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Tabletas
(Bezafibrato)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Bezafibrato 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: El bezafibrato es un hipolipemiante que puede ser
utilizado en las hipercolesterolemias, las hiperlipoproteinemias tipo II
(hiperbeta-lipoproteinemias, con aumento de triglicéridos y poder aterógeno).
Es utilizado en pacientes con hiperlipoproteinemias tipo IV (hiperprebeta lipoproteinemias,
con altas concentraciones de triglicéridos) y ha demostrado su utilidad en
pacientes que cursan con hiperlipoproteinemias de tipo V (hiperlipoproteinemia
con elevada concentración de quilomicrones, notable elevación de prebetas, VLDL
y de triglicéridos, y ligero poder aterogénico), esto es logrado gracias a su
eficacia en la destrucción de estos componentes.
El bezafibrato ha
demostrado su gran utilidad en el tratamiento crónico de la hiperfibrinogenemia
aterosclerótica, en virtud de que mejora el patrón hemorreológico, reduciendo
la severidad de un estado pretrombótico. Ha demostrado gran utilidad en
pacientes que cursan con hiperlipidemia asociada a diabetes, en donde ha sido
utilizado con éxito, ya que logra además del control de lípidos, una reducción
en los niveles de glucosa sanguínea, sin que se requiera modificar las dosis de
hipoglucemiantes, cuando se utilizan ambos fármacos en el paciente.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Pese a que le bezafibrato
tiene una corta vida media, alrededor de 8 horas, su efecto lipidorreductor
perdura durante 24 horas; estudios multicéntricos han comprobado que se
obtienen los valores más bajos de las concentraciones de lípidos en 24 horas
con el bezafibrato, comparado con otros hipolipemiantes del mercado.
Existen estudios en
relación al hecho de que, después de administrar el bezafibrato por un lapso de
12 semanas, y al suspender su administración, no hay fenómeno de rebote, como
sucede con otro tipo de drogas hipolipemiantes; esto fue evaluado y concluido
en pacientes, a los cuales se les evaluó durante las 4 semanas, posteriores a
la interrupción de la administración del bezafibrato.
El bezafibrato se absorbe
bien por la vía digestiva, es transportado al hígado ligado a proteínas, donde
es metabolizado y se excreta por riñón.
El bezafibrato obtiene su
efecto mediante la estimulación de enzimas (lipoprotein-lipasas), que
intervienen en el catabolismo de los triglicéridos, actuando en forma especial
sobre los triglicéridos de las VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad),
constituidas de triglicéridos endógenos y exógenos, formados principalmente en
el hígado; el bezafibrato tiene acción también sobre las LDL (lipoproteínas de
baja densidad), que contienen gran cantidad de colesterol y resultan de la separación
de las VLDL y de triglicéridos.
El bezafibrato tiene
además acción sobre el metabolismo del colesterol. Existen estudios que avalan
el hecho de que al iniciar el tratamiento con bezafibrato hay una elevación de
colesterol y de las HDL (lipoproteínas de alta densidad) formadas en el hígado
y constituidas en 28% de fosfolípidos y en 18% de colesterol. Es importante
señalar que la elevación de las HDL ha sido comprobado como un mecanismo
cardioprotector, ya que, no sólo se le ha detectado a niveles bajos en sangre
de pacientes infartados, sino que además existe el hecho comprobado de que las
HDL transportan el colesterol de los tejidos periféricos al hígado, a donde se
metaboliza y excreta, de esta manera se impide un aumento en la concentración
de colesterol en los tejidos, evitando con esto la formación de xantomas;
mediante este mecanismo de transporte y eliminación de colesterol, impide su
acumulación en arterias, evitando así en alguna medida la formación de
ateromas, esta es la forma mediante la cual se explica su acción antiaterógena
del bezafibrato, a través de la elevación que produce su acción de las HDL, el
cuál aparece después de la destrucción de las VLDL y las LDL.
Mediante estudios
multicéntricos, se ha comprobado que el bezafibrato, logra una reducción de
triglicéridos, VLDL, LDL y del colesterol, en forma más potente que el
clofibrato y el pravacol.
Después de la
administración del bezafibrato se ha demostrado una disminución en los umbrales
de acumulación de fibrinógeno, plaquetas y factor 4 plaquetario (PF4), así como
una disminución en la permeabilidad sanguínea. Los estudios realizados a este
respecto, han comprobado que disminuye el fibrinógeno plasmático, en relación
directa a la dosis que se administra. De igual forma se ha detectado un
reducción del fibrinopéptido A (FpA) y de la beta-tromboglobina después de la
administración de bezafibrato. El mecanismo de acción de estos cambios
hematológicos ha sido explicado por una reducción inducida del bezafibrato, en
la síntesis hepática de los factores de la coagulación antes mencionados así
como, por una actividad fibrinolítica elevada.
Es
importante hacer notar que se ha comprobado una relación entre la
administración de bezafibrato y la disminución de la glucemia. Se ha visto que
después de 30 minutos de la administración de 600 mg de bezafibrato existe una
disminución en la glucosa sanguínea, pero un aumento en los niveles de
insulina, esto fue comprobado cuando se les administraba a los pacientes en
ayuno. De esta manera se puede concluir que existe una mejor utilización de la
glucosa con el uso del bezafibrato.
CONTRAINDICACIONES: El embarazo y la
lactancia, son contraindicaciones para su uso, ya que no han podido ser
descartados efectos teratogénicos del fármaco. No debe administrarse en niños
ni en pacientes con antecedentes de alteraciones en vías biliares, en hepatopatías
excluyéndose al hígado graso, ya que con frecuencia es patología asociada a la
hipertrigliceridemia. No debe ser utilizado el bezafibrato en pacientes con
insuficiencia renal, cuando los niveles de creatinina plasmática sean mayores
de 1.5 mg/100 ml ni en pacientes que cursen con enfermedades hemorragíparas,
por las alteraciones que producen en los factores de la coagulación.
PRECAUCIONES GENERALES: Deberá ser utilizado
con precaución en pacientes con alteraciones hemorragíparas, vigilarse los
niveles de glucosa sanguínea, sobre todo en pacientes diabéticos que además de
bezafibrato requieran hipoglucemiantes orales y/o insulina, deberá reducirse la
dosis hasta 50% en el caso de pacientes que estén utilizando anticoagulantes y
realizarse determinaciones seriadas de los niveles de lípidos en sangre para
ajustar la dosis de bezafibrato.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deberá ser utilizado en las pacientes gestantes, ni en las que estén en
periodo de lactancia, ya que ha sido demostrado en animales de experimentación
que cruza la barrera placentaria y el fármaco se encuentra presente en la leche
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Han sido
reportados síntomas gastrointestinales con el uso del bezafibrato, como
náuseas, pirosis, dolor abdominal de moderado a severo, los cuales han
demostrado mejoría con la reducción de la dosis de 600 a 400 mg/día. Pueden
aparecer mareos, prurito, rash cutáneo y existe el reporte de un caso de
rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda en un paciente que fue manejado con
la
asociación de furosemida y bezafibrato. Pueden presentarse alteraciones
musculares del tipo de la miositis e impotencia, pérdida transitoria del
cabello e incluso
alopecia.
Se ha
detectado en pacientes con insuficiencia renal previa elevación de la
creatinina sérica. En estudios multicéntricos se ha concluido que con el uso
del bezafibrato, no existen variaciones en las concentraciones de ácido úrico,
CPK, hematíes si no existen patologías previas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Existen reportes de retraso en la absorción cuando se asocia a los alimentos.
El bezafibrato por su acción fibrinolítica puede potencializar la acción de los
cumarínicos. La colestiramina disminuye la absorción del bezafibrato, por lo
que se aconseja espaciar la administración de los fármacos. El bezafibrato por
su acción hipoglucemiante puede potencializar a los hipoglucemiantes orales o
la insulina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No existen.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El embarazo y la
lactancia, son contraindicaciones para su uso, ya que no han podido ser
descartados efectos teratogénicos del fármaco.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis estará en relación a la
severidad del padecimiento, pueden administrarse dosis que van de 200 a 600 mg
al día y su administración puede ser espaciada a cada 8, 12 ó 24 horas,
evaluando dosis respuesta individual al paciente en tratamiento, el cual
deberá siempre asociarse a dieta
especial.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ingesta accidental de dosis masivas
del fármaco, se recomienda el vaciamiento gástrico.
El
bezafibrato ha sido empleado por periodos largos, sin que muestre alteraciones
y puede ser suspendido bruscamente sin que exista fenómeno de rebote.
PRESENTACIÓN: Tabletas con 200 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de
los niños.
No se administre durante el embarazo,
la lactancia ni en niños menores de 12 años.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm. 244M93, S. S. A.
BEAR-116781/RM2003
