Aeroflux®
Solución
(Salbutamol y ambroxol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
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Sulfato de salbutamol equivalente a
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0.040 g
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de salbutamol
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Clorhidrato de ambroxol
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0.150 g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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Cada dosis de 5 ml equivalen a 2 mg de salbutamol y
7.5 mg de clorhidrato de ambroxol.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador
y mucolítico.
Bronquitis agudas y crónicas; asma y en general, en aquellos
procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y
broncospasmo..
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía
intravenosa tiene una vida media de 4-6 horas y su aclaramiento es parcialmente
renal y parcialmente por el metabolismo a sulfato 4´-0-inactivo (sulfato
fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces son
una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada
por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta dentro de 72 horas.
Hasta un 10% de salbutamol se une a proteínas plasmáticas.
Después de su administración oral, salbutamol es absorbido
en el tracto gastrointestinal y experimenta un primer paso considerable en su
metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada,
se excretan principalmente en la orina. La biodisponibilidad es cerca del 50%.
Ambroxol tiene una vida media de 9 a 10 horas. Su
biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%. Después de su administración
oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Un tercio de la
dosis sufre el primer paso metabólico y 85 a 90% de la dosis se excreta en la
orina principalmente como metabolitos.
La administración oral a sujetos sanos, produce
concentraciones plasmáticas pico después de una hora y a dosis lineales la
concentración plasmática pico se alcanza en 2.5 horas. La sustancia activa se
concentra principalmente en los pulmones. Después de una dosis oral, cerca de
10% de ambroxol es metabolizado por la isoenzima CYP3A4, por lo tanto, ambroxol
puede interferir con otras drogas metabolizadas por esta isoenzima. Se
desconoce la significancia clínica de este hallazgo.
Farmacodinamia: Salbutamol es un agonista selectivo
de receptores adrenérgicos ß2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores
ß2 del músculo bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores
adrenérgicos ß1 del
músculo cardiaco. Ambroxol es un metabolito de la bromhexina. Es un agente
mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados
con moco viscoso o en exceso, que alteran las propiedades reológicas del moco bronquial.
Ambroxol estimula los movimientos mucociliares e incrementa la síntesis y
secreción de líquido surfactante por los macrófagos alveolares.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Pacientes con úlcera gástrica y
gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis,
hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como
el propranolol, con inhibidores de la MAO.
PRECAUCIONES
GENERALES: El incremento en el
uso de agonistas ß2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas
indica deterioro en el control del asma.
El manejo del asma normalmente
sigue un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada
clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben ser
advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen,
ellos no pueden, sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la
frecuencia de la administración.
Con el uso de agonistas ß2, principalmente administrados por
vía parenteral o por nebulización, potencialmente puede resultar en
hipocaliemia severa. Esta precaución debe establecerse particularmente en el
asma severa aguda, porque este efecto puede ser potencializado por el tratamiento
concomitante con derivados de xantinas, esteroides, diuréticos y por hipoxia.
En estas situaciones se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio.
Igual que con otros agonistas de receptores adrenérgi-
cos ß, AEROFLUX® puede inducir cambios metabólicos reversibles, por ejemplo,
incrementando los niveles de glucosa sanguínea. El paciente diabético puede ser
incapaz de compensar esto y se ha reportado cetoacidosis. La administración
concomitante de corticosteroides puede exagerar este efecto. AEROFLUX® no debe
ser administrado a pacientes con tirotoxicosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en animales, no
revelan algún efecto dañino sobre el embarazo, desarrollo fetal, parto o
desarrollo posnatal, que pueda atribuirse al efecto directo del ambroxol. No
hay información adecuada disponible sobre mujeres expuestas al ambroxol durante
el embarazo. Sin embargo, debe procederse con especial precaución cuando se
prescriba ambroxol a una mujer embarazada y no debe administrarse durante el
primer trimestre del embarazo.
El uso de salbutamol durante el embarazo, únicamente debe
considerarse si los beneficios esperados para la madre son mayores que
cualquier posible riesgo para el feto.
No hay información sobre la excreción de ambroxol en la
leche de animales o humanos y como salbutamol probablemente se excreta en la
leche materna, el uso de AEROFLUX® en mujeres lactando, no se recomienda a
menos que los beneficios esperados sean mayores a cualquier riesgo potencial.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Salbutamol puede causar: Un temblor fino del músculo
esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se
relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes ß-adrenérgicos.
Sensación de tensión en unos pocos
pacientes; esta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una
estimulación directa sobre el SNC.
Cefaleas ocasionales.
En algunos pacientes,
vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la
frecuencia cardiaca.
Muy raramente, reacciones de
hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncospasmo, hipotensión y
colapso. También calambres musculares.
Potencialmente puede producirse una hipocaliemia severa con
el tratamiento bajo agonistas ß2.
Muy raramente se ha reportado, como con otros agonistas ß2,
hiperactividad en niños.
Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular,
taquicardia supraventricular y extrasistoles), en pacientes susceptibles.
En algunos pacientes, taquicardia.
AMBROXOL® puede causar:
Diarrea.
Náusea.
Vómito.
Cefalea.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe ser administrado junto con
beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. Salbutamol está
contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones
con la administración de ß2 agonistas se puede presentar hipocaliemia, pero en
general, no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS
DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta
el momento el potencial de estos efectos no ha sido establecido.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Cada dosis de 5 ml equivalen a 2 mg de salbutamol y 7.5 mg
de clorhidrato de ambroxol.
La siguiente tabla de dosificación está calculada con base
en el salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis, tres veces al día.
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Edad
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Dosis recomendada
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Dosis máxima*
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2 a 4 años (12-16 kg)
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3 ml c/8
horas
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6 ml c/8
horas
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> 4 y < 6 años (16-22 kg)
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4 ml c/8
horas
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8 ml c/8
horas
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> 6 años y adultos
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5 ml c/8
horas
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10 ml c/8
horas
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* Debido a que con dosis excesivas
pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración
únicamente deben incrementarse de acuerdo a la evolución clínica y al criterio
del médico tratante.
Indistintamente
se podrá utilizar la pipeta o el vaso dosificador, ambos, cuentan con su
respectiva graduación de dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El mejor antídoto para el
tratamiento de una sobredosis por salbutamol, es un agente ß-bloqueador
cardioselectivo. Sin embargo los ß -bloqueadores deben usarse con precaución en
pacientes con historia de broncospasmo.
Después de una sobredosis con salbutamol, puede ocurrir
hipocaliemia; los niveles séricos de potasio deben monitorearse.
No hay reportes de manifestaciones de sobredosificación con
ambroxol. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 120 y 200 ml, vaso dosificador y pipeta
dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese el
frasco bien tapado.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en
lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
Hecho en México por:
GlaxoSmithKline México, S.
A. de C. V.
Reg. Núm. 408M96, S. S. A. IV
GEAR-308070/RM2002
