Humalog®
Solución inyectable
Análogo de insulina de acción rápida
(Insulina lispro [origen ADN recombinante])
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
Insulina lispro
(origen ADN recombinante) 100 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
Descripción: La insulina
lispro es un análogo de la insulina humana de acción rápida, producido por tecnología
de ADN recombinante, en la cual, los aminoácidos prolina y lisina que
normalmente ocupan las posiciones 28 y 29, respectivamente de la cadena beta de
la molécula de insulina, han sido invertidos.
HUMALOG® está disponible como una
solución acuosa, clara e incolora, para administración parenteral, en
concentración de 100 unidades/ml, en frascos de 10 ml y cartuchos de 3 ml.
Además del ingrediente activo, HUMALOG® contiene
glicerol, fosfato dibásico de sodio, m-cresol, óxido de zinc y agua inyectable.
Para ajustar el pH pueden haberse añadido ácido clorhídrico o hidróxido de
sodio.
indicaciones TERAPÉUTICAS: HUMALOG® está indicado en el tratamiento de pacientes con
diabetes mellitus para el control de la hiperglucemia.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacodinámicas: La
actividad primaria de la insulina, incluyendo a Humalog® es la regulación del metabolismo de la glucosa.
Además, todas las insulinas tienen varias acciones anabólicas y anticatabólicas
sobre varios tejidos del cuerpo. En el músculo y otros tejidos (excepto el
cerebro) la insulina causa un rápido transporte de glucosa y aminoácidos al
interior de las células, promueve el anabolismo e inhibe el catabolismo
proteico. En el hígado, la insulina promueve la captación y almacenamiento de
glucosa en forma de glucógeno, inhibe la gluconeogénesis y promueve la
conversión del exceso de glucosa en grasas.
Propiedades farmacocinéticas:
La insulina lispro ha mostrado ser equipotente a la insulina humana en base
molar. Los estudios realizados en voluntarios normales y en pacientes con
diabetes muestran que la insulina lispro tiene un comienzo de acción más
rápido, un pico más temprano y una duración de actividad hipoglucemiante más
corta que la insulina humana regular. El comienzo más temprano de la actividad
de la insulina lispro, aproximadamente a los 15 minutos después de su
administración, está relacionado directamente con su mayor velocidad de
absorción. Esto permite que la insulina lispro sea administrada más cerca de
una comida (dentro de los 15 minutos previos) cuando se compara con la insulina
regular (30 a 45 minutos antes de la comida). La insulina lispro ejerce su
efecto rápidamente, y tiene una menor duración de acción, hasta de 5 horas. La
velocidad de absorción de la insulina lispro y, consecuentemente, el comienzo
de su actividad, pueden verse afectados por el sitio de inyección y otras
variables.
Algunos estudios con insulina
humana han mostrado aumento en los niveles de insulina circulante en los
pacientes con disfunción renal y/o hepática. Puede ser necesario un monitoreo
cuidadoso de la glucosa y ajustes de la dosis de insulina, incluyendo a la
insulina lispro.
El comienzo de acción más rápido y
la duración de actividad más corta de la insulina lispro en comparación con la
insulina regular, se mantiene en pacientes con falla renal o falla hepática.
Contraindicaciones: El uso de HUMALOG® está contraindicado en presencia
de hipoglucemia y en hipersensibilidad conocida a la insulina lispro o a alguno
de sus excipientes.
PRECAUCIONES GENERALES:
Enfermedad o alteración
emocional: Los requerimientos de insulina pueden estar aumentados durante
la enfermedad o alteración emocional.
Insuficiencia
renal o hepática: Los requerimientos de insulina pueden estar reducidos en
presencia de insuficiencia renal o hepática.
Cambios
en la actividad o la dieta: También puede ser necesario un ajuste de la
dosis si los pacientes incrementan su actividad física, o cambian su dieta
habitual.
Efectos
sobre la habilidad para manejar y utilizar maquinaria: El uso apropiado de
la dosis terapéuticas correctas de insulina no tiene ningún efecto conocido
sobre el manejo o el uso de maquinarias. La habilidad del paciente para
concentrarse y reaccionar puede verse afectada como resultado de la
hipoglucemia. Esto puede representar un riesgo en situaciones donde estas
habilidades son de especial importancia (por ejemplo, conducir un automóvil u
operar maquinarias).
Advertencias:
La insulina lispro difiere de otras insulinas debido a que posee una estructura
única que origina un comienzo muy rápido de su acción y una corta duración de
su actividad. Los pacientes que se aplican HUMALOG® pueden requerir
de un cambio en la dosificación que utilizaban con insulinas previas.
Hipoglucemia:
La hipoglucemia es el efecto adverso más común de las insulinas incluyendo
a la insulina lispro. Los síntomas tempranos que advierten sobre la
hipoglucemia pueden ser diferentes o menos pronunciados bajo ciertas
condiciones, como una larga duración de la diabetes o un control intenso de la misma.
Cambios
de la insulina: Cualquier cambio de insulina debe hacerse con cautela y
únicamente bajo supervisión médica. Los cambios en la potencia de la insulina,
tipo (por ejemplo, regular, NPH), especies (bovina, porcina, bovina-porcina,
humana, análogo de insulina humana), o método de manufactura (ADN recombinante vs
insulina de origen animal) pueden tener como resultado la necesidad de un
cambio de la dosificación.
RESTRICCIONES DE USO durante el
embarazo y la Lactancia: Existe una experiencia clínica limitada con
respecto a la utilización de HUMALOG®
durante el embarazo.
Es
esencial mantener un buen control del paciente tratado con insulina
(insulino-dependiente o diabetes gestacional) durante todo el embarazo.
Los
requerimientos de insulina suelen reducirse durante el primer trimestre y
aumentan durante el segundo y tercer trimestres.
Las pacientes con diabetes deben
ser aconsejadas para informar a su médico si están embarazadas o planean
embarazarse. Las pacientes diabéticas que estén amamantando pueden necesitar
ajustes en la dosis de insulina, en la dieta o en ambas.
No se sabe si la insulina lispro se
excreta en cantidades significativas en la leche materna. Muchos medicamentos,
incluyendo a la insulina humana, son excretados en la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Datos de los estudios clínicos: Los
eventos adversos comúnmente asociados con la insulina incluyen los siguientes:
Generales: Reacciones
alérgicas.
Piel y anexos: Reacción en
el sitio de la inyección, lipodistrofia, prurito, erupción cutánea.
Otros: Hipoglucemia.
La hipoglucemia es el efecto
indeseable más frecuente de la terapia con insulina que pueden sufrir los
pacientes con diabetes. La hipoglucemia severa puede llevar a la pérdida de la
conciencia y, en casos extremos, a la muerte (véase Precauciones generales).
Puede ocurrir alergia local en los
pacientes manifestada por enrojecimiento, inflamación o prurito en el sitio de
la inyección. Estas reacciones menores por lo general se resuelven en pocos
días o semanas. En algunos casos, estas reacciones pueden estar relacionadas
con otros factores aparte de la insulina, como irritantes en el agente de
limpieza de la piel o una técnica de inyección deficiente.
La alergia sistémica a la insulina
es menos común pero potencialmente más grave. La alergia generalizada a la
insulina puede ocasionar erupción cutánea generalizada, disnea, sibilancias,
reducción de la presión arterial, taquicardia o sudación. Los casos severos de
reacción alérgica generalizada pueden amenazar la vida del paciente.
interacciones medicamentosas y de otro gÉnero: Los
requerimientos de insulina pueden aumentar si el paciente está recibiendo
medicamentos con actividad hiperglucémica, como anticonceptivos orales,
corticosteroides o tratamiento de sustitución tiroidea.
Los requerimientos de insulina se
pueden reducir si el paciente está recibiendo medicamentos con actividad
hipoglucémica como hipoglucemiantes orales, salicila-
tos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico), antibióticos del tipo de las sulfas
y ciertos antidepresivos (inhibidores de la monoaminooxidasa).
En pacientes con diabetes tipo 2
con dosis máximas de sulfonilureas, los estudios han demostrado que la adición
de insulina lispro reduce en forma significativa la HbA1c en comparación con pacientes que
continúan con terapia de sulfonilureas solas.
Debe consultarse al médico cuando
se utilizan otros medicamentos además de HUMALOG®.
No se ha estudiado la mezcla de HUMALOG® con insulinas de
origen animal.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Al igual que con otras insulinas, la respuesta terapéutica a HUMALOG® debe de ser vigilada con
determinaciones periódicas de glucemia y de hemoglobina glucosilada para
evaluar el control a largo plazo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Al igual que la
insulina humana, en estudios en animales a un año, la insulina lispro no
produjo efectos proliferativos o tumores en órganos y tejidos cuando se
administró a dosis muy elevadas por vía subcutánea, en pruebas de toxicidad
crónica. La insulina lispro no fue mutagénica en una serie de pruebas in
vitro e in vivo. En los estudios en animales no existe evidencia de
que la insulina lispro induzca deterioro de la fertilidad.
Dosis y vía de administración: El médico
deberá determinar la dosificación de HUMALOG®
de acuerdo con las necesidades del paciente. El rápido comienzo de la
actividad de HUMALOG® permite que
sea administrado más cerca de una comida (dentro de los 15 minutos previos) cuando
se compara con la insulina regular (30 minutos antes de la comida). HUMALOG® puede ser administrada en
combinación con una insulina de acción más prolongada o agentes del tipo de las sulfonilureas bajo supervisión
médica.
HUMALOG®
debe administrarse mediante inyección subcutánea incluyendo su uso en bombas
subcutáneas de infusión continua. Si es necesario, HUMALOG® puede administrarse por vía intravenosa. La
administración subcutánea de HUMALOG®
debe realizarse en la parte superior de los brazos, muslos, glúteos o abdomen.
Deben rotarse los sitios de inyección, de tal forma que el mismo sitio no se
use más de una vez al mes, aproximadamente. Se debe tener cuidado de no
penetrar un vaso sanguíneo cuando se inyecta la insulina lispro por vía
subcutánea. Los pacientes deben ser educados para utilizar las técnicas de
inyección apropiadas.
Los
estudios en niños con diabetes mellitus que utilizaron insulina lispro
mostraron un mejor control posprandial de la glucemia mientras que mantenían un
perfil de seguridad similar, en comparación con niños que utilizaban insulina
humana regular. Los requerimientos de insulina pueden estar reducidos en
presencia de falla renal o hepática. Sin embargo, el comienzo de acción más
rápido y la duración de actividad más corta de la insulina lispro en
comparación con la insulina regular, se mantiene en pacientes con falla renal o
falla hepática.
Instrucciones
de uso:
Cartuchos:
Para instrucciones de cómo colocar el cartucho y la aguja en el dispositivo
antes de administrar la insulina, por favor remítase a las indicaciones del
fabricante del dispositivo. Para indicaciones sobre cómo administrar la
insulina, remítase al instructivo del fabricante de insulina.
Frascos:
Verifique siempre el aspecto de un frasco de insulina antes de extraer una
dosis. HUMALOG® es un
líquido transparente e incoloro con apariencia y consistencia semejantes al
agua. No use HUMALOG® si está
turbio, espeso o con un color tenue, o si contiene partículas sólidas visibles.
Utilice una jeringa para insulina marcada para utilizar insulinas de 100
unidades.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis ocasiona
hipoglucemia con síntomas que incluyen astenia, confusión, palpitaciones,
transpiración, vómitos y cefalea. La hipoglucemia puede ocurrir como
resultado de un exceso de la actividad de la insulina en relación con la
ingesta de comida, el gasto energético o ambos. Los episodios leves de
hipoglucemia generalmente pueden ser tratados con glucosa oral. Pueden ser
necesarios ajustes en la dosificación del medicamento, patrones de comida o
ejercicio. Los episodios más severos con coma, convulsiones o deterioro
neurológico pueden ser tratados con la administración intramuscular o
subcutánea de glucagón (GLUCAGON, Lilly) o con glucosa concentrada por vía
intravenosa. Puede ser necesaria la ingesta sostenida
de carbohidratos y observación debido a que la hipoglucemia puede recurrir
después de una recuperación clínica aparente.
PRESENTACIÓN: Frasco de 10 ml con 1,000
unidades. Cada ml contiene 100 unidades de insulina lispro.
Cartuchos
de 3 ml con 300 unidades. Cada ml contiene 100 unidades de insulina lispro. Los
cartuchos están disponibles en caja con 2.
recomendaciones SOBre
Almacenamiento: Se
debe almacenar en el refrigerador entre 2 y 8°C. No se debe congelar ni exponer
al calor excesivo ni a la luz del sol. HUMALOG®
no deberá utilizarse si ha sido congelado o si la fecha de caducidad ha
expirado.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Consérvese en refrigeración. No se congele.
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Protéjase de la luz solar.
Frascos:
Fabricado por:
Eli Lilly and Company, USA
Acondicionado y distribuido en México
por:
Eli Lilly y Compañía de México, S. A. de
C. V.
Cartuchos:
Fabricados por:
Lilly France S. A. S., Francia
Acondicionado y distribuido en México
por:
Eli
Lilly y Compañía de México
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 144M97, S. S. A.
DEAR-122113/RM2003
CDS: 151199, 061097
