Fem
7
Parche
(Estradiol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada PARCHE de 15 cm² contiene:
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Hemihidrato de estradiol
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equivalente a
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1.452 mg
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de estradiol
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Excipiente, c.b.p. 1 parche.
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Libera aproximadamente 50 microgramos de estradiol en 24
horas.
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Cada PARCHE de 22.5 cm² contiene:
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Hemihidrato de estradiol
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equivalente a
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2.178 mg
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de estradiol
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Excipiente, c.b.p. 1 parche.
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Libera aproximadamente 75 microgramos de estradiol en 24
horas.
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Cada PARCHE de 30 cm² contiene:
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Hemihidrato de estradiol
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equivalente a
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2.904 mg
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de estradiol
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Excipiente, c.b.p. 1 parche.
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Libera aproximadamente 100
microgramos de estradiol en 24 horas.
FEM 7 es un parche percutáneo
flexible octagonal que consiste en 1.5, 2.25 ó 3.0 mg de hemihidrato de
estradiol como principio activo y una matriz adhesiva compuesta de copolímero
en bloque de estireno-isopreno-estireno como formador de película, ésteres de
glicerol de ácidos resínicos totalmente hidrogenados que le confieren
propiedades adhesivas, una capa de refuerzo transparente oclusiva de lámina de
polietileno-tereftalato y un revestimiento protector de lámina de
polietileno-tereftalato con superficie siliconizada transparente que se quita
antes del empleo del producto.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Alivio de la sintomatología de la menopausia.
Profilaxis y tratamiento de la
osteoporosis asociada a la deficiencia de estrógenos.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El 17 ß-estradiol constituye el estrógeno natural
predominante en el ser humano y en muchas especies animales. Actúa sobre casi
todos los tejidos del organismo femenino y particularmente sobre los reproductores,
mamarios y endocrinos.
En los primeros causa la
proliferación de los componentes glandulares y estromáticos del endometrio, el
crecimiento del miometrio, la composición y las propiedades del moco cervical,
la proliferación de las células epiteliales vaginales, uretrales y vesicales,
el riego sanguíneo de la vía vaginal, la expresión receptora para la hormona luteinizante
y las progestinas, así como la supresión de las gonadotropinas hipofisarias y
la estimulación de la prolactina. En las mamas estimula la proliferación de los
conductos galactóforos.
Aumenta el contenido de agua y
ácido hialurónico de la piel, inhibe la degradación del colágeno y estimula la
proliferación de las células epidérmicas. Inhibe la reabsorción ósea y ejerce
un efecto vasodilatador directo sobre los vasos sanguíneos. A nivel renal, el
estradiol puede causar la retención de sodio y agua. Algunos efectos
estrogénicos se observan solamente después del tratamiento por vía oral (por
ejemplo, los efectos sobre la composición de la bilis y el sustrato de la
renina); otros requieren dosis suprafisiológicas (por ejemplo, los efectos
sobre la antitrombina III, proteínas de transporte como la globulina fijadora
de hormona sexual y la globulina fijadora de tiroxina).
La administración percutánea de estradiol a mujeres posmenopáusicas
en dosis de 0.05 a 0.1 mg produce niveles plasmáticos similares a los
observados en mujeres premenopáusicas en fase de maduración folicular temprana
a media, mejorando así los síntomas climatéricos y los signos de deficiencia de
estrógenos. La menopausia se acompaña de pérdida ósea acelerada, la cual puede
ser inhibida por la sustitución estrogénica; existen indicios de que el
estradiol administrado por vía percutánea es también eficaz a este respecto.
Después de la menopausia se produce un aumento en la incidencia de enfermedades
cardiovasculares y cerebrovasculares, lo cual puede ser reducido con la
sustitución de estrógenos.
Tras su administración oral, el estradiol es absorbido y
metabolizado en la pared intestinal y en el hígado, siendo los metabolitos
principales la estrona, el estriol y sus conjugados correspondientes. Aparte de
las pequeñas cantidades de estradiol inalterado, la mayor parte de estos
compuestos son eliminados en forma de glucurónidos y sulfatos. El
estradiol experimenta circulación enterohepática. Su vida media plasmática es
de aproximadamente una hora y su aclaramiento metabólico plasmático es de 650 a
900 l/día/m2 de superficie
corporal, independientemente de la vía de administración empleada.
La administración percutánea del estradiol evita algunos de
los inconvenientes de la administración oral, dando lugar a un cociente de
estradiol/estrona más fisiológico. Las áreas bajo la curva plasmáticas de
estradiol administrado en parche corresponden a 236.7 ± 77.6 d*pg/ml. La dosis
media diaria de estradiol suministrada por los parches se estima en 50 mcg.
Después de 2 semanas de tratamiento con parches percutáneos, los niveles
plasmáticos medios de FSH se reducen de 81.0 a 63.5 U/l. Asimismo, los niveles
medios plasmáticos de LH se reducen de 34.6 a 30.8 U/l, es decir, la supresión
de LH es menos pronunciada que la de FSH, lo cual constituye un fenómeno
generalmente observado con la terapéutica de sustitución hormonal.
CONTRAINDICACIONES: En
pacientes con antece-dentes de hipersensibilidad al estradiol, cáncer de
mama presuntivo o confirmado, embarazo presuntivo o confirmado, neoplasia
dependiente de estrógenos, hemorragia genital anormal, tromboflebitis activa o
trastornos tromboembólicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBA-
RAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de
FEM 7 durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones adversas relacionadas con el uso de FEM 7
incluyen náuseas, vómito, calambres abdominales, meteorismo e ictericia
colestásica.
Cefalea, migraña y corea. Hipersensibilidad, agrandamiento y
secreción por las mamas. Sangrado irruptivo o en mancha por el aparato
genitourinario, alteración del flujo menstrual y amenorrea. Erupción cutánea,
melasma y alopecia. Intensificación de la curvatura corneal e intolerancia a
los lentes de contacto. Adicionalmente se puede observar alteración del peso
corporal, edema y modificaciones de la libido.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La absorción transdérmica de estradiol puede
afectarse por el tratamiento simultáneo con otros fármacos en el mismo sitio de
la piel.
No deben emplearse agentes queratolíticos o depiladores en
la piel, simultáneamente con FEM 7, ya que puede alterarse la absorción del
estradiol a través de la piel.
Los fármacos que inducen la actividad del sistema microsomal
hepático como los barbitúricos, hidantoínas, carbamazepina, meprobamato,
fenilbutazona y rifampicina, pueden reducir la actividad estrogénica. No se
conoce en que grado ocurre lo anterior con el estradiol transdérmico.
La exposición del parche a la luz ultravioleta puede
degradar el estradiol. FEM 7 debe administrarse inmediatamente después de abrir
el sobre, y en una zona de la piel bajo la cintura, limpia, seca y cubierta por
la ropa.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la
fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Como en todos los casos de terapia con hormonas
sexuales, FEM 7 sólo debe prescribirse luego de efectuar adecuados exámenes
generales y ginecológicos que excluyan la presencia de anomalías endometriales
y cáncer de mama.
En aquellas pacientes que reciban tratamiento estrogénico
prolongado, deben realizarse exámenes ginecológicos a intervalos regulares.
Hasta la fecha, no existe evidencia concluyente de que la
administración de estrógenos por menos de 5 años aumente el riesgo de cáncer de
mama. Existe evidencia de un incremento moderado en este riesgo en pacientes a
quienes se administran estrógenos por 10 a 15 años o más, aunque no se ha
establecido una relación causal.
Los pacientes con antecedentes de enfermedad fibroquística o
parientes con cáncer de mama, deben someterse regularmente a examen de mamas.
Se recomienda realizar mamografía y su repetición en
intervalos regulares antes de iniciar el tratamiento.
Debe vigilarse a aquellas pacientes con liomioma uterino
susceptible a crecer por estrogenoterapia.
Dado que la estrogenoterapia puede causar retención hídrica,
debera vigilarse de manera especial a aquellas pacientes con insuficiencia
hepática, renal o cardiaca e hipertensión. Se recomienda especial atención en
pacientes con antecedentes de tromboembolias e ictericia.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Transdérmica.
Se recomienda la aplicación de un parche de FEM 7, 50, 75 ó
100 mcg una vez a la semana, remplazándolo por uno nuevo cada 7 días.
La terapia debe iniciarse con un parche de FEM 7 de
50 mcg. Si la dosis prescrita no elimina los síntomas de la menopausia, la
dosis debe ser ajustada utilizando los parches de 75 ó 100 mcg. No se debe
exceder la dosis de 100 mcg de estradiol por día. En caso de signos de
sobredosificación persistentes, como aumento en la sensibilidad (dolorosa)
mamaria, la dosis debe ser disminuida.
En mujeres con útero intacto es esencial la adición de un
progestágeno por al menos 10 días por ciclo.
Los nuevos parches deberán aplicarse en sitios diferentes de
la piel, en lugares secos, sanos y con piel intacta.
FEM 7 debe administrarse inmediatamente después de abrir el
sobre, y en una zona de la piel bajo la cintura, limpia, seca y cubierta por la
ropa.
La aplicación del parche debe realizarse removiendo ambas
partes protectoras y luego manteniéndolo en contacto estrecho con la piel por
al menos 30 segundos, con el fin de asegurar la máxima adhesividad.
Si alguna parte del parche se despega prematuramente, se
debera remover éste y aplicar uno nuevo.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No resulta
común la sobredosificación de estradiol por vía transdérmica.
La tensión mamaria, metrorragia,
retención hídrica y flatulencia, constituyen signos de sobredosis por el
estradiol. En estos casos, deberá retirarse el parche de manera inmediata.
PRESENTACIONES:
FEM 7 se presenta en caja con 4, 8
y 12 parches transdérmicos de 50 mcg.
Caja con 4 parches de 75 y
100 mcg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Fabricado en Alemania por:
Lohmann Therapie
Systeme GNBH & Co KG
Para:
Merck KGaA, Germany
Distribuido en México por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
068M98, S. S. A.
DEAR-108023/RM99
