Ogastro
Cápsulas
(Lansoprazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
CÁPSULA de liberación retardada con gránulos contiene:
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Lansoprazol
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30 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
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Cada
CÁPSULA de liberación retardada con gánulos contiene:
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Lansoprazol
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15 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
OGASTRO
30 mg está indicado en los siguientes casos: para tratamientos cortos (4 a 8
semanas) con la intención de cicatrización y alivio de los síntomas de la
esofagitis por reflujo, incluso en aquellos pacientes con esófago de Barret y
en aquellos que responden pobremente a un curso de tratamiento adecuado con
antagonistas del receptor histamínico H2..
Asimismo, para la cicatrización y alivio de los síntomas de la úlcera péptica
duodenal (2 a 4 semanas) y de la úlcera gástrica (4 a 8 semanas). Además, para
el tratamiento a largo plazo de los pacientes hipersecretores con o sin el
síndrome de Zollinger-Ellison. La información clínica actual es que lansoprazol
ha resultado seguro y eficaz en este tipo de pacientes tratados hasta por 2.6
años.
Tratamiento de la úlcera
duodenal asociada con infección por H. pylori: Lansoprazol
conjuntamente con claritromicina más amoxicilina está indicado para la
erradicación del H. pylori, lo que resulta en una disminución de la
recurrencia de la úlcera duodenal.
OGASTRO
15 mg está indicado como tratamiento de mantenimiento contra la esofagitis por
reflujo erosiva cicatrizada, el mantenimiento contra la (s) úlcera (s) duodenal
(es) y gástrica (s) cicatrizadas. Los estudios controlados en estas
indicaciones no se prolongan por más de 12 meses.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Debido a que
lansoprazol es lábil en medio ácido, se administra en cápsulas que contienen
gránulos con cubierta entérica; por tanto, su absorción se inicia después de
que los gránulos abandonan el estómago; en el intestino su absorción es rápida,
su concentración plasmática máxima en ayunas ocurre entre 1.5 a 2.2 horas, la
presencia de alimentos reduce la concentración máxima y la proporción de
absorción a cerca del 50%. En sujetos sanos la vida media es de 1.19 a 1.6
horas. Su farmacocinética no se altera por dosis múltiples y no se acumula. Se
metaboliza por el citocromo P-450 hepático y se elimina a través de la bilis
(2/3) y por la orina sólo 15%; menos del 1% como tal. En sangre se detectan
tres metabolitos con poca o ninguna actividad antisecretora: sulfuro, sulfona y
5-hidroxilado, que se eliminan libres y conjugados. Se supone que se transforma
en dos metabolitos que inhiben la secreción ácida por la
H+-K+-ATPasa, dentro del canalículo de las células parietales, pero no están
presentes en la circulación sistémica. La vida media del lansoprazol (< 2 h)
no refleja la duración de la supresión de la secreción ácida gástrica (> 24
h).
En
pacientes con alteraciones hepáticas se presentan cambios en la farmacocinética
del lansoprazol; la insuficiencia hepática aumenta ligeramente el tiempo de
absorción, la cirrosis aumenta significativamente el área bajo la curva y en la
cirrosis compensada se aumenta ligeramente la concentración máxima. Su vida
media, en el viejo, es de 2.9 horas, debido a la reducción en su depuración;
sin embargo, no se acumula tras dosis múltiples. La Cmáx no se altera en el
anciano.
Es un
compuesto benzimidazol sustituido, pertenece a la clase de los antisecretores
que carece de propiedades anticolinérgicas y antihistamínicas H2, y que suprime la secreción ácida
gástrica por la inhibición específica del sistema enzimático ATPasa-H+-K+
(bomba de protones; bomba de ácidos) a nivel de la superficie secretora de las
células gástricas parietales y en el paso final de la producción de ácido. Su
efecto tiene relación con la dosis y conduce a la inhibición de la secreción
ácida gástrica basal y estimulada, independientemente del estímulo.
Efectos
farmacológicos: Disminuye la secreción ácida basal, así como la
estimulación ácida estimulada por pentagastrina, tanto en sujetos normales
cuanto y más en pacientes con hipersecreción de ácido. No afecta de manera
importante el vaciamiento gástrico de líquidos, pero disminuye el de sólidos digeribles.
Tampoco modifica la motilidad esofágica ni el tono del esfínter esofágico.
Aumenta los niveles séricos de pepsinógeno y disminuye la actividad de la
pepsina en condiciones basales. En pacientes con úlcera péptica (gástrica) los
incrementos en el pH se asocian con aumento en las bacterias reductoras de
nitrógeno y elevación de la concentración de nitratos en los jugos gástricos;
no obstante, no se observaron incrementos significativos en las concentraciones
de nitrosaminas. No afecta los niveles séricos de gastrina y carece de
actividad antiandrogénica y no afecta la síntesis de cortisol en ratas y los
estudios en humanos, durante 8 semanas, no detectaron cambios endocrinos
significativos, como los de las ratas. Tampoco se han detectado efectos sistémicos
sobre el sistema nervioso central, cardiovascular, respiratorio ni sobre la
función tiroidea, con dosis de 15 a 60 mg durante dos a ocho semanas.
Al parecer produce hiperplasia de células enterocromafines
debido a la hipoclorhidria sostenida que induce hipergastrinemia (y en las
ratas produjo un síndrome carcinoide) igual al que producen la ranitidina,
omeprazol y cirugía; sin embargo, en estudios clínicos preliminares estos
efectos no se produjeron.
Se deben hacer cultivos y pruebas de susceptibilidad en
todos los casos, inicialmente, y en especial, si falla la triple terapia
antiulcerosa, en busca de resistencia; si la hubiere, tómense las medidas
apropiadas.
CONTRAINDICACIONES: En
pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la
fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: OGASTRO
Cápsulas con gránulos con cubierta entérica, debe ser ingerido por la
mañana, por lo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos, con suficiente agua
(250 ml). Se debe advertir a los pacientes que no deben abrir, romper o
masticar las cápsulas, para asegurar su biodisponibilidad. Su perfil
farmacocinético puede ser influenciado por la insuficiencia hepática moderada a
severa, así como al ser administrado a los ancianos, por menor tasa metabólica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios controlados en
mujeres embarazadas. Por tanto, no debe utilizarse durante el embarazo a menos
que el beneficio justifique el riesgo potencial para el feto; aún cuando se le
considera teratogénico. Se desconoce si se excreta por la leche humana. Sin
embargo, se debe tener precaución cuando se administre a una mujer lactando.
Tampoco se ha establecido su seguridad ni eficacia en niños.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes, considerados como
posibles o probablemente relacionados a lansoprazol, fueron diarrea, cefalea,
mareo, náusea y constipación. En estudios de investigación clínica se han
presentado siete defunciones, una de ellas con síndrome de Zollinger-Ellison y
ninguna fue considerada estar relacionada con lansoprazol.
Experiencias “postmarketing”: Se han informado
reacciones de hipersensibilidad, como exantema y prurito, incluyendo
anafilaxia, pruebas anormales de la función hepática (aumento de ASAT/ALAT),
hepatotoxicidad, agranulocitosis (leucopenia, neutropenia), anemia aplásica
(pancitopenia), anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica
trombótica, trastornos del lenguaje y retención urinaria. Tras uso crónico, con
dosis de mantenimiento de 15 a 30 mg, durante dos meses, en estudios de
esofagitis erosiva, úlceras gástricas y úlceras duodenales que curaron, ³ 2% de pacientes presentaron: diarrea,
pólipos en tubo digestivo, vómito, trastornos dentarios, náusea, síndrome
gripal; dolor de espalda; dolor inespecífico; dolor torácico; infecciones y
artralgias.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Lansoprazol se metaboliza a través
del sistema del citocromo P-450, isoenzimas CYP3A y CYP2C19, inespecíficamente.
Sin embargo, se sabe que lansoprazol carece de interacciones clínicas con
warfarina, antipirina, indometacina, ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, fenitoína,
propranolol, claritromicina, terfenadina, prednisona, antiácidos e hidróxido de
aluminio y magnesio o diazepam, en voluntarios sanos, ya que son metabolizados
por CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A. Aumenta en 10% la depuración de teofilina
(que es metabolizada por CYP1A2 y CYP3A).
La
interacción con la teofilina (10% de aumento de depuración) no es de
importancia clínica; sin embargo, en algunos pacientes se puede requerir
titulación de dosis.
La
administración conjunta con sucralfato retrasa la absorción y reduce su
biodisponibilidad en 30%, por lo que deben ingerirse con 30 minutos de
intervalo entre uno y otro.
La
inhibición duradera de la secreción ácida gástrica puede interferir con la
absorción de fármacos en los que el pH es un determinante importante de la
biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, ampicilina, digoxina y sales de hierro).
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha informado que
el lansoprazol interfiera con las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios de
oncogenicidad de 24 meses con lansoprazol en dosis de 1.5, 5, 15 y 50
mg/kg/día, a la semana se encontró un caso de carcinoide en una rata hembra con
la dosis mayor. Todas tuvieron hiperplasia de células enterocromafines. No hubo
evidencia de tumorigenicidad en el periodo de 18 meses del estudio, pero sí
aumenta la incidencia de hiperplasia de células intersticiales (Leydig),
benigna; efecto que parece ser específico de los roedores y debido al
metabolismo M1, que inhibe varios pasos en la vía sintética de la testosterona,
el más sensible es la conversión de colesterol a pregnenolona. El sistema M1 no
se encuentra en los seres humanos.
Lansoprazol,
a las dosis recomendadas, no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos,
teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad, ya que
reduce la implantación y la viabilidad de los fetos.
Debido a
que lansoprazol administrado a ratas en dosis excesivas (> 500 veces la
dosis del humano) ha mostrado que reduce el peso fetal y reduce la osificación
ósea fetal, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, a pesar de que no
se le considera teratogénico.
Los
pacientes deben ser advertidos de que las cápsulas de lansoprazol no se deben
abrir, masticar o machacar. Las cápsulas se deben tragar completas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Esofagitis
por reflujo:
Adultos:
15 mg dada 24 horas, durante 8 semanas. Si no responde (incluido el esófago de
Barret), aumentar a 30 mg/día por la mañana, en ayuno, durante 8 semanas; si no
curan o si hay recaída, prolongar el tratamiento ocho semanas; para
mantenimiento 15 mg/día, en ayuno, durante 4 semanas ..
La dosis
recomendada para el adulto es de 30 mg por día, por vía oral, en la mañana
antes de ingerir alimentos, durante dos a cuatro semanas (úlcera duodenal) y
cuatro a ocho semanas (esofagitis y úlcera gástrica); en ambos casos la dosis
de mantenimiento es de 15 mg/día durante cuatro semanas. En el caso del síndrome
de Zollinger-Ellison (SZE), la dosis inicial recomendada es de 60 mg, vía oral,
una vez al día por la mañana antes de los alimentos, durante tres a siete días;
a partir de ahí se aumenta gradualmente hasta tornar asintomático al paciente y
tenerlo con una secreción ácida basal de < 10 mEq/h, en pacientes con SZE
sin gastrectomía y en los pacientes hipersecretores sin el síndrome de
Zollinger-Ellison. En caso de pacientes con el síndrome de Zollinger-Ellison
que han sido sometidos a gastrectomía se desea mantenerlos con secreción de
< 5 mEq/h. Si se requieren 120 mg de lansoprazol al día, la dosis se debe
dividir en dos tomas; después se debe ajustar la dosis.
Tratamiento
de la úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori: Se puede
usar tratamiento oral doble con lansoprazol 30 mg, cada 12 horas, con
claritromicina 500 mg cada 8 horas; ambos durante
14 días, o bien tratamiento triple: lansoprazol 30 mg cada 12 horas, con
claritromicina 500 mg cada 12 horas, más amoxicilina 1,000 mg cada 12 horas,
los tres durante
10 días. Se puede requerir la supresión adicional de la acidez para completar
la curación de la úlcera.
No se ha
establecido la seguridad y eficacia del lansoprazol para uso pediátrico.
Para las
dosis de mantenimiento se recomienda una cápsula de OGASTRO 15 mg por día, en
la mañana, antes de ingerir alimentos, por cuatro semanas en promedio o por el
tiempo que el médico considere conveniente, según lo amerite cada caso.
En caso
de insuficiencia renal no se requiere ajustar la dosis; inicialmente, tampoco
en los ancianos, ni en los casos de insuficiencia hepática leve a moderada.
Si el
paciente no puede tragar la cápsula (o que tienen colocada una sonda
nasogástrica), ésta se puede abrir e ingerir los gránulos sin masticar, en
cucharada diluida con cualquier líquido de sabor agradable o ingerida con queso
o yogurt, de inmediato.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la actualidad no se
han informado casos de sobredosis en el ser humano. El lansoprazol no es
removido de la
circulación por la hemodiálisis.
PRESENTACIONES:
Lansoprazol 30 y 15 mg se presenta en caja con 7, 14 y 28 cápsulas
de liberación retardada.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en un recipiente perfectamente cerrado,
protegido de la luz y de la humedad, a temperatura ambiente entre 15 y 30ºC.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Antes de utilizarlos verifique que el frasco se
encuentre perfectamente cerrado. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica.
No se use en el embarazo y lactancia.
ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 484M94, S. S. A. IV
DEAR-03361200098/RM2003
