Cefalan®
Cápsulas
(Cefaclor)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada cápsula contiene:
Cefaclor monohidratado
equivalente a 500 mg
de cefaclor
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: El cefaclor es una cefalosporina semisintética de
segunda generación que está indicada en el tratamiento de infecciones causadas
por microorganismos susceptibles.
Es útil en infecciones del tracto
respiratorio, incluyendo neumonía, exacerbaciones de bronquitis crónica,
faringitis, sinusitis, otitis media; en infecciones de la piel y tejidos
blandos e infecciones del aparato genitourinario incluyendo cistitis aguda y
gonorrea.
CEFALAN® es activo contra cepas de
Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes
y Streptococcus pneumoniae; al igual que con otras cefalosporinas, las
bacterias del género Enterococcus son resistentes. Es activo contra Haemophilus
influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de betalactamasas y actúa
contra la mayoría de enterobacterias implicadas en las infecciones de vías
urinarias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias
cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella
sp y Shigella sp.
Entre los anaerobios, Bacteroides
fragilis es resistente pero cepas de Peptococcus, Peptostreptococcus
y Eubacterium son sensibles. No tiene actividad contra cepas de Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Siempre que sea posible se deben
efectuar estudios de sensibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad
de los gérmenes aislados a cefaclor.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: CEFALAN® se absorbe adecuadamente después de su
administración oral, su absorción se afecta escasamente por la presencia o
ausencia de alimentos. Cuando se administra junto con los alimentos los niveles
plasmáticos se reducen y el tiempo en que se alcanzan los valores máxi- mos se
retrasa. Se logran niveles plasmáticos de 13-19 mg/l después de la
administración de una dosis de 500 mg. La vida media plasmática es de 29 a 60
minutos con un promedio de 48 minutos. El volumen de distribución es de 0.37 ±
0.114 l/kg‑1.
La unión a proteínas plasmáticas
es de 24.7 ± 3.5%. El medicamento se ha encontrado en la leche materna a
niveles de 0.5 a 1.8 mg/l, así como en humor acuoso, líquido intersticial,
aspirado de oído medio y saliva, en concentraciones de 0.5 a 1 mg/ml. Los
niveles en el esputo son aún más bajos y corresponden a alrededor de 0.4 mg/l.
Aproximadamente del 43 al 97% de
la dosis administrada se excreta en la orina en las primeras 8 horas. En
pacientes con insuficiencia renal severa, la vida media plasmática se
incrementa entre 1.9 a 3.5 horas. No se ha determinado cuál es la vía de
excreción de cefaclor en sujetos con insuficiencia renal. La hemodiálisis
acorta la vida del medicamento en aproximadamente 30%. Al igual que otras
cefalosporinas la actividad bactericida del cefaclor se ejerce por alteración
en la síntesis de la pared celular, inhibiendo a la enzima transpeptidasa, que
es la responsable de llevar a cabo el paso final en la síntesis de
peptidoglicanos en la pared celular de la bacteria, dando por resultado la
formación de una pared débil que fácilmente se fragmenta.
Cefaclor ha demostrado acción in
vitro contra la mayoría de los microorganismos mencionados a continuación,
sin embargo, se desconoce la eficacia clínica en infecciones distintas a las
mencionadas en la sección de indicaciones.
Grampositivos: Cepas de Staphylococcus
aureus meticilino-sensible, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae.
Gramnegativos: Es activo
contra Haemophilus influenzae, incluyendo algunas cepas productoras de
betalactamasas, Moraxella catarrhalis y Neisseria gonorrhoeae.
Es activo contra una gran variedad
de enterobacterias (por ejemplo, Escherichia coli, Klebsiella y varias
cepas de Proteus mirabilis). Ha mostrado actividad contra Salmonella
sp y Shigella sp.
Anaerobios: Cepas de Bacteroides,
excepto B. fragilis, cepas de Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp, Propionibacterium
acnes y Eubacterium.
No tiene actividad contra cepas
de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter y Serratia.
Al igual que otras cefalosporinas,
las cepas de Staphylococcus meticilino-resistentes y cepas del género Enterococcus
son resistentes al cefaclor.
Asimismo carece de actividad
contra la mayoría de las cepas de Enterobacter, Serratia, Morganella
morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas sp y especies
de Acinetobacter.
Pruebas de susceptibilidad: Éstas
pueden llevarse a cabo por varios métodos, los más aceptados por su fácil
realización así como su costo son las pruebas utilizando un disco de 30 mg de cefaclor o por medio de técnicas de
dilución. Las pruebas se deben interpretar según los siguientes criterios:
Pruebas con disco de 30 µg de
cefaclor:
|
Diámetro
del halo de
|
Interpretación
|
|
inhibición
(mm)
|
|
|
³ 18
|
Susceptible (S)
|
|
15-17
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
£ 14
|
Resistente
(R)
|
Pruebas con la técnica de dilución:
|
*CMI (mg/ml)
|
Interpretación
|
|
£ 8
|
Susceptible (S)
|
|
16
|
Susceptibilidad intermedia (I)
|
|
³ 32
|
Resistente (R)
|
* Concentración mínima inhibitoria.
Ambas técnicas requieren el manejo y la interpretación por
personal calificado, así como el empleo de microorganismos de control para el
laboratorio.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes
con hipersensibilidad a las cefalosporinas o a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de cefaclor en niños menores
de un mes de edad.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes
con trastornos de la función renal. Pueden ocurrir superinfecciones y colitis
seudomembranosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no hay evidencia de
teratogenicidad en estudios realizados en animales, el empleo de este medicamento
debe llevarse a cabo bajo estricta supervisión médica, principalmente durante
el primer trimestre del embarazo.
El medicamento puede detectarse en
la leche materna haciendo posible la sensibilización del lactante, por este
motivo la administración de CEFALAN® debe hacerse bajo supervisión médica.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estudios extensos llevados a cabo para
valorar la posible presencia de efectos secundarios revelan la aparición de
éstos en sólo el 4% de los casos, llevando a la suspensión del medicamento en
únicamente el 1.5% de ellos. Debido a que las reacciones anafilácticas se han
reportado ocasionalmente en pacientes que reciben cefalosporinas, éstas no
deben administrarse en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas o a
las penicilinas. Estas reacciones pueden manifestarse por síntomas únicos como
angioedema, parestesias, síncope o vasodilatación.
Otras reacciones adversas incluyen
reacciones de hipersensibilidad como urticaria y erupciones morbiliformes,
pruebas de Coombs positivas en el 0.5% de los pacientes sin hemólisis franca,
enfermedad del suero.
Otras reacciones aún más raras son
síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque anafiláctico.
El síntoma gastrointestinal más
frecuente es la diarrea, que se presenta en 2.5% de los pacientes que reciben
el medicamento. Existen reportes de colitis seudomembranosa y raramente se ha
informado de hepatitis e ictericia colestásica.
Aunque no existen pruebas
concluyentes de su relación causal se han informado insomnio, confusión,
hipertonía, alucinaciones y somnolencia. Algunas cefalosporinas se han asociado
a la aparición de convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia
renal, cuando la dosis del medicamento no se ajustó; elevaciones leves de transaminasas,
linfocitosis y eosinofilia transitorias, anemias hemolítica y aplásica,
agranulocitosis y neutropenia reversible.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones potencialmente
peligrosas: Las cefalosporinas son potencialmente nefrotóxicas y pueden
incrementar la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, de la furosemida o el
ácido etacrínico, por lo que deben tomarse las precauciones necesarias durante
la administración simultánea de dichos compuestos.
Interacciones potencialmente
útiles: El probenecid disminuye la excreción tubular de varias
cefalosporinas, por lo que su adición puede ser útil en el régimen antibiótico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encuentran
elevaciones de transaminasas en el 2.5% de los pacientes que reciben cefaclor.
Al igual que con otras cefalosporinas se puede presentar una prueba de Coombs
positiva sin evidencia de anemia hemolítica, esto puede dificultar el cruce de
sangre o la investigación en niños nacidos de madres tratadas con la droga.
Pueden presentarse reacciones falsas-positivas para glucosuria cuando se
utilizan reactivos de Benedict, Fehling o similares; esto no sucede cuando se
emplean métodos enzimáticos.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de reproducción llevados a cabo no han
demostrado evidencia de deterioro de la fertilidad. No se han realizado
estudios para determinar el potencial mutagénico o carcinogénico del cefaclor.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis usual en el adulto es de 750
mg-1.5 g y en niños 20 mg/kg por día, divididos en dosis cada 8 horas. En caso
de infecciones severas se recomiendan dosis mayores de 1 g/día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hay reportes,
no bien documentados, de sobredosis con cefaclor, en los que la náusea, vómito
y diarrea son los datos clínicos más comunes, esta sintomatología requiere
tratamiento de soporte. En caso de que sea necesario se deben disminuir las
concentraciones plasmáticas del fármaco, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal. Se puede recurrir a la hemodiálisis la cual es
moderadamente efectiva para remover el medicamento.
PRESENTACIÓN:
Caja con 15 cápsulas de 500 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco..
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Fabricado en la India por:
Laboratorios Ranbaxy Ltd.
Distribuido en México por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 114M99, S. S. A.
JEAR-109402/RM2002
