Denvar
Suspensión, granulado
para suspensión y cápsulas
(Diclofenaco potásico)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
SUSPENSIÓN:
Hecha
la mezcla cada 100 ml contienen:
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Cefixima
trihidratada
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equivalente
a
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2 g
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de
cefixima
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Vehículo,
c.b.p. 100 ml.
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Hecha la
mezcla cada 5 ml contienen 100 mg de cefixima
Hecha
la mezcla cada 100 ml contienen:
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Cefixima
trihidratada
|
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equivalente
a
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1 g
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|
de
cefixima
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Vehículo,
c.b.p. 100 ml.
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Hecha la
mezcla cada 5 ml contienen 50 mg de cefixima
GRANULADO
(para preparar suspensión):
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Cada
sobre contiene:
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Cefixima
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100 mg
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Excipiente
aromatizado, c.b.p. 2 g.
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Cada
cápsula contiene:
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Cefixima
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200 mg y 400 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Propiedades:
La cefixima es un antibiótico b-lactámico
de administración oral.
Como el
resto de b-lactámicos cefalosporínicos,
el mecanismo de acción de la cefixima es bactericida y se basa en la inhibición
de la síntesis de la pared bacteriana.
La
cefixima es resistente a la mayoría de las b-lactamasas
y es activa sobre una amplia gama de microorganismos grampositivos y
gramnegativos.
Por
consiguiente, es activa frente a muchas cepas resistentes a ampicilina.
Para el
tratamiento de los procesos infecciosos se observa la siguiente actividad
antibacteriana:
Cepas
normalmente sensibles: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis
(destaca su potente actividad frente a estos dos últimos gérmenes), E. coli,
Proteus mirabilis, K. pneumoniae, Citrobacter sp Serratia sp.
Cepas
normalmente resistentes: Bacillus subtilis, Bacillus cereus,
Enterococcus faecalis, cepas de Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas
maltophilia, Listeria monocytogenes, algunas cepas de Staphylococcus, incluyendo
los meticilino-resistentes, Enterobacter.
Cepas de sensibilidad
variable: Entre los gérmenes sensibles a la cefixima, cuya sensibilidad
deberá comprobarse antes del inicio del tratamiento, se encuentra: Streptococcus
agalactiae, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae,
Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, especies de Providencia,
Shigella y Salmonellas.
Por lo tanto, es útil
en:
Infecciones de vías
respiratorias altas: Faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes.
Nota:
La penicilina es el fármaco de elección en el tratamiento y profilaxis de las
infecciones estreptocóccicas, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática.
La cefixima generalmente es eficaz en la erradicación de los estreptococos de
la orofaringe, sin embargo, no se dispone por el momento de datos que avalen la
eficacia de la cefixima en la prevención de la fiebre reumática.
Infecciones de vías respiratorias bajas: Bronquitis
aguda, episodios de agudización de bronquitis crónica y neumonías causadas por
Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
Infecciones ORL: Otitis media causada por Haemophilus
influenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis,
Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.
Con la suspensión oral se obtiene un pico máximo más alto
con mayor rapidez que con la administración de las cápsulas. Esta característica
deberá tenerse en cuenta por el médico en el momento de iniciar el tratamiento
de la otitis media, recomendándose la utilización de la suspensión en la otitis
media infantil.
Infecciones de vías urinarias no complicadas causadas por
E. coli y Proteus mirabilis.
Infecciones del tracto digestivo y/o sistémicas como
aquellas causadas por Shigella y Salmonella, incluso en los casos de
fiebre tifoidea causadas por cepas de Salmonella typhi multirresistente
(la Salmonella typhi multirresistente es aquella que muestra resistencia
a ampicilina, cloramfenicol y trimetoprim con sulfametoxazol). En síntesis, la
cefixima tiene un amplio espectro antibacteriano.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Absorción: Se absorbe directamente en forma activa
contrariamente a otras moléculas que precisan esterificarse para ser absorbidas
por vía oral. Después de una dosis oral de 50, 100 ó 200 mg de la cefixima en
adultos sanos, las concentraciones máximas a las cuatro horas son de 0.69, 1.13
y 1.95 µg/ml, respectivamente. La vida media sérica es de 2.5 horas.
Posterior a la toma oral de una dosis de 1.5, 3.0 ó 6.0 mg
(potencia)/kg de cefixima en pacientes con función renal normal, se encontraron
concentraciones de 1.14, 2.01 y 3.97 mcg/ml, respectivamente. La vida media
sérica fue de 3.2-3.7 horas.
Distribución: La penetración del antibiótico en los
diferentes tejidos es muy satisfactoria, ya que se encuentran concentraciones
superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) del producto para
los gérmenes incluidos en su espectro de actividad (a excepción de hueso y
cerebro), la disminución de las tasas de concentración
celular es paralela a las tasas séricas sin fenómenos de acumulación de la
sustancia. La cefixima tiene un
porcentaje de fijación a las proteínas plasmáticas de aproximadamente 62%,
principalmente a la albúmina.
Catabolismo:
No sufre modificación en el organismo y se elimina directamente en forma
del principio activo (cefixima).
Eliminación:
La semivida de eliminación de cefixima es particularmente larga, entre 3 y 4
horas, después de la absorción intestinal, la cefixima se elimina en forma
activa por vía renal (12 al 20%) y biliar.
La
excreción urinaria máxima ocurre entre 2 a 4 horas y 4 a 8 horas después de la
toma, lo que permite su dosificación cada 24 horas. Las concentraciones
urinarias se mantienen de forma prolongada y a elevados niveles. Propiedades
éstas que permiten tratar con eficacia y seguridad las infecciones urinarias
por gérmenes susceptibles.
En caso
de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min)
se recomienda disminuir la dosis habitual. En caso de insuficiencia hepática,
las modificaciones farmacocinéticas de la cefixima son muy leves, no siendo
necesario por lo tanto adaptar o modificar la posología en este tipo de
pacientes.
En cuanto
a la eliminación por la leche materna, no se han determinado los niveles que se
alcanzan, pero si se extrapolan los datos obtenidos en modelos experimentales,
parece que este paso es insignificante.
Mecanismo
de acción: La cefixima es un potente bactericida de la familia de las
cefalosporinas de tercera generación, actúa inhibiendo la síntesis de la pared
bacteriana, inhibiendo las transpeptidasas, con lo que se impide la formación
normal de la pared bacteriana con lisis y muerte del microorganismo.
Las concentraciones de cefixima en suero después de su
administración por vía oral son ampliamente superiores a las CMI necesarias
para actuar eficazmente sobre los gérmenes sensibles.
La actividad bactericida se ha investigado en numerosos y
rigurosos estudios. Presenta acción bactericida a concentraciones muy bajas.
Estas concentraciones son fácilmente alcanzables con las
dosis de cefixima recomendadas habitualmente en la práctica clínica.
Las concentraciones séricas de cefixima después de la
administración de una sola dosis de 400 mg alcanza los 4.8 mg/l muy por encima
de la CMI de los principales agentes causales de infecciones respiratorias y
urinarias.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a cefalosporinas o cefamicinas y cuidados extremos en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su indicación durante el embarazo y
lactancia, así como recién nacidos y lactantes hasta los 6 meses, queda bajo la
responsabilidad del médico tratante. Ya que no existen indicios de
teratogenicidad, ni tampoco se ha comprobado su innocuidad, en prematuros
recién nacidos ni en menores de 6 meses de edad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Pueden ser de tipo digestivo: Diarrea, náuseas, dolor
abdominal.
De tipo cutáneo: Rash, prurito, rara vez cefalea.
Estos síntomas responden habitualmente al tratamiento
sintomático del antibiótico.
Excepcionalmente pueden observarse algunas modificaciones
de parámetros analíticos: Aumento de AST, ALT, BUN o creatinina,
eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, estas modificaciones en caso de
producirse son poco frecuentes, reversibles y generalmente leves.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Denvar (cefixima)
se absorbe independientemente del pH gástrico y su biodisponibilidad no se
modifica por la presencia simultánea de alimentos, fármacos antisecretores H2 o antiácidos a base de hidróxido de
aluminio, magnesio o bicarbonato.
Al igual que otros antibióticos bactericidas no debe
asociarse a bacteriostáticos por incompatibilidad en su mecanismo de acción.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden dar falsas reacciones
positivas en las pruebas de determinación
de cetonas y glucosa en orina, así como falsa reacción de Coombs directo
positiva.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
La cefixima no ha manifestado ningún efecto embriotóxico o teratogénico en
la rata a dosis inferiores a 3,200 mg/kg (vía oral) y ningún efecto
teratogénico, ni en el hombre ni en el conejo.
Por otra parte, la cefixima no ha modificado la fertilidad a
dosis comprendidas entre 320 y 3,200 mg/kg por vía oral en la rata.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adulto: 400 mg/día en una o dos tomas,
preferentemente antes de los alimentos.
Niños: Es de 8 mg/kg/día en una o dos tomas.
Niños mayores de 12 años o peso
superior a 50 kg: Deben ser tratados con las dosis recomendadas para adultos.
En los casos de fiebre tifoidea se recomienda una dosis de 10 mg/kg en dosis
dividida cada 12 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de
sobredosificación es posible que se potencien los efectos secundarios como diarrea,
náuseas, vértigos y erupciones cutáneas. En caso de ingestión masiva
accidental no es previsible que se presente un cuadro de intoxicación, debido a
su escasa toxicidad; sin embargo, si éste llega a suceder, se recomienda
lavado gástrico y tratamiento sintomático. En caso de manifestaciones alérgicas
importantes, el tratamiento debe ser sintomático, adrenalina, corticoides,
antihistamínico.
PRESENTACIONES:
Cápsulas:
Caja con 12 cápsulas de 200 mg de cefixima cada una.
Caja con 3 y 5 cápsulas de 400 mg de cefixima cada una.
Suspensión:
Frasco con 50 ml, con cucharita dosificadora con 5 ml.
Cada 5 ml equivale a 100 mg de cefixima.
Frasco con 100 ml, con cucharita dosificadora con 5 ml.
Cada 5 ml equivale a 100 mg de cefixima.
Granulado:
Caja con 12 sobres de granulado para preparar suspensión con
100 mg cada uno.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
MERCK, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 051M93, 184M94 y 025M93, S. S. A.
GEAR-404536/98
