Inim®
Tabletas
(Nimesulida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
INIM® es un coadyuvante para el
alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones de las vías
respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía,
sinusitis, otitis). En los procesos inflamatorios periarticulares a
traumatismos como: torceduras, contusiones y distensiones, luxaciones,
esguinces y fracturas.
Además en la dismenorrea primaria,
cirugía dental y extracciones como analgésico y antiinflamatorio.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral de nimesulida
las concentraciones máximas de 2.86 a 6.50 mg/l se encuentran en un tiempo de
1.22 a 2.75 h. El volumen de distribución es de 350 ml/kg. La unión a proteínas
plasmáticas es del orden del 99% y la saturación de los receptores no ocurre al
incrementar las dosis.
Se ha observado que el grado de
unión a proteínas plasmáticas disminuye en pacientes con fallas renales,
cirrosis hepática e hipoalbuminemia; y dicho valor inversamente proporcional a
las concentraciones de albúmina.
INIM® se metaboliza en el hígado,
biotransformándose mayormente en 4-hidroxinimesulida, se elimina por medio de
orina y heces.
La nimesulida es un inhibidor
selectivo de la COX-2 y por consiguiente impide la síntesis de prostaglandinas
mediadoras de la inflamación.
Todas las drogas antiinflamatorias
no esteroidales
tienen efectos secundarios comunes como trastorno, erosión y ulceración
gastrointestinales de la mucosa y de
la provocación gástricos de episodios asmáticos. INIM® tiene un perfil menor de
los efectos secundarios y tiene una analgesia potente, acción antiinflamatoria.
INIM® ha demostrado la acción antiinflamatoria en una concentración más baja
que lo asociado a toxicidad gastrointestinal. El mecanismo de acción se
relaciona con su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y ejerce
sus efectos a través de otros varios mecanismos.
Inhibición de la generación de los aniones del superóxido de
leucocitos polimorfonucleares estimulantes.
Inhibición
de la síntesis del factor de la plaqueta que activa.
Barrido
del ácido hipocloroso.
Bloqueo
de producción de la histamina.
Inhibición
del tipo IV de fosfodiesterasa.
INIM® es una droga antiinflamatoria
no esteroidal de la clase de las sulfonamidas. Las actividades
antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de nimesulida se han demostrado
en un número de modelos experimentales y en ensayos clínicos. INIM® exhibe la
potencia similar o mayor que a la de indometacina, diclofenaco, piroxicam y de
ibuprofeno en modelos animales estándares de la inflamación como edema inducido
de la pata de la rata y de inflamación, del eritema causado por la luz
ultravioleta en conejillos de Indias y de la artritis adyuvante en ratas. La
eficacia analgésica de nimesulida era similar al ibuprofeno y menos que el de
la indometacina en una prueba writhing del ácido acético en ratas, y a
ácido acético, y a las pruebas writhing de acetilcolina en ratones.
Nimesulida ha demostrado eficacia antipirética superior a la indometacina,
ibuprofeno, ácido acetilsalicílico y a paracetamol (acetaminofén) en ratas con
fiebre levadura-inducida.
CONTRAINDICACIONES:
INIM® está contraindica-
do en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, ácido acetilsalicílico o
a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
No se debe administrar el producto
a pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera duodenal o péptica
en fase activa, insuficiencia cardiaca o renal, hipertensión arterial severa y
pacientes con insuficiencia hepática.
PRECAUCIONES
GENERALES: INIM® se debe administrar con cuidado en pacientes con la
función renal deteriorada, el paro cardiaco o la cirrosis congestiva del
hígado, o las que sean volumen o sal agotada. Es importante supervisar
parámetros hepáticos de lesión al usar antiinflamatorios no esteroideos. Por lo
tanto, se recomienda que los niveles del suero de las pruebas de la función
hepática estén probados periódicamente al comenzar tratamientos crónicos.
Descontinúe el tratamiento inmediatamente en casos con empeoramiento de pruebas
hepáticas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: INIM® no debe
administrarse durante el embarazo ni la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INIM® presenta buena tolerabilidad a las
dosis terapéuticas recomendadas.
Ocasionalmente se han observado
alteraciones gastrointestinales (dolor, náuseas, diarrea, gastralgias),
erupción, prurito así como efectos del CNC (vértigos, somnolencia, dolor de
cabeza). Se ha reportado que la nimesulida es bien tolerada por pacientes con
asma e hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico. Rara vez se ha observado el
aumento de los niveles de enzimas hepáticas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la extensa unión de
nimesulida a proteínas plasmáticas, la administración concomitante con ácido
salicílico, ácido valproico o tolbutamida puede afectar los niveles séricos.
Por otra parte, la nimesulida puede desplazar a la furosemida, reduciendo el
efecto diurético de la misma.
La administración concomitante de
nimesulida y di-
goxina no afecta las concentraciones séricas e esta última. Aunque la
nimesulida no parece interactuar con la warfarina, en la práctica clínica, la
interacción con los anticoagulantes orales parece potenciar el efecto de
éstos.
Nimesulida puede causar la
inducción enzimática de
la teofilina cuando está administrado concomitante con él. Aunque la nimesulida
no presenta ningún efecto significativo sobre sangre del ayuno y tolerancia de
la
glucosa en los pacientes tratados con los agentes antidiabéticos, deberán ser
vigilados rigurosamente.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen
variaciones significativas en los exámenes de laboratorio; sin embargo, el uso
por periodos prolongados puede producir un incremento en los niveles de enzimas
hepáticas, lo que es un efecto reversible y transitorio.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad crónica han demostrado que
la nimesulida no presenta efectos carcinogénicos ni teratogénicos. El potencial
mutagénico aún no ha sido determinado.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: Una tableta de 100
mg cada 12 horas.
Dismenorrea: Una tableta
con 100 miligramos cada 12 horas por diez días, comenzando 5 días antes del sangrado.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay datos
disponibles en toxicidad de la sobredosificación. En el acontecimiento de una
sobredosificación deberá ser dado el tratamiento sintomático (lavado gástrico y
administración de carbón activado).
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 100 mg para venta al público.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
Hecho en Grecia por:
Pharmathen,
S. A.
Acondicionado y distribuido en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C.
V.
Reg. Núm.
120M2003, S. S. A.
CEAR-03360020032/R2003
