Megestron®
Suspensión inyectable
(Medroxiprogesterona)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
frasco ámpula contiene:
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Acetato
de medroxiprogesterona
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150 mg
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Vehículo,
c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticoncepción
parenteral.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades
farmacodinámicas: Después de la inyección intramuscular de 150 mg de
medroxiprogesterona, se inhibe la ovulación de manera eficaz vía supresión del
eje hipotálamo-hipófisis-ovario. Otros efectos que contribuyen al efecto
anticonceptivo son los cambios en el endometrio (lo que resulta en un
endometrio atrófico) y en el moco cervical (incluyendo "hostilidad"
cervical hacia los espermatozoides) y acciones sobre las trompas uterinas. La
medroxiprogesterona carece de efectos adrenocorticales en mujeres cuando se
utiliza a una dosis menor de 500 mg por día.
La dosis
recomendada de 150 mg de medroxiprogesterona es suficiente para un efecto
anticonceptivo durante un periodo de tres meses, con una eficacia
anticonceptiva que excede el 99% (es decir, la tasa reportada de embarazo
accidental durante 1 año de uso es de 0.1 a 0.7 por 100 años/mujer) y al
parecer, la eficacia no depende del peso corporal o el uso de medicamentos
concomitantes.
La
utilización de la medroxiprogesterona no afecta la fertilidad de manera
permanente. Cuando se suspende, el regreso de la ovulación ocurrirá dentro de
los siguientes 4 a 5 meses y cerca del 70% de las usuarias concebirán en los
siguientes 12 meses después de suspender el hormonal.
Propiedades
farmacocinéticas: El acetato de medro-
xiprogesterona (AMP) se une a la albúmina en cerca del 90% y se elimina de la
circulación con un índice de depuración de aproximadamente 2 litros/día/kg. Se
metaboliza mediante reducción del anillo A, hidroxilación y glucuronidación.
Sólo el 5% de la dosis se excreta sin cambios a través de la orina.
Después
de la aplicación de una inyección intramuscular profunda de 150 mg de AMP, los
niveles plasmáticos anticonceptivos se alcanzan en las siguientes 24 horas; las
concentraciones plasmáticas máximas de 15 a 25 µg/ml se alcanzan en los
siguientes 20 días. La baja solubilidad de los microcristales produce un
retardo en la absorción a partir del sitio de la inyección y en consecuencia se
presentan niveles plasmáticos elevados. Las concentraciones farmacológicamente
activas compatibles con la acción anticonceptiva persisten por 3 a 4 meses
después de la inyección.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo: Trastornos
hepáticos graves; ictericia colestásica; antecedentes de ictericia gestacional
o debida al uso de estrógenos, progestágenos, o ambos; síndrome de Rotor y
síndrome de Dubin-Johnson.
Nota: La utilización de
preparaciones que contengan estrógenos, progestágenos, o ambos no está
contraindicada en pacientes con antecedentes de hepatitis cuyas funciones
hepáticas sean normales.
Hemorragia vaginal de origen a
determinar: Antecedentes durante el embarazo o uso previo de estrógenos,
progestágenos, o ambos, de prurito severo o herpes gestacional.
Hipersensibilidad al acetato de
medroxiprogesterona.
PRECAUCIONES
GENERALES: El tratamiento debe suspenderse si las pruebas de
funcionamiento hepático comienzan a reportar datos anormales o si aparece
ictericia colestásica.
Deberá tenerse cuidado al
prescribir MEGESTRON® a mujeres jóvenes cuyos ciclos menstruales aún no sean
regulares.
Ocasionalmente se presenta cloasma
durante el uso de progestágenos, en especial en mujeres con antecedentes de
cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia a presentar cloasma deben evitar
la exposición al sol mientras estén utilizando esta preparación.
Durante el tratamiento prolongado
con progestágenos, se recomienda llevar a cabo exámenes médicos periódicos.
Habrá de vigilarse a las pacientes
con las siguientes condiciones:
Insuficiencia cardiaca latente o
evidente, insuficiencia renal, epilepsia o migraña (o antecedente de éstas), en
vista de que los progestágenos pueden inducir retención de líquidos de manera
ocasional.
Diabetes, debido a que los
progestágenos pueden disminuir la tolerancia a la glucosa y aumentar los
requerimientos de insulina o de otros fármacos antidiabéticos.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Durante el embarazo: El uso
de MEGESTRON® está contraindicado en el embarazo.
Durante la lactancia: El
acetato de medroxiprogesterona no parece tener algún efecto dañino en la
cantidad o valor nutritivo de la leche materna. De hecho, algunos estudios han
sugerido un aumento de la cantidad de la leche y de la duración de la
lactancia. La concentración de la sustancia activa en la leche materna es
aproximadamente la misma que en el suero materno; es probable que el lactante
reciba menos del 0.5% de la dosis materna. Sin embargo, no hay evidencia que
sugiera algún efecto a corto plazo sobre el lactante. No están disponibles
todavía datos adecuados acerca de niños expuestos al acetato de
medroxiprogesterona en los cuales se hiciera seguimiento hasta la pubertad. Con
el fin de minimizar cualquier efecto potencial sobre el lactante durante el
amamantamiento, debe administrarse la primera inyección después de la sexta
semana posparto.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Casi todas las mujeres presentan trastornos
del ciclo menstrual con la utilización del acetato de medroxiprogesterona. Esto
se relaciona con la aparición de hemorragia irregular (es decir, manchado y
sangrado intermenstrual) al inicio del tratamiento y con amenorrea.
El sangrado irregular aparece menos
frecuentemente al continuar con el tratamiento mientras que la frecuencia de la
amenorrea aumenta.
Si el sangrado es constante (es
decir, que dure más de 7 días) o es abundante y si hay ausencia de la
menstruación por más de 3 meses, podría considerarse el tratamiento con un
estrógeno, siempre y cuando no existan contraindicaciones.
Es posible que el peso corporal
aumente como consecuencia de aumento del apetito. En este caso habrán de
cambiarse los hábitos alimenticios.
Los siguientes efectos pueden
ocurrir de manera incidental: cefalea leve, malestar abdominal, tensión o
dolor mamario, nerviosismo, cloasma, mareos, náusea y galactorrea.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen interacciones de
importancia clínica.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El uso de progestágenos puede influir en los resultados de algunas pruebas de
labo-
ratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen datos
en relación con efectos carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos. Debido al
efecto a largo plazo del MEGESTRON®, se presenta un retardo en el regreso de la
fertilidad después de la administración de la última dosis. De la información
obtenida de los estudios clínicos parece ser que en el 50% de los casos, el
ciclo menstrual se normaliza en seis meses y en el 85% de los casos en 18
meses. En consecuencia, las mujeres que desean embarazarse deben estar
conscientes de que la fertilidad se recuperará en los siguientes 4 a 24 meses
después de la última inyección de MEGESTRON®.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular
profunda.
Debe
aplicarse una inyección de 150 mg de acetato de medroxiprogesterona en el
glúteo cada tres meses.
La primera
inyección habrá de administrarse en cualquiera de los primeros cinco días del
ciclo menstrual, en el segundo día posparto si no está amamantando, o en caso
contrario después de la sexta semana posparto.
Es
indispensable agitar adecuadamente el frasco ámpula antes de utilizarlo.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se han informado casos de sobredosificación
aguda con acetato de medroxiprogesterona.
PRESENTACIONES:
Caja con
1 frasco ámpula.
Caja con
1 frasco ámpula y 1 jeringa con aguja estéril desechable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección:
Dosis:
la que el médico señale. Su venta requiere
receta médica. Léase instructivo anexo. No se deje
al alcance de los niños. Este producto no
debe utilizarse durante el embarazo.
ORGANON MEXICANA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 380M99, S. S. A. IV
HEAR-309137RM
2002
