Domer
Cápsulas
(Omeprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El omeprazol está indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico,
se han reportado buenos resultados en el tratamiento de pacientes con
esofagitis erosivas severas, asociada con reflujo gástrico; en los que se ha
tenido una pobre respuesta, incluso con terapia con antagonistas de los
receptores H2..
Está también indicado en el tratamiento de estados de
hipersecreción gástrica, ha dado buenos resultados en el tratamiento del
síndrome de Zollinger-Ellison, así como en el tratamiento de la mastocitis
sistémica y en el adenoma endocrino múltiple; en general, en el tratamiento de
patologías hipersecretoras que requieren tratamiento por largo tiempo. Es bien
documentado el buen resultado en tratamientos cortos con omeprazol, en úlcera
duodenal activa así como en úlcera gástrica benigna.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El
omeprazol es bien absorbido, con una absorción gástrica rápida y es distribuido
a todos los tejidos, particularmente a las células parietales gástricas; su
unión a proteínas es muy elevada, aproximadamente un 95% uniéndose a la
albúmina y a la alfa-glucoproteína ácida.
Su biotransformación es a nivel
hepático en forma extensiva. Su vida media en plasma en pacientes con función
hepática normal es de 30 minutos a una hora y en pacientes con alteraciones
hepáticas crónicas es hasta de 3 horas. Su acción inicia una hora después de su
administración. Su máxima concentración en sangre se presenta entre los 30
minutos y 3.5 horas, su efecto máximo está alrededor de dos horas, después de
la administración.
La duración de su efecto se
mantiene 72 horas, requiriéndose 96 horas para su reabsorción completa. Su
eliminación es renal en un 72 a 80% y por las heces un 18 a un 23%.
En los pacientes con diálisis, no
es fácilmente dializable por su alta unión a proteínas.
Farmacodinamia: El omeprazol
es un bencimidazol sustituido que inhibe potentemente la secreción gástrica en
animales y en humanos. En contraste con otros agentes antisecretores gástricos
disponibles en la actualidad, que inhiben la secreción ácida al antagonizar la
fijación de la histamina, mediada por lo receptores, en la superficie
basolateral de la célula parietal; el omeprazol bloquea irreversiblemente la
actividad metabólica de la bomba protónica en la superficie luminal, lo cual
resulta en una inhibición de la secreción ácida, dependiente de la dosis,
potente y duradera.
El fármaco actúa por inhibición no
competitiva de la actividad de H+, K+–adenosintrifosfatasa en la membrana
secretora de la célula parietal, bloqueando la producción de iones de
hidrógeno.
El omeprazol inhibe la secreción ácida basal y la secundaria
a estímulos. Otra de las acciones del fármaco es la inhibición de citocromo P-450
a nivel hepático y la función mixta del sistema oxidativo. La inhibición de la
secreción ácida a nivel gástrico persiste aún después de que el fármaco
desaparece del plasma. El omeprazol produce sólo una pequeña disminución del
volumen de jugos gástricos y no altera la motilidad gástrica.
CONTRAINDICACIONES:
El omeprazol está contraindicado en pacientes que presenten sensibilidad a la
sal. No debe utilizarse en pacientes embarazadas ni en pacientes durante la
lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen reportes de embriotoxicidad
en humanos, pero dado que en animales de experimentación sí se han detectado
alteraciones, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas.
No ha sido demostrado el hecho de que el fármaco se excrete
por la leche materna, sin embargo, deberá valorarse la utilidad de su uso en
una madre lactando, sobre el posible riesgo carcinogenético que pudiera
ocasionar en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En general aun a dosis altas, el omeprazol es bien
tolerado, pero se reporta que pueden presentarse alteraciones secundarias, las
más frecuentemente reportadas son: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea,
constipación, regurgitación ácida, flatulencia; con menor frecuencia se ha
reportado astenia, incluso dolor muscular; alteraciones a nivel del sistema
nervioso central como vértigo, cefalea y somnolencia. Se ha reportado que puede
aparecer dolor en pecho y raramente se han presentado alteraciones
hematológicas, hematuria, proteinuria, infecciones urinarias. Se reporta en
forma ocasional que puede aparecer rash cutáneo y algunos autores han reportado
la presencia de ginecomastia posterior al uso de omeprazol, aun cuando no se ha
establecido si fue por el omeprazol ya que el paciente fue manejado con otros
fármacos además del omeprazol, hay mención por algunos autores de que con el
uso de omeprazol, un paciente presentó disturbios sexuales (erección nocturna),
los cuales desaparecieron 36 horas después de suspender el tratamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Dado que el omeprazol reduce el pH gástrico, el
fármaco produce una reducción de la absorción de ésteres de ampicilina y del
ketoconazol.
El omeprazol puede retrasar la eliminación del diazepam y de
la fenitoína, así como de otros fármacos cuyo metabolismo sea por oxidación en
hígado por el citocromo P-450; por lo cual, es recomendable monitorear a los
pacientes que requieren ser manejados con esta combinación de fármacos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aun cuando las alteraciones en
las pruebas de laboratorio son poco frecuentes, puede aparecer anemia,
eosinopenia, leucocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia,
hematuria y proteinuria.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Debido a su mecanismo de acción, el omeprazol ocasiona aumento
de la gastrina, ocasionando hipergastrinemia, lo cual
ocasiona crecimiento de las células parietales en los humanos, sin que existan
reportes de malignidad, como se menciona, ha sido detectado en animales de
experimentación.
No ha sido demostrado en humanos alteraciones mutagénicas
después del uso del omeprazol.
Después de la utilización del omeprazol, aun a grandes
dosis, no se han reportado alteraciones en la fertilidad humana.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
En los pacientes en los que se
utiliza el omeprazol para el tratamiento de esofagitis por reflujo, se
recomiendan dosis de 20 mg por día en una sola toma, durante un periodo de 4
semanas, con lo cual generalmente se obtiene una cicatrización de la mucosa
esofágica; de no lograrlo, se recomienda prolongar esta misma dosis por 4
semanas más.
En los casos de
pacientes cuyas esofagitis han sido refractarias a otros tratamientos, se recomiendan
dosis de hasta 40 mg durante los mismos lapsos.
En el tratamiento de
pacientes con úlceras gástricas o duodenales, se recomienda dosis de 20 mg
al día, durante un periodo de dos semanas, si con esta dosis no se obtiene la
cicatrización, se recomienda prolongarlo dos semanas más.
Cuando las úlceras son
refractarias a tratamientos anteriores, se recomiendan dosis de 40 mg al
día por periodos de dos semanas.
En pacientes con
patología hipersecretora como en el síndrome de Zollinger-Ellison, se recomienda
iniciar con dosis de 60 mg al día y ajustar esta dosis de acuerdo a la
evolución del paciente, en ocasiones pueden requerirse dosis hasta de 120 mg al
día.
Se aconseja que si la
dosis requerida es mayor de 80 mg al día, se divida en dos tomas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Cuando existe ingesta de sobredosis de omeprazol, se recomienda tratar de
extraer el medicamento mediante lavado gástrico y mantener medidas de sostén,
ya que no existe un antídoto para contrarrestar los efectos del omeprazol. En
pacientes en los que se ha utilizado omeprazol a grandes dosis y por tiempos
prolongados no se han reportado datos de toxicidad crónica, siempre que se ha
utilizado a dosis terapéuticas.
PRESENTACIÓN: Frasco con 7 cápsulas conteniendo 20
mg de omeprazol por cápsula.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese entre 15 y
30°C. Deberá protegerse de la luz en un envase bien cerrado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
El medicamento deberá ser administrado por un médico y la dosis se
ajustará a los requerimientos de cada paciente. El tiempo de administración
deberá ser sólo el requerido por cada paciente ya que aún no se determina su
posibilidad carcinogenética. Antes de utilizar omeprazol, deberá descartarse la
posibilidad
de que se trate de úlceras malignas, no deberá administrarse al paciente si
existe la sospecha clínica
de esta patología. No deberá administrarse a niños
ya que la experiencia clínica en este tipo de pacientes
no ha sido bien documentada. No se recomienda su uso durante el embarazo ni la
lactancia.
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LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg. Núm. 174M99, S. S. A.
DEAR-407649/R99
