoria, se
aplican las medidas de apoyo pertinentes.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 grageas de liberación prolongada de 100 mg c/u.
Clave CBSS Núm. 3417.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo,
la lactancia ni a niños menores de 12 años.
PROBIOMED, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 306M90, S. S. A.
JEA-25896/95
