Elantan
Comprimidos
Nitroterapia para el tratamiento
de las coronariopatías crónicas
(Mononitrato de isosorbida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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5-mononitrato de isosorbida
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20 mg
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5-mononitrato de isosorbida
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40 mg
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento sostenido de la cardiopatía isquémica; profilaxis de las crisis
anginosas, tratamiento de los estados postinfarto del miocardio, tratamiento de
la insuficiencia cardiaca crónica en combinación con glucósidos cardiacos y/o
diu-
réticos.
Farmacología clínica: El efecto de ELANTAN se
fundamenta principalmente en una dilatación de las grandes venas capacitantes,
lo que da origen a una reducción de volumen sanguíneo que refluye al corazón
(disminución de la precarga). Por lo que respecta a las arteriolas se produce
una dilatación poco pronunciada de estos vasos. Esto tiene como consecuencia un
descenso de la resistencia vascular periférica y disminución de la poscarga.
Estos efectos pueden producir o no un pequeño descenso de la presión sanguínea
y del volumen sistólico.
Estudios comparativos sobre la hemodinamia de la
administración aguda (dosis única) y crónica (tratamiento de por lo menos 4
semanas) con ELANTAN demostraron que el efecto favorable no disminuye en los
tratamientos prolongados. Contrariamente a lo que sucede con las dosis elevadas
de los mononitratos; ELANTAN no desarrolla tolerancia en los pacientes.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El 5-mononitrato de isosorbida se absorbe
rápidamente por el tracto gastrointestinal siendo su tiempo de vida media de
absorción de 14 minutos.
El nivel plasmático máximo se alcanza aproximadamente
después de 1 hora. El tiempo de vida media de la eliminación es de alrededor de
5 horas.
Una de las grandes ventajas del 5-mononitrato de isosorbida
a diferencia del dinitrato de isosorbida, es que el primero no sufre el efecto
del primer paso hepático (The first pass), además de que su biodisponibilidad
es del 100%, lo anterior permite que exista una gran predictibilidad de la
dosis-efecto. El volumen de distribución del 5-mononitrato de isosorbida
(ELANTAN) es de aproximadamente el 68% del peso corporal. Por lo tanto, el
principio activo se distribuye por todo el líquido corporal y no se fija a las
proteínas plasmáticas.
El 5-mononitrato de isosorbida se elimina del plasma con un
tiempo de vida media de 4.9 horas, siendo el metabolito principal la isosorbida
cuyo tiempo de vida media es de 9-10 horas. El 100% de la dosis administrada se
elimina por la orina en un intervalo de 5 días. El 50% del 5-mononitrato de
isosorbida se desnitra (43% isosorbida, 7% eliminado como D-sorbita por la
orina). Encontrando que en la orina se elimina el 25% como glucurónidos y el 2%
permanece en forma inalterada. La excreción por las heces asciende solamente al
1%.
CONTRAINDICACIONES: Infarto
agudo del miocardio con presiones de repleción bajas (presión venosa central,
presión en la arteria pulmonar); fallo cardiaco agudo (shock, colapso vascular,
hipotensión muy acentuada). ELANTAN no es adecuado para el tratamiento de las
crisis agudas de angina de pecho.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En el primer trimestre del embarazo sólo
se administrará el medicamento ante indicación muy estricta.
Advertencias:
ELANTAN puede alterar la capacidad de reacción de los pacientes por lo que
en algún momento se puede ver comprometida la aptitud para la participación en
el tráfico o en el manejo de maquinarias. La ingestión de bebidas alcohólicas
retrasa considerablemente el efecto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Al iniciar el tratamiento se puede presentar cefalea;
ocasionalmente en los primeros días de tratamiento puede producirse un
descenso de la presión arterial, mareos y taquicardia.
Estas manifestaciones al igual que
la cefalea pueden evitarse si el tratamiento se inicia tomando ½ comprimido (10
mg), por la mañana y por la noche. Otros síntomas que pudieran presentarse son
náuseas, vómitos y rubefacción facial.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea con
antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y alcohol pueden intensificar el
efecto hipotensor de ELANTAN.
Tratamiento combinado con otros
medicamentos: no se conoce una limitación en la posibilidad de combinar ELANTAN
con otros preparados.
Sobre todo cuando, su efecto no es
suficiente en angina de pecho; se recomienda el empleo adicional de un
antagonista del calcio (por ejemplo, DILACORAN RETARD) o un betabloqueador.
Como en todo tratamiento
combinado, ha de evitarse la intensificación de efectos secundarios, provocados
por dos medicamentos distintos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se dispone de esta
información.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Toxicología de la reproducción:
Se realizaron diversos estudios clínicos sobre la toxicología de la
reproducción en ratas y conejos, no habiendo encontrado en ninguno de estos
estudios señales de efecto teratógeno del 5-mononitrato de isosorbida,
inclusive con dosis en el margen de toxicidad materna. Con dosis de hasta 540
mg/kg por vía oral no se encontró alguna influencia negativa en el desarrollo
peri y posnatal de las ratas.
Mutagenicidad: Los ensayos
sobre el efecto mutagénico que se hicieron in vitro (Test de Ames y
cultivo de linfocitos de humano) e in vivo en células de la médula ósea
del hámster (aberración cromosómica y Test Sister Cromatid Exchange) no
mostraron indicios de un riesgo mutágeno.
Tumorogénesis: Los ensayos
de toxicidad a largo plazo no proporcionaron señales de la posible aparición de
tumores.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
En general, 1 comprimido de 20 mg
2 a 3 veces al día después de las comidas, sin masticar con un poco de agua, en
casos aislados, puede ser necesario aumentar la dosis a 1 comprimido de 40 mg 2
veces al día; en este caso y para alcanzar el efecto total de ELANTAN de 40 mg,
el segundo comprimido deberá tomarse a más tardar 8 horas después del primero.
Al iniciar el tratamiento y ante
pacientes sensibles (labilidad circulatoria, tendencia a la cefalea) es
aconsejable administrar dosis menores como, por ejemplo, ½ comprimido 2 veces
al día e ir aumentando la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento requerida.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Envenenamiento agudo:
Medidas de urgencia: Establezca
la vía respiratoria y mantenga la respiración.
Elimine las sobredosis ingeridas
del medicamento mediante el vómito con la ipecacuana, seguida de carbón
activado, puede ser de utilidad el lavado gástrico. Mantenga la presión
arterial mediante la administración intravenosa de líquido.
Medidas generales: Tratar
la metahemoglobinemia mayor de 30% acompañada de disnea, mediante la inyección
de azul de metileno.
PRESENTACIONES:
20 comprimidos de 20 mg.
20 comprimidos de 40 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en un lugar fresco y seco a no más de
25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. Este medicamento es de empleo delicado.
En caso de requerir mayor información, favor de solicitarla
directamente al laboratorio.
ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO,
S. A. de C. V.
Reg. Núm.
008M86, S. S. A.
GEAR-17265/95
