Kavipen
Solución
Antibiótico bactericida
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
frasco con polvo contiene:
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60 ml
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90 ml
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Penicilina
V potásica
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1.5 g
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2.25 g
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equivalente
a
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2’400,000 U
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3’600,000 U
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de
penicilina V
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Excipiente,
c.b.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: KAVIPEN está indicado en el tratamiento de infecciones
leves a moderadamente severas causadas por microorganismos sensibles a la
penicilina G.
El tratamiento debe ser guiado por
los estudios bacteriólogicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la
respuesta clínica.
Infecciones causadas por
microorganismos sensibles como son: Infecciones del tracto respiratorio
superior, amigdalitis, bronquitis, otitis media, fiebre reumática, celulitis,
infecciones cutáneas, erisipela y escarlatina.
Se deben practicar los procedimientos quirúrgicos que estén
indicados.
Las siguientes infecciones
generalmente responderán a la dosis adecuada de penicilina V:
Infecciones estreptocócicas: Infecciones
leves a moderadas de las vías respiratorias altas, escarlatina y erisipela
leve.
Infecciones neumocócicas: Infecciones
leves a moderadamente severas de las vías respiratorias.
Infecciones por estafilococos
(sensibles a la penicilina G): Infecciones leves de la piel y tejidos
blandos.
Fusospiroquetosis (gingivitis y
faringitis de Vincent): Las infecciones leves a moderadamente serias de la
orofaringe generalmente responden al tratamiento con penicilina oral.
Para la prevención de la
recurrencia de fiebre reumática y/o corea: La profilaxis con penicilina
oral sobre una base continua ha demostrado ser eficaz en prevenir la
recurrencia de estas afecciones.
La penicilina V no debe emplearse
como profilaxis coadyuvante para la instrumentación o cirugía genitourinaria,
cirugía del tracto intestinal inferior, sigmoidoscopia y parto. Como puede
suceder que se encuentren estreptococos hemolíticos alfa relativamente
resistentes a la penicilina cuando los pacientes están recibiendo penicilina
oral continua para la prevención secundaria de la fiebre reumática, para
estos pacientes podrían seleccionarse otros agentes profilácticos diferentes a
la penicilina, prescribiéndoselos además de su régimen profiláctico continuo
para la fiebre reumática.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Dada la estabilidad en medio ácido, la penicilina
V potásica presenta una buena absorción en el tracto gastrointestinal. En
comparación con una dosis oral equivalente a penicilina G, la penicilina V
potásica produce concentraciones plasmáticas de dos a cinco veces más altas.
La concentración sanguínea máxima
en un adulto después de una dosis oral de 800,000 U.I. es de casi 3 mcg/ml y
una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el organismo y se excreta
por el riñón con rapidez.
En los adultos normales, el tiempo
medio de eliminación es de cerca de 30 minutos.
Alrededor del 10% se elimina por
filtración glomerular y el 90% lo hace por secreción tubular.
Los valores de depuración son
considerablemente menores en recién nacidos y lactantes a causa del desarrollo
incompleto de la función renal.
La penicilinasa no penetra con
facilidad en el LCR cuando las meninges son normales y no obstante que la
inflamación aguda facilita su ingreso, se secreta con rapidez del LCR hacia la
corriente sanguínea mediante un mecanismo de transporte activo.
En los pacientes con uremia la
secreción del fármaco hacia el torrente sanguíneo puede retardarse alcanzando
concentraciones cerebrales tóxicos pudiendo producir convulsiones.
Una vez absorbida la penicilina V
se fija en aproximadamente en un 80% a la proteína sérica.
Las concentraciones tisulares
alcanzan su valor máximo en los riñones, con cantidades menores en el hígado,
la piel y el intestino.
En todos los demás tejidos del
cuerpo y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades pequeñas.
En los individuos con función renal
normal el fármaco es excretado tan rápido como es absorbido, sin embargo, la
recuperación del fármaco en la orina indica que sólo es absorbido
aproximadamente 25% de la dosis administrada. En los neonatos, los lactantes pequeños
y los individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda en
forma considerable.
La sal potásica de la penicilina V
tiene la clara ventaja sobre la penicilina G de resistir la inactivación por el
ácido gástrico.
Puede administrarse con los
alimentos; sin embargo, las concentraciones sanguíneas son ligeramente más
altas cuando el fármaco se administra con el estómago vacío. Las
concentraciones sanguíneas promedio son dos a cinco veces más altas que las
concentraciones consecutivas a la misma dosis de penicilina G oral y también
muestran mucha menor variación individual.
CONTRAINDICACIONES: La
penicilina está contraindicada en personas con hipersensibilidad a cualquier
tipo de penicilina o cefalosporinas.
Nefritis intersticial, edema angioneurótico, enfermedad del
suero y choque anafiláctico.
En pacientes con insuficiencia renal es necesario el ajuste
de dosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La penicilina debe emplearse con
precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.
No debe emplearse la vía oral en los pacientes con
enfermedad severa o con náuseas, vómito, dilatación gástrica, cardiospasmo o
hipermotilidad intestinal.
En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe
ser suficiente para erradicar el microorganismo (duración mínima 10 días) de lo
contrario podrían presentarse las secuelas de la enfermedad estreptocócica.
Para determinar si los estreptococos han sido erradicados, deben tomarse
cultivos después de concluir el tratamiento.
El uso prolongado de antibióticos puede promover el
crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles,
incluso hongos.
Si se presentara superinfección deben tomarse las medidas
apropiadas.
Las penicilinas atraviesan fácilmente la placenta. Los
efectos sobre el feto, si acaso los hay, se desconocen. Aunque generalmente se
consideran innocuas, sólo deben administrarse penicilinas a una mujer
embarazada si hay una indicación clara para su uso.
Se han detectado pequeñas cantidades de penicilina V en la
leche materna.
Los efectos sobre el lactante, si acaso los hay, se
desconocen. Se debe proceder con precaución al administrar penicilina V a una
mujer que este amamantando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Aunque la frecuencia de reacciones a las penicilinas
orales ha sido mucho menor que la reportada después del tratamiento parenteral,
debe recordarse que con la penicilina oral se han reportado todos los grados de
hipersensibilidad incluso anafilaxia fatal.
Las reacciones más comunes a la penicilina oral son náuseas,
vómito, malestar epigástrico, diarrea y lengua negra vellosa.
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas son exantemas
(desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria y
otras reacciones tipo enfermedad del suero, edema laringeo y anafilaxia.
Frecuentemente, las únicas reacciones observadas pueden ser
fiebre y eosinofilia.
La anemia hemolítica, leucopenia
trombocitopenia, neuropatía y nefropatía son reacciones infrecuentes y
generalmente están asociados con la dosis altas de penicilina parenteral.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La velocidad de excreción de las
penicilinas es reducida por la administración concomitante de probenecid; el
probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas.
Se debe evitar el uso concomitante
con neomicina oral, pues se ha reportado que causa mala absorción de la
penicilina V.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las penicilinas pueden
interferir con los métodos de determinación de glucosuria que utilizan
reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas falsamente elevadas
o reducidas.
Esa interferencia no se presenta
con el método de la glucosa-oxidasa.
Se han reportado reacciones de
hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales, en
pacientes bajo tratamiento con penicilina.
Aunque la anafilaxia es más frecuente después del
tratamiento parenteral, se ha presentado en pacientes
tratados con penicilinas orales.
Es más probable que estas
reacciones se presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a
varios alergenos.
Si se presenta una reacción
alérgica, el fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados
con los agentes habituales, es decir, aminas presoras, antihistamínicos y
corticosteroides.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La penicilina debe usarse con precaución en individuos
con antecedentes de alergias.
No ha mostrado ser teratogénico,
mutagénico, carcinogénico ni tener efectos sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La dosis de penicilina V debe ser
determinada de acuerdo con la sensibilidad de los microorganismos causales y la
severidad de la infección y debe ser ajustada de acuerdo con la respuesta
clínica del paciente.
Para los niños menores de 12 años
de edad, el tratamiento se calcula con base en el peso corporal para los
lactantes y niños pequeños, la dosis diaria recomendada es de 25,000 a 90,000
unidades (15 a 56 mg/kg) en 3 a 6 dosis divididas.
Para las infecciones
estreptocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias altas,
incluyendo otitis media, puede administrarse como régimen alternativo 50 mg/kg
día dividido en 2 dosis iguales, durante 10 días.
Las recomendaciones posológicas
usuales para los adultos y niños de 12 y más años de edad son las siguientes:
Infecciones estreptocócicas
leves a modera-
damente serias de las vías respiratorias altas, escarlatina y erisipela: 125-250
mg (200,000 a 400,000 unidades) cada 6-8 horas durante 10 días.
Infecciones neumocócicas leves
a moderadamente serias de las vías respiratorias, incluyendo otitis media: 250-500
mg (400,000-800,000 unidades) cada 6 horas hasta que el paciente haya estado
afebril durante por lo menos 2 días.
Infecciones estafilocócicas,
infecciones leves de la piel y tejidos blandos (se deben hacer cultivos y
pruebas de sensibilidad): 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6-8
horas.
Fusospiroquetosis (infección de
Vincent) de la orofaringe, infecciones leves a moderadamente serias: 250-500
mg (400,000-800,000 unidades) cada 6-8 horas.
Para la prevención de la
recurrencia consecutiva a fiebre reumática y/o corea: 125-250 mg
(200,000-400,000 unidades) dos veces al día sobre una base continua.
Para profilaxis contra la
endocarditis bacteriana H(1) en pacientes con cardiopatía congénita o
cardiopatía reumática u otra cardiopatía valvular adquirida cuando sean
sometidos a procedimientos odontológicos o intervenciones quirúrgicas de las
vías respiratorias altas: 2.0 g de penicilina V (1.0 g para los niños con un
peso menor de 27 kg) una hora antes del procedimiento y luego 1.0 g (500 mg
para los niños con un peso menor de 27 kg) 6 horas después.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las
penicilinas tienen toxicidad directa mínima para el hombre. Es improbable que
la ingestión de una dosis, aunque sea muy grande de penicilina V produzca toxicidad
seria.
Es sumamente probable que esa
sobredosis cause náuseas y vómito y que no sea retenida; como no hay ningún
antídoto, el tratamiento, si es necesario, deberá ser de apoyo.
La penicilina V potásica es
eliminada por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES:
KAVIPEN 200,000 U/5 ml: Frasco
de 60 ml con polvo para reconstituir.
KAVIPEN 200,000 U/5 ml: Frasco de 90 ml con polvo
para reconstituir.
Una vez reconstituida la fórmula
cada 5 ml contienen: 200,000 U de penicilina V.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos.
Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. No se deje al
alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica. No se administre
este medicamento sin leer instructivo impreso.
BIBLIOGRAFÍA:
Las bases farmacológicas de la terapéutica. Goodman y
Gilman, 8ª edición, p. 1146-1152.
Martindale,
The Extra Pharmacopoeia, 30a. edición, p. 191.
The
Merck Index. Twelfth
Edition, Susan Budavari, p. 1221.
PRODUCTOS MAVER, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
426M97, S. S. A.
IEAR-21287/R97
