Mafena
retard
Tabletas de liberación prolongada
Antiinflamatorio no esteroideo,
con acción analgésica y antirreumática
(Diclofenaco sódico)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Diclofenaco sódico 100
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: MAFENA RETARD está indicado en el tratamiento agudo o
crónico de los signos y síntomas de:
• Formas
inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide,
espondilartritis anquilopoyética y otros padecimientos inflamatorios y/o
degenerativos del sistema músculo esquelético.
• Síndromes
dolorosos de la columna vertebral: traumatismo en latigazo de la columna
cervical, dolor de columna baja, síndrome de disco.
• Reumatismo
extraarticular.
• Inflamación y
tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria.
• Estados
dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria.
• Osteoartritis.
• Lesiones
musculoesqueléticas agudas.
• Tendinitis
bicipital.
• Dismenorrea
primaria.
• Ataque
agudo de gota.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Los estudios farmacológicos conducidos con el
diclofenaco sódico demuestran que tienen actividades analgésicas,
antiinflamatorias. Como ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no
esteroides, se desconoce su modo de actuar, sin embargo, su capacidad para inhibir
la síntesis de las prostaglandinas, parece estar directamente involucrada, en
el logro de su efecto antiinflamatorio y analgésico.
Se considera importante para el
mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas,
demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial
en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
El diclofenaco sódico no suprime in
vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones
equivalentes a las que se alcanzan en el ser humano.
Las propiedades antiinflamatorias
y analgésicas de MAFENA RETARD dan lugar en las afecciones reumáticas a una
respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de las molestias, como
dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción
articular, así como por un aumento de la capacidad funcional.
Farmacocinética: En base a la recuperación renal de
la sustancia activa y de sus metabolitos, el diclofenaco, presente en las
tabletas se libera y absorbe en la misma proporción que en las grageas
entéricas, alcanzando sus niveles hemáticos óptimos entre 2 y 4 horas después
de su administración oral. Debido a su metabolismo de primer paso, entre un 82%
y 84% queda sistémicamente disponible, de una dosis similar administrada en
forma de grageas entéricas. Debido a su liberación prolongada, las
concentraciones hemáticas óptimas que proporciona (diclofenaco sódico), son
más bajas que con las grageas entéricas. Las concentraciones hemáticas óptimas
promedian 0.5 mcg/ml, consecutivas a la administración de una tableta de
liberación prolongada de 100 mg.
Al termino de 24 horas se detectan niveles hemáticos de 13
ng/ml. Los alimentos no ejercen influencia alguna sobre la absorción del
diclofenaco sódico. Durante su primer paso por el hígado, (diclofenaco sódico),
apenas el 50% de la dosis oral queda disponible sistémicamente. El diclofenaco
se metaboliza rápidamente formando conjugados glucurónidos e hidroxilados;
algunos de los metabolitos parecen tener actividad propia. Se desconoce el
grado de acumulación de los metabolitos en la sangre. Más del 99% del
diclofenaco se liga a las albúminas plasmáticas humanas, en forma reversible.
La depuración plasmática es de 263 (+ -) 56 ml/min, similar a la que se obtiene
con las grageas entéricas y con la vía intramuscular. La administración
repetida del diclofenaco en grageas de liberación gradual, no provoca
acumulación sanguínea, si se respetan los intervalos posológicos. Las
concentraciones estabilizadas fluctúan entre 22 y 25 ng/ml.
El diclofenaco sódico tiene la propiedad de ingresar o salir
del líquido sinovial. La difusión hacia el interior de las articulaciones
ocurre durante las primeras cuatro horas de su absorción. Durante este periodo,
los valores hemáticos son superiores a los sinoviales. Posteriormente, las
cifras se invierten para hacerse ligeramente más elevadas en el líquido
sinovial que en la sangre.
Aproximadamente el 65% de la dosis se elimina por la orina y
el 35% en la bilis.
No se han detectado
diferencias significativas en el comportamiento farmacodinámico entre los
pacientes con insuficiencia renal y los individuos sanos. Las áreas debajo de
la curva, la depuración de la creatinina y los coeficientes de eliminación
renal son equiparables.
En pacientes con cirrosis hepáticas o con hepatitis crónica
activa, las concentraciones hemáticas y la eliminación renal fueron similares a
las de los sujetos sanos.
CONTRAINDICACIONES: MAFENA
RETARD está contraindicado en pacientes, en los que el ácido acetilsalicílico
y otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido asma,
urticaria u otros tipos de reacción alérgica, porque se han reportado
reacciones anafilácticas graves, en estas condiciones. Enfermedad acidopéptica.
Pacientes con antecedentes de sangrado de tubo digestivo.
Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.
Insuficiencia cardiaca, renal o hepática. Hipertensión arterial severa.
Citopenias.
Ulcera péptica, hipersensibilidad a
los componentes de la fórmula; al igual que otros antiinflamatorios no
esteroideos, en pacientes que han padecido ataque de asma, urticaria o rinitis
aguda después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros
medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa. En pacientes que
experimenten vértigo. Hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca,
renal y hepática, citopenias.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Precauciones: El empleo de
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos está asociado a alteraciones
gastrointestinales severas como sangrado, ulceración y perforación. La
aparición de úlceras pépticas y de sangrado gastrointestinal, han sido
reportados con el uso de diclofenaco. Por tal motivo debe ejercerse una
vigilancia cuidadosa en pacientes tratados crónicamente con diclofenaco. Se
recomienda mantener a los pacientes con la dosis efectiva más baja. En forma
similar a lo que ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos,
se pueden presentar anormalidades en una o más pruebas de función hepática con
el empleo de diclofenaco.
En la mayoría de los casos, la
elevación de las transaminasas SGPT o SGOT son insignificantes.
En algunas ocasiones, sin embargo,
las elevaciones pueden ser marcadas, en tratamientos prolongados.
La elevación de las transaminasas
es reversible a la suspensión del tratamiento. Como ocurre con otros
analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se han reportado cuadros
alérgicos de diversa magnitud con el empleo del diclofenaco; es sumamente
raro, sin embargo, observar reacciones anafilácticas. Debido a que los
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos pueden provocar retención de
líquido y edema, el diclofenaco sódico debe administrarse con precaución en
pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, hipertensión o
condiciones que favorezcan la retención de líquidos.
Embarazo y lactancia: No existen estudios controlados
sobre el uso del diclofenaco en la mujer embarazada. Por tal motivo, aunque los
estudios de reproducción en animales, no han detectado alteraciones fetales,
MAFENA RETARD (diclofenaco sódico) no debe usarse en la mujer embarazada.
El diclofenaco se ha encontrado en la leche materna durante
la lactancia; por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Tracto gastrointestinal:
Ocasionales: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos,
diarrea, calambres abdominales, dispepsias, flatulencia, anorexia.
Raros: Hemorragias gastrointestinales (hematemesis,
melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal con o sin
hemorragia o perforación.
En casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis,
lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de “diafragmas”,
trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y
exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento,
pancreatitis.
Sistema nervioso central:
En ocasiones: Cefaleas, mareo, vértigo.
Raramente: Somnolencia.
En casos aislados: Trastornos de la sensibilidad,
inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio,
irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor,
reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Alteración de los sentidos:
En casos aislados: Trastornos de la visión (visión
borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel:
En ocasiones: Eritema o erupciones.
Raras veces: Urticaria.
En casos aislados: Erupciones vesiculares, eccemas,
eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell
(epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del
cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.
Riñones:
Raramente: Edema.
En casos aislados: Insuficiencia renal aguda,
trastorno urinario, como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial,
síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado:
En ocasiones: Aumento de las aminotransferasas séricas.
Raras veces: Hepatitis con o sin ictericia.
En casos aislados: Hepatitis fulminante.
Hipersensibilidad:
Raramente: Reacciones de hipersensibilidad como asma,
reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides inclusive hipotensión.
En casos aislados: Vasculitis, neumonitis.
Sistema cardiovascular:
En casos aislados: Palpitación, dolor torácico,
hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
El uso de MAFENA RETARD con:
Ácido acetilsalicílico: No se recomienda su
administración concomitante, ya que el ácido acetilsalicílico desplaza al
diclofenaco de su unión proteica causando una disminución de las
concentraciones hemáticas, niveles óptimos y áreas debajo de la curva.
Anticoagulantes: Aunque el diclofenaco sódico ha
demostrado que no interactúa con los anticoagulantes warfarínicos, su empleo
debe supervisarse ya que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos si
lo hacen.
Por otra parte, debido a
que las prostaglandinas juegan un papel importante en la hemostasis y los
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos alteran la agregación
plaquetaria, debe tenerse cuidado cuando el diclofenaco se administra con
warfarina.
Hipoglucémicos orales: MAFENA RETARD no altera el
metabolismo de la glucosa ni la acción de las drogas hipoglucemiantes orales en
individuos sanos. Sin embargo, existen reportes aislados de alteraciones sobre
los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes orales.
Metotrexato, digoxina: Al igual que otros
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos alteran las síntesis de las
prostaglandinas renales, su uso puede aumentar la toxicidad de la digoxina, el
metotrexato y la ciclosporina.
Litio y potasio: No debe tomarse simultáneamente con
preparados a base de digoxina o litio, ya que puede elevarse su nivel plasmático,
pueden ocasionar hiperpotasemia a pacientes que tomen diuréticos ahorradores de
potasio.
Diuréticos: El diclofenaco sódico, al igual que otros
analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la actividad de los
diuréticos. Su administración simultánea con diuréticos escatimadores de
potasio puede causar hiperpotasemia.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El diclofenaco altera la
agregación plaquetaria, pero no afecta el tiempo de sangrado, la protrombina y
el fibrinógeno plasmático o los factores, V, VII y XII. Las variaciones
observadas en los tiempos de protrombina y tromboplastina parcial fueron de
menos de 1 segundo. Sin embargo, debido a que el diclofenaco es un inhibidor de
la sintetasa prostaglandínica, es posible que las funciones plaquetarias se
vean alteradas.
En casos aislados se ha observado trombocitopenia,
leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
El diclofenaco no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores
(ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole. No se
detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron
demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in
vivo, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con
ratas y ratones.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Para evitar daño a la mucosa gástrica, MAFENA RETARD debe
administrarse con leche, alimentos o líquidos abundantes. También es
conveniente que el paciente permanezca en posición vertical durante 15-30
minutos para evitar que la tableta se aloje en el esófago. Es recomendable no
triturar la tableta antes de ingerirla. MAFENA RETARD no es adecuado para los
niños a causa de las concentraciones de sustancia activa que contiene.
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Indicación
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Dosis
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Frecuencia y duración del
tratamiento
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Tratamientos prolongados
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En 1 a 2 dosis. Una vez logrado el efecto deseado,
se
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y casos moderados.
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100-200 mg/día
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disminuye la dosis al mínimo requerido para mantener
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En adultos.
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controlados los síntomas, por lo general 50-100 mg
al
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día durante una a dos semanas.
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Dismenorrea.
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Inicial de 50-100 mg y si es
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De 1 a 2 veces al día.
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necesario aumentar hasta una
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dosis máxima de 200 mg/día.
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Artritis reumatoide.
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De 150 a 200 mg
|
De 1 a 2 veces al día.
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Osteoartritis.
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De 100 a 150 mg
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De 1 a 2 veces al día.
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Espondilitis
anquilosante.
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De 100 a 125 mg
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Dos veces al día.
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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda con
antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo
sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación
con el diclofenaco.
Las
medidas terapéuticas a tomar en casos de sobredosis son las siguientes:
Se
impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la
administración de carbón activado.
Se
aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación
gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como
diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para
eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de
fijación proteica y su metabolismo extensivo.
PRESENTACIONES:
En tabletas
de liberación prolongada:
MAFENA
RETARD 100 mg: Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.
MAFENA
RETARD 100 mg: Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Este
producto no necesita refrigeración, consérvese en lugar fresco y seco.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. Vía de
administración: oral. Dosis: la que el médico señale.
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre
durante el embarazo, la lactancia ni en
niños menores de 12 años.
BIBLIOGRAFÍA:
1. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. Goodman y Gilman, 9ª edición, p. 683.
2. Martindale,
The Extra Pharmacopoeia, James E.F. Reynold, 30a. edición, p. 11-12.
3. Información de medicamentos. (Traducción
del USP DI, USP Convention, 8 th edition), Ministerio de Sanidad y Consumo de
España, p. 112-116.
PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
575M97, S. S. A.
LEAR-21688/R97
