Lacomin
Tabletas
(Ketorolaco)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ketorolaco trometamina 10.0
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento a corto plazo del
dolor de moderado a intenso como en postoperatorio, tratamiento de dolor que
ocasiona el cáncer, migraña y en general está indicado en el tratamiento del
control de dolor a corto plazo como el cólico renal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Después de
la ingestión oral o aplicación parenteral (intramuscular) el ketorolaco se
absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 50
minutos. La biodisponibilidad después de ingerido es de 80% en promedio. Está
unido casi totalmente a proteínas plasmáticas y se excreta con una vida media
de eliminación de cuatro a seis horas.
La excreción por orina comprende
90% aproximadamente del fármaco eliminado, 60% se excreta sin modificaciones y
el resto en la forma de conjugado glucuronidado. La velocidad de eliminación es
menor en el anciano y en sujetos con insuficiencia renal. Se elimina también
por hígado. Su vida media de eliminación es de 4 a 6 horas, su efecto máximo se
obtiene en 1-3 horas, tiene una biodisponibilidad del 80%.
Farmacodinamia: El
ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), cuya acción analgésica
antiinflamatoria leve y mínima acción antipirética la logra mediante la
inhibición de ciclooxigenasa-2 (COX-2) induciendo con ello inhibición de
prostaglandinas sin afección de los receptores opiáceos y, por consiguiente,
sin sus reacciones secundarias. La actividad analgésica de 30 mg de ketorolaco
es equivalente a 9 mg de morfina a 650 mg de ácido acetilsalicílico a 600 mg de
paracetamol y a 60 mg de codeína. El ketorolaco inhibe la agregación
plaquetaria la cual desaparece 24-40 horas después de suspendido.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse ketorolaco a pacientes con coagulopatías, poliposis
nasal, angioedema o reacciones broncospásmicas o alérgicas a ácido
acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, no debe utilizarse
como medicación preanalgésica obstétrica porque puede prolongar el tiempo de
sangrado. No debe utilizarse en pacientes con daño renal
o hepático ni en alteraciones gástricas como úlceras o
sangrados.
No se recomienda la utilización de
ketorolaco en el pre ni transoperatorio por las posibilidades de ocasionar
coagulopatías.
No utilizarlo ante la posibilidad
de presentar hemorragias cerebrales.
No debe administrarse
conjuntamente con otros antiinflamatorios por la posibilidad de presentar
reacciones secundarias.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que el
ketorolaco aunque en pequeñas concentraciones atraviesa placenta y se excreta
en leche materna, aunado a que por su acción antiprostaglandínica puede afectar
en el momento del parto, no se recomienda su uso ni durante la gestación ni en
etapa de lactancia, si llegara a requerirse su utilización deberá evaluarse riesgo-beneficio
sobre todo en el anteparto por la posibilidad de aumentar sangrado trans y
posparto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Dentro de
las reacciones secundarias que se presentan con el uso de ketorolaco están:
somnolencia, mareos, cefalea, dolor y sangrado gastrointestinal, dispepsia,
náuseas, retención de líquidos, edema, hipertensión arterial, prurito,
reacciones de hipersensibilidad, incluso hasta reacciones anafilácticas que
pueden llegar a ser mortales, otras alteraciones señaladas por el uso de
ketorolaco son hipoacusia, acufenos, púrpuras, palpitaciones, asma,
Steven-Johnson y fiebre.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto del ketorolaco se potencializa cuando se administra conjuntamente
con salicilatos; el ketorolaco aumenta la toxicidad del litio y el metotrexato
por lo que deberá evaluarse su utilización conjunta o ajustar la dosis.
El riesgo
de sangrado aumenta cuando se administra ketorolaco con otros antiinflamatorios
no esteroideos, con anticoagulantes o con dosis bajas de heparinas, lo mismo
que con pentoxifilina, puede ocasionar insuficiencia renal en pacientes que
están siendo sometidos a terapia diurética.
Su
absorción puede retrasarse en presencia de grasas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Cuando se ocasiona daño hepático por el uso del ketorolaco pueden alterarse las
pruebas funcionales hepáticas. Cuando llega a ocasionarse alteración renal es
posible detectar cifras altas de urea y creatinina, pueden también detectarse
alteraciones hematológicas del tipo de las coagulopatías.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen datos
en humanos de que con el uso de ketorolaco se observen alteraciones
carcinogenéticas, mutagenéticas ni alteraciones en al fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Las dosis
recomendadas de ketorolaco son de 10 mg V.O. cada 4-6 horas como dosis total
máxima de 40 mg al día y la dosis total de tratamiento máxima permitida es de
150 mg o 2-3 mg kg día.
Cuando el
ketorolaco se administra por vía oral se aconseja no darlo por más de 4 días
para evitar efectos adversos como el sangrado.
Es
importante disminuir las dosis antes señaladas en pacientes ancianos o con
disfunción renal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Cuando se ingieran dosis masivas del fármaco
accidental o intencionalmente deberá tratar de extraerse de inmediato con
vómito, lavado gástrico o incluso mediante diálisis peritoneal aunque debido a
la farmacocinética del ketorolaco sólo es posible extraer por este último
método pequeñas concentraciones del fármaco; cuando existe toxicidad por la
administración prolongada pudieran presentarse náuseas, vómito,
hiperventilación, ulceración gástrica que puede desaparecer al suspenderse la
utilización del fármaco.
PRESENTACIÓN: Ketorolaco
Tabletas 10 mg.
Frasco
con 10 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar seco y fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No
deberá administrarse durante el embarazo y lactancia. No se aconseja su
utilización en el pre o trans-operatorio por la posibilidad de aumentar el
sangrado, lo mismo que en analgesia obstétrica.
Se aconseja no administrar ketorolaco por tiempos prolongados para evitar sus
reacciones tóxicas.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm.
568M2000, S. S. A. IV
HEAR-03390700916/RM2003
