Miolastan®
Comprimidos
Miorrelajante
(Tetrazepam)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Tetrazepam 25 y 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Miorrelajante.
MIOLASTAN® está indicado en el tratamiento de las contracturas musculares
dolorosas en el curso de la patología de origen mecánico del raquis, en
traumatología, ortopedia y neurología. Cervicalgias, dorsalgias y lumbalgias
agudas y crónicas. Ciática. Tendinitis, bursitis, contracturas musculares, en
particular las del deportista. Manejo farmacológico de esguinces e
intervenciones ortopédicas. Paraplejias espásticas. Medicación preanestésica.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La molécula de MIOLASTAN® químicamente se describe como
7-cloro-5(1-ciclohexenil)-1,3-dihidro-1-metil-2M-2H-1,4-benzodiacepina.
Farmacológicamente posee las mismas características de todas las benzodiacepinas,
es decir, tiene acción sedante, ansiolítica, anticonvulsivante y miorrelajante.
Su especificidad depende de su estructura molecular y la afinidad específica
que tiene por los receptores tanto centrales como periféricos.
MIOLASTAN® es una benzodiacepina con características
miorrelajantes; dispone de un margen terapéutico importante, entre sedación y
miorrelajación de más de dos veces y media de la observada con diazepam.
Midiendo un índice de afinidad (ki) expresando nanomoles
(nM) de producto, mientras más débil es la constante, mayor es la afinidad de
la molécula para saturar a los receptores.
Las benzodiacepinas tienen habitualmente una afinidad mucho
más importante por los receptores centrales que por los receptores periféricos.
Así, la relación ki periférico/ki central de diacepam es de 10. Se necesitan
diez veces más moléculas de diacepam para saturar los receptores periféricos a
las benzodiacepinas, que para saturar a los receptores centrales. Por otro
lado, la relación ki periférico/ki central de la molécula de MIOLASTAN® es de
0.9.
El tetrazepam se absorbe rápidamente desde el tracto
gastrointestinal, detectándose niveles en sangre en 14 minutos, teniendo una
alta biodisponibilidad.
En sangre el tetrazepam se encuentra en su mayoría en su
forma original, siendo el responsable principal de su actividad farmacológica.
El tetrazepam presenta una importante unión a proteínas
plasmáticas, por lo que no es desplazado in vitro por diversos
analgésicos o antiinflamatorios.
El metabolismo del tetrazepam es principalmente hepático y
se excreta principalmente por orina (70%) y por heces en menor porcentaje
(30%); el principal metabolito excretado es un glucoroconjugado
(3´-hidroxitetrazepam).
La vida media es de 22 ± 4 horas. Después de la administración
a dosis repetidas, no se observan diferencias entre los parámetros
farmacocinéticos comparados con aquellos obtenidos por la administración en
dosis única.
La ingesta de alimento no modifica el perfil farmacocinético
del tetrazepam.
En pacientes geriátricos se observa un incremento en la vida
media, por lo que se debe efectuar un reajuste de dosis.
La farmacocinética del tetrazepam presenta modificaciones en
la presencia de insuficiencia renal y aunque el incremento en la vida media no
es significativo, existe variabilidad interpaciente, por lo que en casos de
insuficiencia renal es conveniente reducir la dosificación.
En casos con insuficiencia hepática, se observa disminución
en la velocidad de eliminación, por lo que es necesario de igual manera la disminución
de la dosis.
CONTRAINDICACIONES: Miastenia,
glaucoma e insuficiencia respiratoria, hipersensibilidad conocida a las
benzodiacepinas y/o sus derivados. No se administre a niños menores de 6 años.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Está demostrado que las
benzodiacepinas atraviesan la barrera fetoplacentaria y se excretan por la
leche materna. El uso del medicamento durante el embarazo no está
suficientemente valorado, por lo que queda a juicio del médico tratante su
empleo en estos casos. No se recomienda la utilización de MIOLASTAN® durante el
periodo de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Están en relación con la dosis empleada y con la
sensibilidad individual del paciente.
Somnolencia (en especial en personas de edad avanzada).
Hipotonía muscular.
En ciertos pacientes se puede
observar una reacción paradójica, irritabilidad, agresividad, subexcitación,
síndrome de confusión onírica.
Exantemas de tipo maculopapular,
acompañándose en ocasiones de prurito.
La suspensión brusca del
tratamiento puede provocar manifestaciones de deprivación, con más rapidez con
benzodiacepinas de vida media corta (24 horas) que con las de vida media larga,
con posibilidad de incidentes menores como irritabilidad, ansiedad, mialgias,
insomnio y excepcionalmente náusea y vómito; incidentes mayores (son
excepcionales) convulsiones aisladas, estado de mal mioclónico, con síndrome
confusional.
Estos incidentes pueden sobrevenir en cualquier momento y
generalmente son precedidos de síntomas menores.
La duración del tratamiento debe ser sólo la necesaria y
evitar en la medida posible la prolongación del tratamiento; no hay datos
disponibles sobre tratamientos a muy largo plazo. Puede sobrevenir un síndrome
de supresión si se suspende bruscamente, después de su uso más o menos
prolongado, sobre todo a dosis elevadas. Para prevenir tales circunstancias, se
recomienda reducir progresivamente las dosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Sinergia aditiva con otros depresores neuromusculares
(curarizantes, miorrelajantes), con otros medicamentos depresores del sistema
nervioso central, en particular ciertos neurolépticos; su administración
simultánea, hace mayor el riesgo de sedación.
La interacción con alcohol produce efectos impredecibles.
El riesgo de síndrome de supresión
es mayor con la asociación de benzodiacepinas que se hayan prescrito como
ansiolíticos o como hipnóticos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento, no ha
sido descrita en los estudios clínicos controlados ninguna alteración de las
pruebas de laboratorio más usuales.
PRECAUCIONES
Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios farmacológicos han demostrado que
MIOLASTAN® posee un buen margen de seguridad, ya que no se ha demostrado en
animales de laboratorio efectos de teratogénesis, mutagénesis, carcinogénesis
ni alteraciones de la fertilidad y sobrevida de los fetos.
En humanos se ha mencionado el
riesgo teratógeno producido por algunas benzodiacepinas, pero no ha sido
confirmado con los estudios epidemiológicos; sin embargo, no se recomienda el
empleo de MIOLASTAN® en pacientes embarazadas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se recomienda utilizar una
dosificación progresiva y repartirla durante el día.
Para el tratamiento ambulatorio se
recomienda iniciar con 1 comprimido, de preferencia por la noche, y en caso
necesario aumentar 1 comprimido suplementario cada día.
La dosis más eficaz es de 50 a 75
mg al día; en estos casos se recomienda un comprimido por la mañana y uno o dos
por la noche.
En los enfermos hospitalizados o encamados, se recomienda
iniciar con un comprimido y aumentar progresivamente un comprimido cada día,
hasta alcanzar la dosis eficaz habitual que es de 75 mg al día (3 comprimidos
de 25 mg cada uno). Las dosis deberán ser repartidas en 3 tomas durante el día,
o sea, por la mañana, tarde y noche; en caso de dolores nocturnos que perturben
el sueño, será necesario un comprimido adicional.
Posología en niños: La
utilización en niños deberá ser excepcional; sin embargo, cuando hay absoluta
necesidad, se administrará MIOLASTAN® a una dosis de 4 mg por kg de peso,
repartida en dos tomas al día.
Pacientes geriátricos: En
los sujetos ancianos, se recomienda disminuir la dosis a la mitad.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
ingesta masiva existe la posibilidad de depresión cardiorrespiratoria y coma,
sobre todo cuando se presentan intoxicaciones con varios fármacos.
El antídoto de las benzodiacepinas es el flumazenil. La
dosis inicial del flumazenil, en el manejo de la sobredosificación por
benzodiacepinas es de 0.3 mg por vía intravenosa en bolo, a administrarse en 2
minutos. Mantener con una infusión de .1 a .4 mg/h, la velocidad de infusión
deberá ajustarse individualmente, según el grado de conciencia deseado.
Cuando se sospeche de intoxicación reciente, se aconseja
practicar un lavado gástrico. En todo caso se aplicarán medidas de apoyo, así
como la reanimación cardiorrespiratoria en caso de que llegara a ser necesaria.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 comprimidos de 25 y 50 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica, la cual
se retendrá en la farmacia. El uso prolongado de este medicamento aun a dosis
terapéuticas puede causar dependencia. Este producto ocasiona en algunas
personas somnolencia y retardo en los reflejos,
lo que impide el manejo de vehículos o
maquinaria potencialmente peligrosa.
Reg. Núm. 70178,
S. S. A.
DEAR-403066/RM2000
