Dexabion
Solución inyectable
(Vitaminas B1 , B6 , B12
y dexametasona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
ampolleta Núm. I contiene:
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Clorhidrato
de tiamina (vitamina B1)
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100 mg
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Clorhidrato
de piridoxina (vitamina B6)
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100 mg
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Cianocobalamina
(vitamina B12)
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5,000 mcg
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Alcohol
bencílico (conservador)
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20 mg
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Vehículo,
c.b.p. 1 ml.
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Cada
ampolleta Núm. II contiene:
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Fosfato
sódico de dexametasona
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equivalente
a
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4 mg
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de
fosfato de dexametasona
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Clorhidrato
de lidocaína (anestésico)
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30 mg
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Vehículo,
c.b.p. 2 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Neurología:
Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia intercostal, ciática, paresia
facial, radiculoneuritis, síndrome cervical, hernia del disco intervertebral,
mialgias, lumbalgias, tendinitis, síndrome escapulohumeral.
Ortopedia y
traumatología: Traumatismo pre y postoperatorio, indicado principalmente para
el tratamiento inicial intenso de neuritis agudas y del reumatismo, articular
o extraarticular, en los cuales la inflamación debe reducirse con rapidez.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Aun cuando las vitaminas
B1, B6 y B12
intervienen en el metabolismo de todas las células del organismo, su actividad
predominante es sobre las células del sistema nervioso, de ahí que se les
denomine vitaminas neurotropas.
Tiamina (vitamina B1): La absorción de la tiamina, tras
la administración intramuscular es rápida y completa, en tanto, que su
absorción intestinal es limitada con un máximo diario de 8 a 15 mg. La tiamina
se absorbe en el intestino delgado por dos procesos, uno activo y otro pasivo.
No
existen evidencias de que la tiamina sintetizada por las bacterias intestinales
sea una fuente aprovechable para el organismo. Los tejidos utilizan
aproximadamente un miligramo de tiamina al día, cantidad que constituye la
demanda diaria.
Cuando
la ingestión es inferior a dicha cantidad, la tiamina no aparece en la orina o
sólo en cantidades muy pequeñas. La pirimidina proviene de la escisión de la
molécula tiamínica, cuando el ingreso excede de la necesidad mínima diaria,
aparece el excedente como pirimidina o tiamina en la orina.
Acción:
La tiamina resulta indispensable para el transporte de los carbohidratos
que dan lugar a la producción de energía (ATP) e interviene en la síntesis de
acetilcolina (mediador químico neuronal).
Piridoxina
(vitamina B6): La
piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rápidamente absorbidos por el tracto
gastrointestinal después de la administración oral; sin embargo, la absorción
gastrointestinal puede ser disminuida en pacientes con síndrome de malabsorción
posresección gástrica. Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de
30-80 µg/ml. La vitamina B6 se
almacena principalmente en el hígado y en menores cantidades en el músculo y en
el cerebro. El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de
la vitamina presentes en la sangre, están altamente ligadas a las proteínas.
En los
eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina
convertida a fosfato de piridoxamina. En el hígado es fosforilada a fosfato de
piridoxina.
La
riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina
a fosfato de piridoxal.
La vida
media biológica de la piridoxina es de aproximadamente 15 a 20 días; en el
hígado el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la
orina.
Cianocobalamina
(vitamina B12): Tras
su administración oral, la vitamina B12
es regularmente absorbida por el intestino delgado distal. En el estómago la
vitamina B12 libre se une al
factor intrínseco, el cual es una glicoproteína secretada por la mucosa
gástrica necesaria para su absorción activa desde el tracto gastrointestinal.
El complejo es detenido transitoriamente en receptores específicos de la pared
del íleo distal, antes de que la porción vitamínica sea absorbida a la
circulación sistémica. El calcio y un pH elevado, es requerido para la unión en
los sitios receptores.
El
mecanismo de transporte del factor intrínseco es saturado por 1.5-3 mcg de
vitamina B12, sin embargo,
cantidades adicionales de vitamina pueden ser absorbidas independientemente del
factor intrínseco, por el proceso de difusión pasiva a través de la pared
intestinal. Este mecanismo de difusión pasiva es importante sólo en presencia
de cantidades de vitamina mayores de 1 mg.
Tras la
administración por vía oral de vitamina B12
en dosis menores de 3 mcg, la concentración plasmática se alcanza hasta después
de 8-12 horas, debido a que la vitamina es retenida transitoriamente en la
pared del íleon distal.
En las
células de la mucosa intestinal, la vitamina B12
es liberada del complejo factor intrínseco-vitamina B12 y se une rápidamente a las proteínas
del plasma en la sangre y principalmente a la transcobalamina II. Alguna
cantidad menor de vitamina B12
está unida a la proteína de almacenamiento transcobalamina III.
Las
concentraciones plasmáticas de transcobalamina II disminuyen después que la
vitamina B12 es absorbida. En
estado de ayuno, la mayor parte de la vitamina circulante se une a la
transcobalamina I.
La
vitamina B12 es distribuida en
el hígado, la médula ósea y en otros tejidos incluyendo la placenta. El
almacenamiento corporal total de vitamina B12
en sujetos sanos está estimado en un rango de 1-11 mg, con un promedio de 5 mg,
del cual, el 50-90% es almacenado en el hígado. En sujetos sanos recibiendo
solamente vitamina B12 como
dieta, alrededor de 1 mcg es absorbido y menos de 0.25% de la vitamina es
usualmente excretada en orina diariamente. Cuando la vitamina B12 es administrada en cantidades que
exceden la capacidad de unión en plasma, hígado y otros tejidos está libre en
sangre y disponible para excreción urinaria.
Acción:
La vitamina B12 está
involucrada en funciones tan importantes como la síntesis de ácidos nucleicos,
la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el proceso de
maduración de los eritrocitos.
Dexametasona:
La dexametasona es un derivado flourinado de la prednisolona con potente
actividad glucocorticoide, la cual es utilizada principalmente para el
tratamiento de procesos alérgicos o inflamatorios.
Los
corticosteroides en la circulación se encuentran ampliamente unidos a proteínas
del plasma y principalmente a globulina y en menor grado a la albúmina. Los
corticosteroides unidos a la globulina poseen una alta afinidad aunque baja
capacidad de enlace total, mientras que los unidos a la albúmina presentan una
baja afinidad pero una gran capacidad de unión. Solamente los corticosteroides
libres tienen efectos farmacológicos.
La
dexametasona se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal. Su tiempo
de vida media plasmática corresponde a aproximadamente 190 minutos. La unión de
la dexametasona a las proteínas del plasma es menor que para la mayoría de los
corticosteroides. Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el
hígado y en menor grado en el riñón y son excretados por la orina. El menor
metabolismo y menor afinidad por las proteínas plasmáticas de los
corticosteroides sintéticos puede explicar su mayor potencia en comparación con
los corticosteroides naturales.
Acciones:
La dexametasona es un potente glucocorticoide y sus efectos farmacológicos
más importantes incluyen la actividad antiinflamatoria, el metabolismo de
carbohidratos, dando lugar a la síntesis de glucosa a partir de la
gluconeogénesis, el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de
contracción muscular.
CONTRAINDICACIONES: Ulcera gástrica y duodenal,
infecciones micóticas generalizadas, infecciones víricas (varicela, herpes
zoster), glaucoma, hipertensión, insuficiencia hepática o renal, psicosis
grave, estados convulsivos, tuberculosis, diabetes mellitus, insuficiencia
cardiaca congestiva, osteoporosis e hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula. La cianocobalamina no debe ser usada en enfermedad temprana de Leber
(atrofia del nervio óptico hereditario).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de este producto durante el embarazo queda bajo criterio del médico.
No se administre durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente
puede ocurrir úlcera gástrica y/o duodenal, insomnio, irritabilidad,
nerviosismo, euforia, rash, vó-mito y en ocasiones choque anafiláctico en
personas susceptibles.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El
uso concomitante de glucocorticoides con diuréticos y/o glucósidos cardiacos;
hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos; anticoagulantes orales y
vacunas activas, puede inducir la aparición de interacciones clínicamente
importantes. Los glucocorticoides pueden ser menos eficaces cuando se usan
simultáneamente con fármacos inductores de las enzimas hepáticas como:
rifampicina, efedrina, barbitúricos, fenitoína y primidona. El clorhidrato de
piridoxina revierte los efectos terapéuticos de la levodopa.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se han reportado con la piridoxina resultados falso-positivos en la
determinación de urobilinógeno en la prueba de la mancha, cuando se usa el
reactivo de Ehrlich.
Las
pruebas sanguíneas microbiológicas diagnósticas de la vitamina B12, son invalidadas por el metotrexato y
la mayoría de los antimicrobianos. La administración previa de cianocobalamina
puede resultar en pruebas falsas-positivas para anticuerpos al factor
intrínseco, los cuales están presentes en sangre en aproximadamente el 50% de
pacientes con anemia perniciosa. Se ha reportado que la tiamina da
falsos-positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato para la
determinación del ácido úrico y en la prueba de la mancha de orina con el
reactivo de Ehrlich para urobilinógeno. También se ha reportado que grandes
dosis interfieren con la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler,
en la determinación de concentraciones séricas de teofilina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: En los estudios realizados con animales, no existen
reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones
en la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Mezclar el contenido de una ampolleta Núm.
I y Núm. II. Aplicar por vía intramuscular profunda, cada 24 horas hasta por
5 días.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque se ha
considerado a la piridoxina relativamente no tóxica, a largo plazo (ejemplo,
dos meses o más), la administración de megadosis (ejemplo, usualmente 2 g o más
diarios), puede ocasionar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos. Al
descontinuar la piridoxina, la disfunción neurológica mejora gradualmente hasta
la recuperación satisfactoria de los pacientes.
PRESENTACIONES: Caja con 1 ampolleta Núm. I
conteniendo vitaminas y una ampolleta Núm. II conteniendo dexametasona y lidocaína.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Dosis: la que el médico señale.
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 89399,
S. S. A.
HEAR-22572/RM97
