Adepsique*
Tabletas
(Amitriptilina HCl,
diazepam y perfenacina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
|
Clorhidrato de amitriptilina
|
10 mg
|
|
Perfenacina
|
2 mg
|
|
Diazepam
|
3 mg
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ADEPSIQUE*
está indicado en el tratamiento de estados depresivos con ansiedad o agitación
moderada a severa, que se hacen acompañar de tensión, excitación, insomnio,
rasgos obsesivos e hipocondriacos. Los pacientes con ansiedad y depresión
asociadas con enfermedades físicas crónicas o en pacientes en los cuales la
depresión y la ansiedad no están bien diferenciadas, se pueden beneficiar de la
terapia combinada. También tiene su indicación en los trastornos del sueño, que
se hacen acompañar de inquietud motora, ansiedad, tensión y pensamientos
negativos y/o catastróficos.
ADEPSIQUE* no es más efectivo que
la perfenacina sola en tratar los desórdenes psicóticos. Sin embargo, los
pacientes esquizofrénicos en quienes se asocian síntomas de depresión pueden
responder también a esta combinación. Cuando exista peligro de suicidio en un
deprimido, este medicamento es muy útil por su efecto sedante, al igual que en
depresiones con insomnio. Se utiliza principalmente en psicosis agudas, con
agitación psicomotriz y síntomas productivos; se ha administrado con éxito a
pacientes crónicos con apatía y negativismo. El diazepam tiene gran valor para
aliviar la ansiedad, la tensión, la inquietud, la excitación psicomotriz, las
distimias, los trastornos somáticos de la ansiedad y la hipocondriasis. La
asociación de los tres principios activos (amitriptilina, diazepam y
perfenacina) tienen entonces una eficacia psicotrópica, ansiolítica y
antidepresiva.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: ADEPSIQUE* es una combinación de una
fenotiacina (perfenacina), un antidepresivo tricíclico (amitriptilina) y una
benzodiacepina (diazepam). Los tres agentes se absorben en el tubo gastrointestinal,
pero tienen una menor biodisponibilidad debido al efecto del metabolismo de
primer paso. Los tres agentes se metabolizan en el hígado hacia metabolitos
activos; el diazepam, la perfenacina y la amitriptilina junto con sus
metabolitos se excretan en la orina. La vida media de eliminación de la
perfenacina, el diazepam y la amitriptilina son 8.4 a 12.3 horas, 20 a 50 horas
y 9 a 25 horas, respectivamente.
El metabolismo hepático del
diazepam es extenso hacia tres metabolitos activos y de vida media más
prolongada; el desmetildiazepam, el temazepam y el oxazepam. El diazepam y sus
metabolitos se eliminan en la orina, resultando en la eliminación de al menos
un 25% del medicamento sin cambios en la orina. La vida media de la
amitriptilina también se prolonga, debido a que en el organismo se produce un
metabolito activo denominado nortriptilina.
Farmacodinamia: ADEPSIQUE*
por ser una combinación de una fenotiacina (perfenacina), un antidepresivo
tricíclico (amitriptilina) y una benzodiacepina (diazepam), potencialmente
tiene propiedades antidepresivas así como sedantes. La amitriptilina es un
potente inhibidor de la recaptura de la serotonina (5-HT) y en menor proporción
de la noradrenalina (NA) en las terminaciones nerviosas. Esta última acción se
atribuye a su metabolito activo, la nortriptilina. Por lo anterior aumenta la
concentración sináptica de dichos neurotransmisores en el sistema nervioso
central y al parecer explica su efecto benéfico en los estados depresivos, en
particular en la depresión agitada.
Por otro lado, la perfenacina
tiene propiedades sedantes que se atribuyen al bloqueo de los receptores
dopaminérgicos en los sistemas mesolímbicos y mesocorticales. También inhibe
los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora desencadenante del
vómito (área postrema del bulbo raquídeo) y tiene acciones antiadrenérgicas,
antiserotoninérgicas (5HT2) y antihistamínicas (H1). Finalmente, el diazepam actúa también
sobre el sistema límbico; la mayor parte de sus acciones son el resultado del
aumento de la inhibición mediada por el ácido gammaaminobutírico (GABA), lo que
parece ser consecuencia de su unión a receptores benzodiacepínicos que están en
estrecha relación con los receptores del GABA y los canales transmembrana del
ión cloro (complejo receptor GABA/Bdz/Cl-).
Ventajas clínicas: Se
utiliza la combinación de amitriptilina/perfenacina/diazepam por el hecho de que las fenotiacinas inhiben el
metabolismo de la amitriptilina y porque se demostró mejoría clínica adicional con esta combinación cuando se
comparó con el antidepresivo solo.
CONTRAINDICACIONES:
Debido a las potentes propiedades anticolinérgicas, ADEPSIQUE* está
contraindicado en los pacientes ancianos con glaucoma de ángulo abierto,
obstrucción gastrointestinal o hipertrofia prostática y/o signos de depresión
de la médula ósea. ADEPSIQUE* puede
también producir hipomanía y aumentar los síntomas de las psicosis, sobre todo
durante la administración simultánea con inhibidores de la monoaminooxidasa. Se
debe tener especial cuidado cuando se necesita utilizar en los pacientes con
enfermedad renal, hepática o pulmonar, la miastenia gravis, infarto reciente
del miocardio e insuficiencia cardiaca y en el paciente epiléptico.
Está
contraindicado totalmente en casos de hipersensibilidad o alergia a cualquiera
de los tres componentes de la fórmula (fenotiacinas, tricíclicos y/o
benzodiacepinas). Está contraindicado también en casos de intoxicación
alcohólica aguda con manifestaciones de depresión, estado de coma o de choque,
hipoxia, edema cerebral, depresión mental y durante la lactancia. En individuos
con hipoalbuminemia causa depresión profunda.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ADEPSIQUE*
también potencia la acción de los ansiolíticos y los neurolépticos. Su empleo
durante la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se recomienda
su empleo en niños menores de 12 años.
No se
administre este medicamento cuando existan antecedentes de hipertiroidismo.
Evítese
el manejo de vehículos o maquinarias.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones más comunes como la fatiga, la somnolencia,
el mareo, la sequedad bucal, la constipación, la taquicardia moderada, y los
trastornos de acomodación o la visión borrosa desaparecen al ajustar la dosis.
El estreñimiento, la retención urinaria, la sedación, la debilidad, la cefalea,
la hipotensión ortostática, el aumento de peso, el pulso lento o irregular, el
dolor ocular, el temblor, el nerviosismo, las alucinaciones, la diarrea, el
vómito, la sudación excesiva, el aumento de la sensibilidad a la luz, la
disminución de la capacidad sexual, las discrasias sanguíneas, la ictericia
colestática, la galactorrea y las reacciones alérgicas son más raras. Produce
tolerancia y farmacodependencia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Interactúa con diversos fármacos,
especialmente con los que afectan el sistema nervioso central. Produce efectos depresivos adicionales en el
SNC cuando se coadministra con otros medicamentos como antipsicóticos,
antidepresivos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas, las
cuales por sí mismas producen depresión del SNC. Los niños y los ancianos son
más susceptibles a sus efectos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las pruebas de
funcionamiento hepático se modifican.
Con las fenotiacinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas
urinarias, estrógenos y 17 cetoesteroides. Los metabolitos urinarios de las
fenotiacinas pueden oscurecer la orina, produciendo resultados falsamente
positivos para urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógenos y ácido
5-hidroxi-indol-acético. Los enfermos que están recibiendo dosis terapéuticas
de fenotiacinas pueden mostrar cambios electrocardiográficos.
La terapia prolongada puede elevar
la fosfatasa alcalina, la transaminasa glutámico oxalacética, la bilirrubina
directa e indirecta, el colesterol sérico y la glucosa sanguínea; en cuanto a
esta última sustancia se ha visto que la elevación no es tan grande como la
producida por las fenotiacinas; sin embargo, pueden provocar una
descompensación en los diabéticos.
Estos efectos sobre la química
sanguínea son reversibles al suspender la medicación y en la inmensa mayoría de
casos no significa riesgo alguno. Puede normalizar la T-3 y T-4 en un hipertiroideo.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En relación con efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad, no se han presentado hasta el
momento. Es considerado dentro de la categoría C.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: Oral. La dosis
recomendada es 2 a 8 mg de perfenacina
con 10 a 40 mg de amitriptilina y 3 a 12 mg de diazepam (1 a 4 tabletas de ADEPSIQUE* al día, dando de
preferencia la dosis mayor en la noche, antes de acostarse). La dosis máxima
diaria recomendada es hasta de 16 mg de perfenacina/80 mg de amitriptilina/24
mg de diazepam. La reducción de la dosis a la mitad puede ser necesaria en
casos de insuficiencia hepática y en los pacientes ancianos.
Los
niños mayores de 12 años de edad pueden recibir dosis de perfenacina de 2 a 4
mg con 10 mg a 20 mg de amitriptilina y 3 a 6 mg de diazepam, dando de preferencia la dosis mayor en la noche,
antes de acostarse. La dosis diaria máxima recomendada es de 12 mg de
perfenacina/60 mg de amitriptilina/18 mg de diazepam.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Debe iniciarse inmediatamente el tratamiento de
urgencia. Los pacientes deben ser hospitalizados y tratarse en una unidad de
cuidado intensivo siempre que sea posible. Debe considerarse la posibilidad de
ingestión concomitante de alcohol u otras drogas, o alguna otra explicación
médica para el estado del paciente.
Manifestaciones: La sobredosis con perfenacina afecta
principalmente al sistema extrapiramidal. La sintomatología de la sobredosis
generalmente es una extensión de los efectos farmacológicos de la perfenacina.
La sobredosis con antidepresivos tricíclicos puede dar como resultado
concentraciones plasmáticas de la droga; éstas son más precisas que la cantidad
de droga ingerida, con base en la historia del paciente, para identificar a
aquellos que corren el riesgo de sufrir complicaciones médicas importantes con
la sobredosis. La sobredosis puede causar somnolencia, hipotermia, taquicardia
y otras anormalidades arrítmicas; también se pueden presentar pupilas
dilatadas, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma. Se ha comunicado
que la paresia oculomotriz (pérdida del movimiento conjugado en la maniobra
llamada del ojo de muñeca), como manifestación de sobredosis de amitriptilina,
es significativa en el diagnóstico diferencial de un paciente en coma
superficial.
Tratamiento: El
tratamiento es sintomático y coadyuvante. Siempre que el paciente esté
consciente, debe inducirse el vómito aun cuando ya haya ocurrido emesis
espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por medio de la
administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido. Si no se obtiene
éxito al inducir el vómito, o está contraindicado, debe realizarse lavado
gástrico con solución salina fisiológica particularmente en niños. En adultos,
se puede usar agua corriente.
Sin embargo, debe
eliminarse tanto como sea posible la cantidad administrada antes de la
siguiente instilación. Los catárticos salinos atraen agua a los intestinos por
ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su acción rápidamente
diluyente del contenido intestinal. Si ocurren síntomas agudos tipo Parkinson,
debido a intoxicación con perfenacina, puede administrarse mesilato de
benzotropina, trihexifenidil o difenhidramina. El despertar puede no ocurrir
hasta las 48 horas después de haberse ingerido la sobredosis tóxica, a pesar de
haberse tomado medidas coadyuvantes o contra el incidente. La diálisis no tiene
valor en el tratamiento.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas.
Caja con 90 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase
de la luz. Consérvese en lugar fresco y seco (15-30°C).
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
No se deje al alcance
de los niños. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica,
la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado aun
a dosis terapéutica puede ocasionar dependencia.
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 85689, S. S. A. II
HEAR-106855/2000
