Estreva®
Tabletas
(Hemihidrato de estradiol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Hemihidrato
de estradiol
equivalente a 1.500 mg
de estradiol
Excipiente
c.b.p. 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio de la
sintomatología de la menopausia, ooforectomía e hipogonadismo, desórdenes
vasomotores (bochornos), desórdenes genitales tróficos (atrofia vulvovaginal,
dispareunia, incontinencia urinaria).
Profilaxis
y tratamiento de la osteoporosis asociada a la deficiencia de estrógenos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El 17
ß-estradiol constituye el estrógeno natural predominante en el ser humano y en
muchas especies animales.
Actúa
sobre casi todos los tejidos del organismo femenino y particularmente sobre los
reproductores, mamarios y endocrinos.
En los
primeros causa la proliferación de los componentes glandulares y estromáticos
del endometrio, el crecimiento del miometrio, la composición y las propiedades
del moco cervical, la proliferación de las células epiteliales vaginales,
uretrales y vesicales, el riego sanguíneo de la vía vaginal, la expresión
receptora para la hormona luteinizante y las progestinas, así como la supresión
de las gonadotropinas hipofisarias y la estimulación de la prolactina.
En las
mamas estimula la proliferación de los conductos galactóforos.
Aumenta
el contenido de agua y ácido hialurónico de la piel, inhibe la degradación del
colágeno y estimula la proliferación de las células epidérmicas. Inhibe la
reabsorción ósea y ejerce un efecto vasodilatador directo sobre los vasos
sanguíneos.
A nivel
renal, el estradiol puede causar retención de sodio y agua.
Algunos efectos
estrogénicos se observan solamente
después del tratamiento de la vía oral (por ejemplo, los efectos sobre la
composición de la bilis y el sustrato de la renina); otros requieren dosis
suprafisiológicas (por ejemplo, los efectos sobre la antitrombina III,
proteínas de transporte como la globulina fijadora de hormona sexual y la
globulina fijadora de tiroxina).
Después
de la menopausia se produce un aumento en la incidencia de enfermedades
cardiovasculares y cerebrovasculares, lo cual puede ser reducido con la
sustitución de estrógenos.
Tras su
administración oral, el estradiol es absorbido y metabolizado en la pared
intestinal y en el hígado, siendo los metabolitos principales la estrona, el
estriol, y sus conjugados correspondientes.
Aparte de las pequeñas cantidades de estradiol inalterado,
la mayor parte de estos compuestos son eliminados en forma de glucurónidos y
sulfatos.
El estradiol experimenta circulación enterohepática.
Su vida media plasmática es de aproximadamente 1 hora y su
aclaramiento metabólico plasmático es de 650 a 900 l/día/m2 de superficie corporal,
independientemente de la vía de administración empleada.
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al estradiol, cáncer de mama
presuntivo o confirmado, embarazo presuntivo o confirmado, neoplasia
dependiente de estrógenos, hemorragia genital anormal, tromboflebitis activa o
trastornos tromboembólicos, tumores hipofisarios, lupus, porfiria,
insuficiencia renal, galactorrea o amenorrea con elevación de los niveles de
prolactina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de este producto
durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, calambres abdominales,
meteorismo e ictericia colestática, cefalea, migraña y corea. Hiper-
sensibilidad, agrandamiento y secreción de las mamas. Sangrado irruptivo o en
mancha por el aparato genitourinario, alteración del flujo menstrual y
amenorrea. Erupción cutánea, melasma y alopecia. Intensificación de
la curvatura corneal e intolerancia a los lentes de contacto.
Adicionalmente se puede observar
alteración del peso corporal, edema y modificaciones de la libido.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los fármacos que inducen la
actividad del sistema microsomal hepático como los barbitúricos, hidantoínas,
carbamazepina, meprobamato, fenilbuta-
zona y rifampicina, pueden reducir la actividad estrogénica.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Como en todos los casos de terapia con hormonas
sexuales, sólo debe prescribirse luego de efectuar adecuados exámenes generales
y ginecológicos que excluyan la presencia de anomalías endometriales y cáncer
de mama.
En aquellas pacientes que reciban
tratamiento estrogénico prolongado, deben realizarse exámenes ginecológicos a
intervalos regulares.
Hasta la fecha, no existe
evidencia concluyente de que la administración de estrógenos por menos de 5
años aumente el riesgo de cáncer de mama.
Existe evidencia de un incremento
moderado en este riesgo en pacientes a quienes se administran estrógenos por 10
a 15 años o más, aunque no se ha establecido una relación causal. Las pacientes
con antecedentes de enfermedad fibroquística o parientes con cáncer de mama,
deben someterse regularmente a examen de mamas.
Se recomienda realizar mamografía
y su repetición en intervalos regulares antes de iniciar el tratamiento.
Debe vigilarse a aquellas
pacientes con liomioma uterino susceptible a crecer por estrogenoterapia.
Dado que la estrogenoterapia puede
causar retención hídrica, deberá vigilarse de manera especial a aquellas
pacientes con insuficiencia hepática, renal o cardiaca e hipertensión.
Se recomienda especial atención en
pacientes con antecedentes de tromboembolias e ictericia.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una tableta diaria de 1.5 mg de
estradiol, preferiblemente seguida de 21 a 28 días por ciclo, en asociación
secuencial con un progestágeno.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La tensión mamaria,
metrorragia, retención hídrica y flatulencia constituyen signos de sobredosis
por estradiol.
PRESENTACIÓN: Caja
con 28 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo y la lactancia.
Hecho en Mónaco por:
Theramex
Distribuido en México por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 032M2001, S. S. A.
AEAR-308544/R2001
