Dadicil
Tabletas
(Ibuprofeno)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: El ibuprofeno es un antiinflamatorio, analgésico y
antipirético utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de
inflamación significativa, como artritis reumatoide leve, y alteraciones
musculosqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro
doloroso, esguinces, torceduras, etc.).
Se
utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor
dental, postepisiotomía, dismenorrea, dolor de cabeza.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral.
El 80%
de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones
plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas.
La vida
media plasmática es alrededor de 2 horas, la absorción rectal es también eficaz
aunque más lenta.
Después
de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan concentraciones máximas totales (libre
y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en
un plazo de 90 minutos.
Estos
valores disminuyen hasta aproximadamente 45 microgramos/ml después de 4 horas y
a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.
Del 45
al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas, se ha calculado que
sólo se queda sin fijar 1% del medicamento, los valores máximos de la droga
libre son ~ 1.5 micras/M que se comparan favorablemente con IC50 sinovial reumatoide de 2.0 micras/M.
El
ibuprofeno se une en forma extensa 99% a las proteínas plasmáticas, pero sólo
ocupa una fracción de todos los lugares de unión con fármacos en las
concentraciones habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede
permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones
plasmáticas declinan.
En
animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera
placentaria.
La
excreción del ibuprofeno es rápida y completa.
Más del
90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.
Los
metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-hexilpropiónico
(ácido 37%) o sus conjugados, y no se encuentra per se en la orina, sólo
un 1% de la dosis se encuentra en orina sin cambios.
Los
metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno
carboxilado.
Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de
prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar
inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su
inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las
prostaglandinas.
CONTRAINDICACIONES: No
se deberá utilizar en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la
sustancia o al ácido acetilsalicílico. Antecedentes de enfermedad acidopéptica,
insuficiencia cardiaca, renal y hepática, hipertensión arterial, citopenias. No
se recomienda su uso en menores de 12 años.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No deberá utilizarse en
el embarazo ni en la lactancia ya que existen reportes de que puede ocasionar
gestación prolongada por inhibición del parto, el conducto arterioso puede
cerrarse anteparto, ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal,
así como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia
en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el 10 al
15% de los pacientes se ha suspendido la administración del ibuprofeno debido
a intolerancia a la sustancia.
Del 5 al
15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son
epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto
gastrointestinal, la pérdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras
reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia, erupciones cutáneas,
cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía
tóxica, retención de líquidos y edema.
Se
aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones
oculares.
Otros
efectos reportados con el uso del ibuprofeno son diarrea, constipación; en
pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias, por la
retención de líquidos puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o
edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe
ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con
derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina
plasmática, puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina de tal
manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se
administran conjuntamente.
Puede
reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los
efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina
y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en
los riñones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se ha presentado en los pacientes que utilizan ibuprofeno, elevación de
transaminasa glutamicooxalacética sérica y de las fosfatasas alcalinas, así
como elevación de ácido úrico sérico y leucopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes de
mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso del ibuprofeno y no se
ha demostrado que tenga acción carcinogenética.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Pueden
administrarse dosis diarias de hasta 3,200 mg, en dosis divididas para el
tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis
total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con
fines de mantenimiento, para el dolor leve a moderado especialmente en la
dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg, cada 4 a 6 horas según sea
necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos
colaterales gastrointestinales. En general, se recomienda dosis de 200 a
400 mg, cada 6 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los pacientes
que presentan alteraciones oculares por el empleo de ibuprofeno aun a dosis
terapéuticas, deberán suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta
accidental o voluntaria de sobredosis, se aconseja hacer vaciamiento gástrico,
administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen ya que es un ácido y
valorar la administración de carbono activado para evitar la absorción del
fármaco.
Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo
observación continua.
PRESENTACIONES: Frascos
con 10 y 20 tabletas conteniendo 200 mg de ibuprofeno.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No utilizar en niños
menores de 12 años ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido en
niños. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo ibuprofeno,
suspender
su administración y evaluar al paciente oftalmológicamente. No utilizar en
pacientes
con hipersensibilidad al ácido salicílico.
Deberá emplearse con precaución
en pacientes con úlcera péptica.
BIBLIOGRAFÍA:
Uriarte y Col. Guía de Medicamentos. 1991, pp. 5-20.
Drug
Evaluations. 6th
Edition. American Medical Association. 1986, Chapter 4, pp. 73-78.
LABORATORIOS BEST, S. A.
Reg.
Núm. 127M2001, S. S. A.
CEAR-200733/R2001
