Cefalan®
Suspensión
(Cefaclor)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 5
ml de granulado reconstituido para SUSPENSIÓN contienen:
Cefaclor
equivalente a 250 mg
de cefaclor anhidro
Vehículo,
c.b.p. 5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El cefaclor es una
cefalosporina semisintética de segunda generación que está indicada en el
tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Es útil
en infecciones del tracto respiratorio, incluyendo neumonía, exacerbaciones de
bronquitis crónica, faringitis, sinusitis, otitis media; en infecciones de la
piel y tejidos blandos e infecciones del aparato genitourinario incluyendo
cistitis aguda y gonorrea.
CEFALAN®
es activo contra cepas de Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Streptococcus
pyogenes y Streptococcus pneumoniae; al igual que con otras
cefalosporinas las bacterias del género Enterococcus son resistentes. Es
activo contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas
productoras de betalactamasas y actúa contra la mayoría de enterobacterias
implicadas en las infecciones de vías urinarias (por ejemplo, Escherichia
coli, Klebsiella y varias cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado
actividad contra Salmonella sp y Shigella sp. Entre los
anaerobios, Bacteroides fragilis es resistente pero cepas de Peptococcus,
Peptostreptococcus y Eubacterium son sensibles. No tiene actividad
contra cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Siempre
que sea posible se deben efectuar estudios de sensibilidad adecuados para
determinar la susceptibilidad de los gérmenes aislados a cefaclor.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CEFALAN® se
absorbe adecuadamente después de su administración oral, su absorción se afecta
escasamente por la presencia o ausencia de alimentos. Cuando se administra
junto con los alimentos los niveles plasmáticos se reducen y el tiempo en que
se alcanzan los valores máximos se retrasa. Se logran niveles plasmáticos de
13-
19 mg/l después de la administración de una dosis de
500 mg. La vida media plasmática es de 29 a 60 minutos con un promedio de 48
minutos. El volumen de distribución es de 0.37 ± 0.114 l/kg‑1. La unión a proteínas plasmáticas
es de 24.7 ± 3.5%. El medicamento se ha encontrado en la leche materna a
niveles de 0.5 a 1.8 mg/l, así como en humor acuoso, líquido intersticial,
aspirado de oído medio y saliva, en concentraciones de 0.5 a 1 mg/ml. Los
niveles en el esputo son aún más bajos y corresponden a alrededor de 0.4 mg/l.
Aproximadamente del 43 al 97% de la dosis administrada se
excreta en la orina en las primeras 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal
severa, la vida media plasmática se incrementa entre 1.9 a 3.5 horas. No se ha
determinado cuál es la vía de excreción de cefaclor en sujetos con
insuficiencia renal. La hemodiálisis acorta la vida del medicamento en
aproximadamente 30%.
Al igual que otras cefalosporinas
la actividad bactericida del cefaclor se ejerce por alteración en la síntesis
de la pared celular, inhibiendo a la enzima transpeptidasa, que es la
responsable de llevar a cabo el paso final en la síntesis de peptidoglicanos en
la pared celular de la bacteria, dando por resultado la formación de una pared
débil que fácilmente se fragmenta.
Cefaclor ha demostrado acción in
vitro contra la mayoría de los microorganismos mencionados a continuación,
sin embargo, se desconoce la eficacia clínica en infecciones distintas a las
mencionadas en la sección de indicaciones.
Grampositivos: Cepas de Staphylococcus
aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae.
Gramnegativos: Es activo
contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de
betalactamasas, Moraxella catarrhalis y Neisseria gonorrhoeae.
Es activo contra una gran variedad
de enterobacterias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias
cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella
sp y Shigella sp.
Anaerobios: Cepas de Bacteroides,
excepto B. fragilis, cepas de Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp,
Propionibacterium acnes y Eubacterium. No tiene actividad contra
cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Al igual que otras cefalosporinas,
las cepas de Staphylococcus meticilino-resistentes y cepas del género Enterococcus
son resistentes al cefaclor. Asimismo carece de actividad contra la mayoría de
las cepas de Enterobacter, Serratia, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Pseudomonas sp y especies de Acinetobacter.
Pruebas de susceptibilidad: Éstas
pueden llevarse a cabo por varios métodos, los más aceptados por su fácil
realización así como su costo son las pruebas utilizando un disco de 30 mg de cefaclor o por medio de técnicas de
dilución. Las pruebas se deben interpretar según los siguientes criterios:
Pruebas con disco de 30 µg de
cefaclor:
|
Diámetro
del halo de
|
Interpretación
|
|
inhibición
(mm)
|
|
|
³ 18
|
Susceptible (S)
|
|
15-17
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
£ 14
|
Resistente
(R)
|
Pruebas con la técnica de dilución:
|
*CMI (mg/ml)
|
Interpretación
|
|
£ 8
|
Susceptible (S)
|
|
16
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
³ 32
|
Resistente (R)
|
* Concentración mínima inhibitoria.
Ambas técnicas requieren el manejo
y la interpretación por personal calificado, así como el empleo de
microorganismos de control para el laboratorio.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o a las penicilinas.
PRECAUCIONES
GENERALES: No se ha establecido la seguridad y eficacia de cefaclor
en niños menores de un mes de edad. El medicamento debe administrarse con
precaución a pacientes con trastornos de la función renal. Pueden ocurrir
superinfecciones y colitis seudomembranosa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no hay evidencia
de teratogenicidad en estudios realizados en animales, el empleo de este
medicamento debe llevarse a cabo bajo estricta supervisión médica,
principalmente durante el primer trimestre del embarazo.
El medicamento puede detectarse en la leche materna haciendo
posible la sensibilización del lactante, por este motivo la administración de
CEFALAN® debe hacerse bajo supervisión médica.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estudios extensos llevados a cabo para
valorar la posible presencia de efectos secundarios revelan la aparición de
éstos en sólo el 4% de los casos, llevando a la suspensión del medicamento en
únicamente el 1.5% de ellos. Debido a que las reacciones anafilácticas se han
reportado ocasionalmente en pacientes que reciben cefalosporinas, éstas no
deben administrarse en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas o a
las penicilinas. Estas reacciones pueden manifestarse por síntomas únicos como
angioedema, parestesias, síncope o vasodilatación.
Otras reacciones adversas incluyen
reacciones de hipersensibilidad como urticaria y erupciones morbiliformes,
pruebas de Coombs positivas en 0.5% de los pacientes sin hemólisis franca,
enfermedad del suero.
Otras reacciones aún más raras son
síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque anafiláctico.
El síntoma gastrointestinal más
frecuente es la diarrea, que se presenta en 2.5% de los pacientes que reciben
el medicamento. Existen reportes de colitis seudomembranosa y raramente se ha
informado de hepatitis e ictericia colestásica. Aunque no existen pruebas
concluyentes de su relación causal se han informado insomnio, confusión,
hipertonía, alucinaciones y somnolencia. Algunas cefalosporinas se han
asociado a la aparición de convulsiones, particularmente en pacientes con
insuficiencia renal, cuando la dosis del medicamento no se ajustó; elevaciones
leves de transaminasas, linfocitosis y eosinofilia transitorias, anemias
hemolítica y aplásica, agranulocitosis y neutropenia reversible.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones potencialmente
peligrosas: Las cefalosporinas son potencialmente nefrotóxicas y pueden
incrementar la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, de la furosemida o el
ácido etacrínico, por lo que deben tomarse las precauciones necesarias durante
la administración simultánea de dichos compuestos.
Interacciones potencialmente
útiles: El probenecid disminuye la excreción tubular de varias
cefalosporinas, por lo que su adición puede ser útil en el régimen antibiótico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encuentran
elevaciones de transaminasas en el 2.5% de los pacientes que reciben cefaclor.
Al igual que con otras cefalosporinas se puede presentar una prueba de Coombs
positiva sin evidencia de anemia hemolítica, esto puede dificultar el cruce de
sangre o la investigación en niños nacidos de madres tratadas con la droga.
Pueden presentarse reacciones falsas-positivas para glucosuria cuando se
utilizan reactivos de Benedict, Fehling o similares; esto no sucede cuando se
emplean métodos enzimáticos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción llevados a cabo no han
demostrado evidencia de deterioro de la fertilidad. No se han realizado
estudios para determinar el potencial mutagénico o carcinogénico del cefaclor.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual es de 750 mg-1.5 g y en
niños 20 mg/kg por día, divididos en dosis cada 8 horas. En caso de infecciones
severas se recomiendan dosis mayores de 1 g/día. La dosis más alta conocida es
de 4 g al día en adultos y 150 mg/kg en niños.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hay reportes,
no bien documentados, de sobredosis con cefaclor, en los que la náusea, vómito
y diarrea son los datos clínicos más comunes, esta sintomatología requiere
tratamiento de soporte. En caso de que sea necesario se deben disminuir las
concentraciones plasmáticas del fármaco, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal. Se puede recurrir a la hemodiálisis la cual es
moderadamente efectiva para remover el medicamento.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco y vaso dosificador con 75 ml de suspensión con 250 mg/5 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco..
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante
el embarazo y la lactancia.
Fabricado en la India por:
Laboratorios Ranbaxy Ltd.
Distribuido en México por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
038M99, S. S. A.
JEAR-109399/RM2001
