Cefalver
Suspensión
Antibiótico cefalosporínico
(Cefalexina monohidratada)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene:
Cefalexina monohidratada
equivalente a 125 y 250 mg
de cefalexina
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: La cefalexina está indicada para el tratamiento de las
siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos
designados.
Sinusitis bacteriana causada por
Streptococcus, S. pneumoniae y Staphylococcus aureus (sólo cepas susceptibles
a la meticilina).
Infecciones del aparato
respiratorio causadas por
S. pneumoniae y S. pyogenes (usualmente la penicilina es el
antibiótico de elección en el tratamiento y prevención de las infecciones
estreptocócicas, incluso la profilaxis de la fiebre reumática. La cefalexina es
generalmente eficaz en la erradicación de los estreptococos de la nasofaringe;
sin embargo, en la actualidad no hay datos sustanciales que establezcan la
eficacia de la cefalexina en la prevención subsiguiente de la fiebre reumática
aguda o endocarditis bacteriana).
Otitis media causada por S.
pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y M.
catarrhalis.
Infecciones de la piel y tejidos
blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Infecciones de los huesos y
articulaciones causadas por estafilococos y/o P. mirabilis.
Infecciones del aparato
genitourinario, incluso prostatitis aguda, causadas por E. coli, P.
mirabilis y Klebsiella pneumoniae.
Infecciones dentales causadas por
estafilococos y/o estreptococos.
Nota: Se deben efectuar los
cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados antes y durante el tratamiento
para determinar la susceptibilidad del microorganismo patógeno a la cefalexina.
Cuando están indicados, debe efectuarse estudios de función renal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La
cefalexina es resistente al ácido y puede ser administrada con o entre las
comidas. Es absorbido rápidamente cuando se administra por vía oral. Después de
haber administrado dosis de 250, 500 mg y
1 g, se obtienen a la hora, concentraciones séricas máximas de aproximadamente
9, 18 y 32 mg/ml, respectivamente. Existen concentraciones séricas medibles
hasta por 6 horas después de su administración.
La cefalexina se excreta en la
orina por filtración glomerular y secreción tubular. Los estudios han
demostrado que en el curso de 8 horas más del 90% del medicamento es excretado
sin cambio en la orina.
Las concentraciones urinarias máximas durante este
periodo son de aproximadamente 1,000, 2,200 y 5,000 mg/ml, respectivamente,
después de administrar 250, 500 mg y 1 g.
Farmacodinamia: Los estudios
in vitro demuestran que las cefalosporinas son bactericidas porque
inhiben la síntesis de la pared celular.
Espectro de acción in vitro:
La cefalexina ha mostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los
siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas,
como se describe en la sección de indicaciones.
Aerobios grampositivos: Staphylococcus
aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa).
Stahylococcus epidermidis
(cepas sensibles a la penicilina), Streptococcus pneumoniae.
Streptococcus pyogenes.
Aerobios gramnegativos:
Escherichia coli.
Haemophilus influenzae.
Klebsiella pneumoniae.
Moraxella catarrhalis.
Proteus mirabillis.
Nota: La mayoría de las
cepas de enterococos (Enterococcus faecalis anteriormente Streptococcus
faecalis y los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a las
cefalosporinas incluyendo cefalexina. No es activa contra la mayoría de las cepas
de las especies de Enterobacter, Morganella morganii y Proteus
vulgaris.
No es activa contra las especies de
Pseudomonas o Acinetobacteer calcoaceticus..
Pruebas de susceptibilidad:
Técnicas de difusión. Los métodos cuantitativos que requieren medir los
diámetros de las zonas, proporcionan resultados reproducibles de la
susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Se ha
recomendado uno de dichos procedimientos estandarizados para ser usado con
discos para determinar la susceptibilidad de los microorganismos a la
cefalexina, utilizando discos de 30 mg de cefalotina. La interpretación
requiere la correlación entre el diámetro obtenido en la prueba de disco con la
concentración inhibitoria mínima (CIM) de la cefalexina
Los reportes de laboratorio que
proporcionen los resultados de la prueba estandarizada de susceptibilidad con
un disco de 30 mcg de cefalotina se debe interpretar de acuerdo con los
siguientes criterios:
|
Zona
de diámetro (mm)
|
Interpretación
|
|
³ 18
|
(S) susceptible
|
|
15-17
|
(I) susceptibilidad
intermedia
|
|
£ 14
|
(R) resistente
|
Un reporte de “susceptible” indica que es probable que el
patógeno sea inhibido por niveles sanguíneos generalmente alcanzables. Un
reporte de “susceptibilidad intermedia” sugiere que los resultados deben ser
considerados como equivocados y que si el microorganismo no es totalmente
susceptible a medicamentos alternativos, la prueba debe repetirse. Esta
categoría implica una posible aplicabilidad clínica en los sitios corporales en
los cuales el medicamento se concentra en forma fisiológica, o en situaciones
en donde pueden utilizarse dosis altas del medicamento. Esta categoría también
proporciona una zona que previene que pequeños factores técnicos incontrolados
puedan causar discrepancias mayores en la interpretación. Un reporte de
“resistencia” indica que es poco probable que las concentraciones séricas
alcanzables con el antimicrobiano sean inhibitorias y se debe seleccionar otro
tratamiento.
La determinación de la concentración inhibitoria mínima
(CIM), de la concentración bactericida mínima (CBM) y de las concentraciones
alcanzadas con el compuesto antimicrobiano, pueden ser apropiadas como guía del
tratamiento en algunas infecciones (véase Farmacocinética y farmacodinamia para
información sobre las concentraciones del medicamento alcanzadas en sitios
corporales infectados y otras propiedades farmacocinéticas de este
antimicrobiano).
Los procedimientos estabilizados de susceptibilidad
requieren el uso de microorganismos de control para el laboratorio. El disco de
30 mcg de cefalotina debe dar los siguientes diámetros de zona en dichas cepas
de control de calidad de laboratorio.
|
Organismo
|
Zona
de diámetro
|
|
E. coli ATCC 25922
|
15-21
|
|
S. aureus ATCC 25923
|
29-37
|
Técnicas de dilución: Los métodos cuantitativos que
son utilizados para determinar las CIMs proporcionan resultados reproducibles
de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos.
Uno de dichos procedimientos utiliza un método de dilución
estandarizado (caldo, agar o microdilución) o bien su equivalente con polvo de
cefalotina. Los valores de CIM obtenidos se deben interpretar de acuerdo con
los siguientes criterios:
|
CIM (mcg/ml)
|
Interpretación
|
|
£ 18
|
Susceptible
|
|
16
|
Susceptibilidad
intermedia
|
|
³ 32
|
Resistente
|
La interpretación debe realizarse como se menciona arriba
para los resultados que utilizan técnicas de difusión.
Al igual que las técnicas de difusión estandarizadas, los
métodos de dilución requieren el uso de microorganismos de control para el
laboratorio. El polvo de cefalotina estándar debe proporcionar los siguiente
valores de CIM:
|
Organismos
|
CIM
(mcg/ml)
|
|
E. coli ATCC 25922
|
4-16
|
|
S. faecalis ATCC 29212
|
8-32
|
|
S. aureus
ATCC 29213
|
0.12-0.5
|
CONTRAINDICACIONES:
La cefalexina está contraindicada en los pacientes con antecedentes de alergia
al grupo de antibióticos cefalosporínicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso durante el embarazo: La administración oral diaria
de cefalexina a ratas a la dosis de 250 ó 500 mg/kg, antes y durante el
embarazo, o a ratas y a ratones durante el periodo de organogénesis, no afectó
en forma adversa la fertilidad, viabilidad fetal, peso fetal o número de crías.
No se ha establecido la seguridad de la cefalexina sobre el embarazo en
humanos.
La cefalexina no incremetó la
toxicidad en ratas lactantes y recién nacidas, en comparación con animales
adultos. Sin embargo, dado que los estudios en humanos no pudieron descartar la
posibilidad de daño, la cefalexina no debe ser usada durante el embarazo a
menos que sea estrictamente necesaria.
Madres que amamantan: La
excreción de cefalexina en la leche aumentó hasta por 4 horas después de una
dosis de 500 mg; el medicamento alcanzó una concentración máxima de 4 mg/ml,
disminuyó gradualmente y desapareció 8 horas después de su administración.
Cuando se administra cefalexina a una mujer que amamanta, esto debe hacerse con
precaución.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Gastrointestinales: Pueden
presentarse síntomas de colitis seudomembranosa durante o después del
tratamiento con cefalexina. Se ha observado náuseas y vómito con poca
frecuencia. La reacción secundaria más frecuente ha sido la diarrea. En la
mayoría de los pacientes, esta reacción no ha sido lo suficientemente grave
para justificar la suspensión del tratamiento. También se ha presentado
dispepsia y dolor abdominal.
Como con algunas penicilinas y
algunas otras cefalosporinas, se ha reportado hepatitis transitoria e
ictericia colestásica en raras ocasiones.
Hipersensibilidad: Se han
observado reacciones alérgicas (en forma de erupción cutánea, urticaria, edema
angioneurótico y rara vez, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o
necrólisis epidérmica tóxica), pero por lo general dichas reacciones cedieron
después de suspender el tratamiento. En el manejo de algunas de estas
reacciones puede ser necesario instituir un tratamiento de apoyo. También se ha
informado de anafilaxis.
Se han reportado otras reacciones,
como prurito genital y anal, moniliasis genital, vaginitis y flujo vaginal,
mareo, fatiga, cefalea, agitación, confusión, alucinaciones, artralgia,
artritis y alteraciones de las articulaciones, en raras ocasiones se ha
informado de nefritis intersticial reversible. Se han observado casos de
eosinofilia, neutropenia y una ligera elevación de las transaminasas séricas
glutamicooxalacética y glutamicopirúvica, así como hipoprotrombinemia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones
medicamentosas entre cefalexina y otros medicamentos. Como sucede con otros
antibióticos betalactámicos, la excreción renal de cefalexina es inhibida por
el probenecid.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha informado de
pruebas de Coombs directas positivas durante el tratamiento con cefalosporinas.
En los estudios hematológicos o en las pruebas de compatibilidad sanguínea
cuando las pruebas con antiglobulina se realizan en el lado menor, o en las
pruebas de Coombs en recién nacidos cuyas madres han recibido antibióticos
cefalosporínicos antes del parto, se debe tener presente que una prueba de
Coombs positiva puede deberse al medicamento.
Como resultado de la
administración de cefalexina, puede existir una reacción de glucosuria falsa-positiva.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Generales: Los pacientes
deben ser vigilados cuidadosamente para que cualquier efecto adverso o reacción
idiosincrática al medicamento pueda ser detectada. Si se presenta una reacción
alérgica a la cefalexina se debe suspender la administración del medicamento y
el paciente debe ser tratado con los medicamentos de costumbre (por ejemplo,
epinefrina u otras aminas vasopresoras, antihistamínicos o corticosteroides).
El uso prolongado de la cefalexina
puede dar lugar al sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles por lo
cual es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si durante el tratamiento
se presenta una sobreinfección deben tomarse las medidas apropiadas.
La cefalexina debe administrarse
con cautela a los pacientes con insuficiencia renal severa. Se deben efectuar
análisis clínicos y de laboratorio cuidadosos, ya que la dosis apropiada podría
ser más baja que la dosis habitualmente recomendada. Se deben efectuar los
procedimientos quirúrgicos indicados conjuntamente con la terapia antibiótica.
Los antibióticos de amplio
espectro deben prescribirse con cautela en los pacientes con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.
Advertencias: Antes de
instituir el tratamiento con cefalexina, se debe tratar de determinar si el
paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a las
cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser
administrado con precau-ción en los pacientes alérgicos a la penicilina.
Las reacciones graves de
hipersensibilidad aguda pueden requerir de epinefrina o de otras medidas de
urgencia.
Existe cierta evidencia clínica y
de laboratorio de alergia cruzada parcial entre las penicilinas y las
cefalosporinas. Algunos pacientes han experimentado reacciones graves (incluso
anafilaxia) a ambos medicamentos.
Cualquier paciente que haya
mostrado alguna forma de alergia, particularmente a medicamentos debe recibir
los antibióticos con precaución, incluyendo la cefalexina.
Ha habido informes de colitis
seudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro (incluyendo
macrólidos penicilinas semisintéticas y cefalosporinas); por lo tanto, es importante
tomar en consideración su
diagnóstico en los pacientes que desarrollan diarrea en asociación con el uso
de antibióticos. Esta clase de colitis puede ser leve o poner en peligro la
vida del paciente. Por lo general, los casos leves de colitis seudomembranosa
responden a la suspensión del medicamento. En los casos moderados o graves,
deben tomarse las medidas apropiadas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La cefalexina se administra por vía oral:
Adultos: La dosis para
adultos varía de 1 a 4 g al día en dosis fraccionadas. La dosis usual para
adultos es de
250 mg cada 6 horas. Para las siguientes infecciones se puede administrar una
dosis de 500 mg c/12 horas, si el paciente es mayor de 15 años: faringitis
estreptocócica, infecciones de la piel y tejidos blandos y cistitis no
complicada. En cistitis el tratamiento debe continuarse por 7 ó 14 días. En
infecciones más graves o en aquellas causadas por microorganismos menos
susceptibles, pueden requerirse dosis mayores. Cuando se requiera administrar dosis
diarias mayores de 4 g de cefalexina se debe considerar la administración de
alguna de las cefalosporinas inyectables en dosis apropiadas.
Niños: La dosis habitual
recomendada para niños es de 25 a 50 mg/kg de peso al día en dosis
fraccionadas. La dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada
12 horas en faringitis estreptocócica en niños de más de un año de edad, en
infecciones leves y no complicadas del tracto urinario y en infecciones de la
piel y tejidos blandos.
Suspensión
de cefalexina
|
Peso
del niño
|
125 mg/5 ml
|
250 mg/5 ml
|
|
10 kg (22 lb)
|
½ a 1
cucharadita
|
¼ a ½ cucharadita
|
|
20 kg (44 lb)
|
1 a 2 cucharaditas
|
½ a 1
cucharadita
|
|
40 kg (88 lb)
|
2 a 4 cucharaditas
|
1 a 2 cucharaditas
|
|
|
4 veces al día
|
4 veces al día
|
o
|
Peso
del niño
|
125 mg/5 ml
|
250 mg/5 ml
|
|
10 kg (22 lb)
|
1 a 2 cucharaditas
|
½ a 1
cucharadita
|
|
20 kg (44 lb)
|
2 a 4 cucharaditas
|
1 a 2 cucharaditas
|
|
40 kg (88 lb)
|
4 a 8 cucharaditas
|
2 a 4 cucharaditas
|
|
|
2
veces al día
|
2
veces al día
|
En
las infecciones graves, la dosis puede ser aumentada al doble.
En el tratamiento de la otitis media, los estudios clínicos
han demostrado que es necesario administrar una dosis de 75 a 100 mg/kg de peso
al día en 4 dosis fraccionadas.
En las infecciones por estreptococo betahemolítico, se debe
administrar una dosis terapéutica de cefalexina por lo menos durante 10 días.
Después de mezclar la suspensión, consérvese en el
refrigerador. la suspensión se puede conservar durante 14 días sin pérdida
significativa de su potencia. Antes de usarla, agítese muy bien y manténgase
bien cerrada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis oral
pueden incluir náuseas, vómito, malestar epigástrico, diarrea y hematuria. Si
hay otros síntomas, probablemente sean secundarios a alguna enfermedad
subyacente, una reacción alérgica o toxicidad debida a la ingestión de un
segundo medicamento.
Tratamiento: En el control de la sobredosis es
preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos,
interacción entre medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente.
El lavado gástrico no es necesario a menos que se haya
ingerido de 5 a 10 veces la dosis normal de cefalexina.
Proteja las vías respiratorias del pacientes manteniendo la
ventilación y la perfusión. Vigile meticulosamente y mantenga dentro de los
límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos
séricos, etc. La absorción de los medicamentoes desde el aparato
gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado
que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos;
piense en la posibilidad de usar carbón activado en lugar de o concomitantemente
al lavado gástrico. La administración de dosis repetidas de carbón activado a
lo largo de cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los
medicamentos que se hayan absorbido, proteja las vías respiratorias del
paciente cuando emplee el lavado gástrico o el carbón activado.
No se ha establecido el beneficio
de las diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la
hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de cefalexina; sin
embargo, sería sumamente improbable que estuviera indicado alguno de estos
procedimientos.
PRESENTACIONES:
Polvo para suspensión oral:
Frasco de 90 ml de 250 mg/5 ml.
Frasco de 90 ml de 125 mg/5 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
La administración de este medicamento durante el embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
BIBLIOGRAFÍA:
Martindale.
The Extra Pharmacopoeia, James E.F. Reynolds, The Council of the Royal Pharmaceutical Society of
Great Britain 30 th. Edition. pp. 138.
Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. Novena
Edición. Vol., pp. 1141-1166.
Clarkes’s
isolation and identification of drugs pp. 438.
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Reg. Núm.
186M99, S. S. A.
DEAR-201159/R99
