Nalabest
Tabletas
(Enalapril)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Maleato de enalapril 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El enalapril está indicado en hipertensión arterial leve, moderada y aun en
casos de hipertensión severa, en la cual puede asociarse con otros
medicamentos, está indicado también en la hipertensión que cursa con
insuficiencia cardiaca congestiva o en pacientes con enfermedad del parénquima
renal, existen reportes de los grandes beneficios, al utilizar el medicamento
en el tratamiento de pacientes hipertensos ancianos, así como en la prevención
de trastornos esquémicos coronarios ya que tiene poder de cardioprotector.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El enalapril tiene mayor duración de
acción que su precursor, el captopril y puede ser administrado oralmente en una
o dos dosis al día. Después de la administración de enalapril, los niveles de
la actividad de la enzima convertidora no retornan a lo normal, sino hasta 72
horas después de una dosis única; contrario a lo que sucede con otros IECA, en
los que después de ser administrados, los niveles de la enzima retornan a lo
normal, 10 a 17 horas después. Los cambios máximos en la utilización de
enalapril, hemodinámicamente, se hacen evidentes entre 4 a 8 horas después de
ser administrado por vía oral y el efecto de inhibición
de la enzima convertidora, desaparece a las 24 horas, aunque hay algunos
reportes con relación a que su acción está presente aún 24 horas después de su
administración.
El enalapril es eliminado del
plasma, mediante una transformación metabólica, por acción de estearasas lo
cual es elaborado en el hígado, hidrolizando al ácido desoxicarboxílico activo
(enalaprilato) que además es la forma activa del medicamento; una fracción
importante del fármaco es eliminado por excreción renal, sin cambios. Se han
determinado efectos hemodinámicos administrando dosis oral única de 2.5 a 10
mg, o bien, ad-
ministrándose dos veces al día dosis de 10 mg, por un lapso de 4 semanas, en
pacientes que cursan con insuficiencia cardiaca congestiva. La mejoría
hemodinámica que se produce con la administración de dosis única, está en
relación directa a la dosis. El efecto máximo se presenta a las dos horas
manteniéndose 12 horas después de cada dosis; la frecuencia cardiaca se reduce
de 91 a 86 los latidos por minuto y la presión arterial media disminuye de 96 a
80 mm de Hg, así como las resistencias vasculares.
Farmacodinamia: El maleato
de enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina I,
impidiendo con esto la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I
en el pulmón. Se ha descrito que posee además un efecto presor de las aminas
aun en pacientes normotensos; tiene además una acción vasodilatadora
periférica que le permite producir mejoría hemodinámica en pacientes que
presentan ICC; es importante señalar que los inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA) han sido descritos como fármacos que
intervienen en el transporte iónico transmembrana, activando la bomba de Na+ K+
Atp-asa, lo que se traduce en una disminución de sodio intracelular a nivel del
sistema nervioso simpático; disminuyendo la transmisión simpática al inhibir
los receptores pre y pos-sinápticos; ambas acciones se traducen en una
reducción de las resistencias vasculares periféricas y, por ende, en las cifras
de tensión arterial. Además este fármaco ha sido señalado como estimulador de
la formación de prostaciclinas a nivel del endotelio vascular, además de ayudar
al barrido de radicales libres superóxidos (SO2)
lo cual contribuye a la vascularización de zonas isquémicas. Todos estos
mecanismos de acción, pueden ser la explicación de su eficiencia para controlar
la hipertensión, aun en pacientes hipertensos que cursan con renina baja.
Hemodinámicamente estas acciones
farmacológicas se traducen en un descenso gradual, progresivo y mantenido de la
tensión arterial, además en una reducción de las resistencias vasculares
periféricas, sin ocasionar modificaciones significativas en el gasto cardiaco y
sin mo-
dificar los flujos coronarios, cerebral, periférico y renal.
Otra de sus acciones es el aumentar
el flujo plasmático renal sin ocasionar modificaciones significativas de la
filtración glomerular, además de mantener estable o incluso mejorar, a mediano
y largo plazo la función renal, en hipertensos que cursan además con disfunción
re-
nal; estos beneficios posiblemente los logra, mediante la disminución de la
presión capilar glomerular y de la proliferación mesangial. Además mediante la
reducción de la pre y la poscarga ejerce a mediano y a largo plazo una acción
cardioprotectora a la cual se ve sumado el hecho de que aumenta el flujo
coronario y reduce el consumo de oxígeno por el miocardio. Al maleato de
enalapril también se le han atribuido efectos antiárritmicos, esto se supone
como una consecuencia de la mejoría que ofrece en la perfusión tisular al
músculo cardiaco.
CONTRAINDICACIONES:
El enalapril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sal.
Está contraindicado en el embarazo ya que, se le ha asociado con un aumento
estadísticamente significativo de índices de recién nacidos muertos, en
diversas especies animales gestantes; además hay reportes de retraso en el crecimiento
intrauterino, oligohidramnios, conducto arterioso persistente e hipotensión
neonatal. Se tiene el reporte del caso de un niño nacido con malformaciones lo
cual fue asociado al uso de captopril, por lo que no se recomienda el uso de
enalapril en el embarazo. No debe ser usado en mujeres que se encuentren en
periodo de lactancia ya que el fármaco se excreta por la leche materna.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso
de enalapril en mujeres embarazadas, por su poder teratogénico el cual ha sido
demostrado en animales de experimentación; tampoco se recomienda su uso en
periodo de lactancia, ya que se elimina por la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cuando hay hipersensibilidad al enalapril
puede presentarse edema angioneurótico. Se reporta también que puede aparecer
infarto al miocardio o accidentes cerebro-vasculares con la utilización de
enalapril posiblemente secundarios a hipotensión arterial.
Existen también reportes de que
puede ocasionar síndrome de Steven-Johnson, impotencia, pancreatitis e
insuficiencia hepática así como fotosensibilidad.
Usualmente el enalapril es bien
tolerado, pero se reportan reacciones secundarias como: erupción cutánea (menos
frecuente que con el uso de captopril), pueden presentarse también alteraciones
en el sentido del gusto, diarrea, náuseas, cefalea, mareos, fatiga, insomnio,
tos persistente, angioedema, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia,
pancitopenia, agranulocitosis y proteinuria, puede causar también glucosuria y
azoemia. Se ha reportado que las alteraciones antes señaladas suelen ser
reversibles al suspenderse el tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
biodisponibilidad del fármaco se afecta poco por los alimentos; puede ser
utilizado conjuntamente con diuréticos y betabloqueadores teniendo vigilancia
estrecha de tensión arterial, ya que pueden presentarse hipotensiones severas.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Por su poder teratogénico, no se recomienda el uso de
enalapril en mujeres embarazadas, ya que se le ha asociado con un aumento
significativo de índices de recién nacidos muertos en diversas especies
animales gestantes; además hay reportes de retraso en el crecimiento
intrauterino, oligohidramnios, conducto arterioso persistente e hipotensión
neonatal.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Las dosis varían de 10 a 40 mg al
día en una sola toma o repartido en dos tomas. La dosis de 20 mg en pacientes
hipertensos moderados es preferible dividirla en dos tomas, tomando en cuenta
la respuesta del paciente. Es posible que se requieran dosis mayores en
hipertensión severa. Ocasionalmente pueden requerirse hasta 80 mg en una o dos
dosis.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
ingesta masiva, accidental o no del medicamento, se recomienda vaciamiento de
estómago, mediante vómito o lavado gástrico, vigilancia estrecha de los
parámetros vitales y en casos extremos hemodiálisis o diálisis peritoneal.
PRESENTACIÓN:
El maleato de enalapril se presenta en tabletas de 10 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Úsese con precaución en personas con deterioro
renal o con enfermedad vascular o de la colágena. Si el paciente toma
previamente diuréticos, deberá suspenderlos dos o tres días antes de comenzar
la terapéutica con enalapril, si el fármaco no controla la presión podrá
agregarse el diurético. Puede ocasionar angioedema, en especial después de la
primera dosis. Advertir al paciente que informe cualquier signo o síntoma como:
inflamación de cara, ojos, labios, lengua o dificultad para respirar.
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LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm.
242M93, S. S. A. IV
KEAR-207712/RM2000
