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Tabletas

(Dextrometorfano, ambroxol)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento de la tos. Antitusivo y mucolítico con acción surfactante, sin acción sedante.

Está indicado en los procesos respiratorios que cursan con aumento de las secreciones bronquiales y de su adherencia, como la bronquitis aguda, bronquitis crónica, neumonía, bronconeumonía, en procesos de las vías respiratorias altas como sinusitis, síndrome sinobronquial y en general en aquellos procesos donde sea necesario sedar la tos y obtener efecto mucolítico como en intervenciones quirúrgicas, pacientes intubados, pacientes senectos o pacientes con tos patológica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromhidrato de dextrometorfano es un antitusivo no narcótico que no presenta efectos hipnóticos; es el metil éter del dextroisómero de levofarnol. Actúa elevando el umbral que requieren los diversos estímulos que activan el centro de la tos. Al administrarse por vía oral, se absorbe en su totalidad en el tracto gastrointestinal.

Entre 24 y 89% de la droga es metabolizado en hígado, originando un metabolito activo. El 90% del producto se excreta por orina y de 3 a 16% es excretado sin cambios. La excreción urinaria consiste en productos libres (10%) y conjugados con glucurónido (cerca de 70%). Se excreta por heces aproximadamente 5% del producto. No se une a proteínas séricas ni se acumula en los tejidos corporales. Cruza la barrera hematoencefálica. Tiene un volumen de distribución  de 2.6 l/kg en promedio (Gilman y Cols., 1990). El inicio de acción del dextrometorfano es rápido, observándose a los 20 a 30 minutos de su ingestión. No presenta actividad ciliar. Alcanza picos séricos 2 horas después de su administración oral y su vida media de eliminación es de 2½ a 3 ½ horas. El efecto antitusivo aparece  entre una y dos horas y tiene una duración de entre 4 a 8 horas.

El ambroxol es el metabolito VIII de la bromhexina que ha demostrado ser superior a ella con respecto a sus propiedades broncosecretolíticas, por lo que es un coadyuvante en aquella patología respiratoria donde exista aumento de la viscosidad y adherencia del moco y por lo tanto es necesario mantener la vía permeable como en los procesos bronquíticos agudos,  crónicos, atelectasia, bronquitis y enfermedad respiratoria  crónica.

El clorhidrato de ambroxol es un metabolito, con acción mucolítica. Puede facilitar la eliminación de secreciones tenaces; posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante.

Activa las funciones ciliares, estimulando el transporte de las secreciones. El ambroxol se absorbe rápida y completamente por vía oral. Cuando se marca con C₁₄, se observa que la vida media de eliminación del material radiactivo en sangre fue estimada en 20 a 25 horas en el hombre, lo cual aparentemente se debe la disposición de metabolitos acidificados. Sufre un primer paso metabólico en hígado, quedando disponible aproximadamente 60% del producto. Su Cmáx plasmática es alcanzada a las 2 ½ horas. La vida media del ambroxol es de 9 a 10 horas. Después de la segunda dosis oral se alcanzan niveles terapéuticos por arriba de 30 ng/ml y no se acumula en suero. Se fija hasta 90% a las proteínas del suero. Se elimina por vía renal en forma de glucorónidos hasta 90% y  10% se elimina sin alteraciones.

El ambroxol fue estudiado usando compuestos marcados con C₁₄, demostrando que enseguida de su absorción oral y después del paso por el hígado, actúa como enzima proteolítica, trabajando en la estructura molecular del esputo (rompiendo ligaduras) dando lugar a subunidades de la estructura. Se produce una activación de la sialiltransferasa con el consecuente aumento de las sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, tornando a la normalidad la cantidad secretada de moco. Igualmente, estimula la tasa de inmunoglobulina A mediante lo cual regula la viscosidad y la elasticidad del moco, facilitando su transporte por los cilios.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a  los componentes de la fórmula, pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO, embarazo, lactancia. No usarse con medicamentos tranquilizantes, úlcera péptica.

PRECAUCIONES GENERALES: No exceder la dosis recomendada, ya que en dosis mayores puede provocar depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y lactancia. Los estudios en animales no refieren datos de mutagenicidad o embriotoxicidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos puede provocar náuseas, diarrea o vómito. En dosis mayores a la recomendada puede provocar depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrase a pacientes que se encuentren  en tratamiento con inhibidores de la MAO o con tranquilizantes del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El dextrometorfano puede alterar y elevar los resultados de la amilasa sérica y transaminasa pirúvica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATO­GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha documentado ninguno de estos efectos con ambroxol. No existen datos para relacionar el dextrometorfano con teratogénesis o acción sobre la fertilidad. No se refiere carcinogenética.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Mayores de 12 años y adultos: Una tableta cada 6 u 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO­SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se excede la dosis recomendada puede presentarse mareo, nerviosismo y dificultad respiratoria; no se ha reportado depresión del sistema nervioso con dextrometorfan. En algunos casos de sobredosificación puede presentarse más excitación que depresión. El antídoto específico naloxone ha sido utilizado con éxito para tratar la sobredosificación con dextrometorfano.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

Reg. Núm. 574M99, S. S. A. VI

CEAR-201391/6RM2002