Megion®
Solución inyectable
(Ceftriaxona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
MEGION® I.M.
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Cada frasco con polvo
contiene:
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Ceftriaxona sódica
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hemiheptahidratada
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equivalente a
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500
mg y 1 g
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de ceftriaxona
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Cada ampolleta con solvente
contiene:
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Agua con lidocaína al 1% 2 ml.
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MEGION® I.V.
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Cada frasco con polvo
contiene:
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Ceftriaxona sódica
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hemiheptahidratada
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equivalente a
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500
mg y 1 g
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de ceftriaxona
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Cada ampolleta con solvente
contiene:
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Agua inyectable, 2 y 4 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Infecciones debidas
a gérmenes que son sensibles a ceftriaxona, por ejemplo:
Sepsis.
Meningitis.
Infecciones abdominales
(peritonitis, infecciones de los conductos biliares, así como del tracto gastrointestinal).
Infecciones óseas, articulares de
partes blandas, de la piel, así como heridas infectadas.
Profilaxis perioperatorias de las
infecciones.
Infecciones en pacientes con
sistema inmunológico deprimido.
Infecciones renales y de las vías
urinarias.
Infecciones de los conductos
respiratorios, en especial, neumonías, así como también infecciones de la
garganta, nariz y oído.
Infecciones del aparato genital,
incluida la gonorrea.
Borreliosis de Lyme a partir del
segundo estadio de la enfermedad.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: Las áreas bajo
la curva de concentración plasmática/tiempo son idénticas tras la
administración I.M. e I.V. Esto significa que la biodisponibilidad de
ceftriaxona administrada vía I.M. es del 100%.
Distribución: Mediante la
administración intravenosa, la ceftriaxona alcanza rápidamente los fluidos
orgánicos intersticiales, donde se mantiene en concentraciones bactericidas
contra gérmenes sensibles durante 24 horas.
Fijación a proteínas: La
ceftriaxona se fija de forma reversible a la albúmina. La fijación disminuye
con el aumento de la concentración.
Transferencia al líquido
cefalorraquídeo: La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de
bebés y niños 24 horas después de la inyección I.V. de ceftriaxona en dosis de
50 a 100 mg/kg de peso corporal, se determinaron en el líquido cefalorraquídeo
concentraciones > 1.4 mg de ceftriaxona por litro.
En pacientes adultos con
meningitis, la administración de 50 mg/kg de peso corporal produce al cabo de
2-24 horas unas concentraciones en líquido cefalorraquídeo que son múltiplo de
las concentraciones inhibitorias necesarias contra los gérmenes productores de
meningitis más frecuentes.
La ceftriaxona atraviesa la
barrera placentaria y es segregada en concentraciones bajas en la leche
materna.
Metabolismo: La ceftriaxona
no es metabolizada por el organismo.
Eliminación: La ceftriaxona
es eliminada en adultos en 50-60% inalterada por vía renal y en 40-50%
inalterada por la bilis. La vida media de eliminación es de unas 8 horas en
adultos sanos.
Cinética clínica en situaciones
especiales: En los recién nacidos, la eliminación renal es de
aproximadamente 70% de la dosis. En bebés de menos de 8 días y en personas de
edad superior a 75 años, la vida media de eliminación promedio es de
aproximadamente el doble que en adultos sanos.
En pacientes con insuficiencia
renal o alteraciones de la función hepática, la farmacocinética de ceftriaxona
experimenta una alteración mínima y la vida media de eliminación aumenta levemente.
Farmacodinamia: La acción
bactericida de la ceftriaxona se debe a la inhibición de la síntesis de la
pared celular. La ceftriaxona presenta in vitro un amplio espectro de
acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos. La ceftriaxona es
altamente estable frente a la mayoría de las bacterias ß-lactamasas (tanto
penicilinasas como cefalosporinasas) gramnegativas y grampositivas. La
ceftriaxona se muestra habitualmente activa contra los siguientes
microorganismos, in vitro y en infecciones clínicas:
Grampositivos aerobios: Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus grupo
A (Str. pyogenes). Streptococcus
grupo B (Str.
agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Advertencia:
Los Staphylococcus spp resistentes a la meticilina son resistentes a
las cefalosporinas, incluida la ceftriaxona. Igualmente son resistentes la
mayoría de las cepas de Enterococci.
Gramnegativos aerobios: Aeromonas
spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (ß-lactamasa negativos y
positivos), Citrobacter spp (algunas cepas son resistentes), Escherichia
coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluidas cepas
productoras de penicilinasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp (incluida
K. pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria
gonorrhoeae (incluidas cepas productoras de penicilinasa), Neisseria
meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia spp, Salmonella spp (incluida S. typhi), Serratia spp,
Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp.
El Treponema
pallidum ha demostrado ser sensible in vitro y en experimentos
con animales. Ensayos clínicos realizados indican que la sífilis primaria y
secundaria responden bien al tratamiento con ceftriaxona.
Anaerobios: Clostridium spp (excluido Cl.
difficile), Fusobacterium spp (excluido F. mortiferum), Peptococcus spp,
Peptostreptococcus spp.
Advertencia: Muchas cepas
de Bacteroides spp productoras de ß-lactamasa (en especial B.
fragilis) son resistentes.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las
cefalosporinas. En pacientes con hipersensibilidad a la penicilina hay que
considerar la posibilidad de una alergia cruzada.
Estudios in vitro han
demostrado que MEGION® al igual que otras cefalosporinas, puede desplazar a la
bilirrubina en su unión con la albúmina sérica. Por ello, los recién nacidos y
en especial los niños recién nacidos prematuramente con encefalopatía
bilirrubínica, no deben ser tratados con MEGION®.
PRECAUCIONES
GENERALES: No se deben preparar inyecciones o infusiones mezclando
con otros medicamentos. La posibilidad de aparición de un shock anafiláctico no
puede ser totalmente descartada.
En tales casos se deben aplicar inmediatamente las medidas necesarias,
por ejemplo, la administración intravenosa de adrenalina seguida de
glucocorticoides. Las sombras en la exploración ultrasónica de la vesícula
biliar, que se observan habitualmente tras la administración de una dosis de
MEGION® superior a la recomendada, pueden ser consideradas erróneamente
cálculos biliares. Tales sombras son precipitaciones de la sal de calcio de
MEGION® que desaparece tras la finalización o interrupción del tratamiento con
MEGION®. Esas manifestaciones van raras veces acompañadas de sintomatología. En
los casos en los que se aprecian síntomas se recomienda un tratamiento
conservador no quirúrgico. El cese de la administración de MEGION® en los
pacientes con sintomatología deben dejarse a criterio del médico. Durante el tratamiento
se debe controlar periódicamente el hemograma. En los casos de diarrea grave y
persistente cabe pensar en una colitis seudomembranosa provocada por los
antibióticos (diarrea sanguinolenta, acuosa, dolor abdominal sordo, de difuso
a tipo cólico, fiebre y ocasionalmente tenesmo) que puede llegar a constituir
un riesgo vital. Por ello, en tales casos se debe suspender inmediatamente la
administración de MEGION® e instaurar una terapia adecuada al germen patógeno
(por ejemplo, vancomicina oral 4 veces, 250 mg). Están contraindicados los
preparados inhibidores del peristaltismo. Los pacientes con enfermedades que
afecten a la síntesis de vitamina K o en pacientes con un deficiente estado
nutricional, pueden requerir eventualmente administración adicional de vitamina
K (10 mg semanales).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Dado que la ceftriaxona es eliminada en
pequeñas cantidades a través de la leche materna, en caso de administración de
MEGION® la leche materna debe ser desechada (véase Precauciones en relación con
efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MEGION® es generalmente
bien tolerado. Durante el tratamiento con ceftriaxona se han observado con
escasa frecuencia los siguientes efectos secundarios, que cedieron de forma
espontánea o tras el cese del tratamiento:
Tolerabilidad local: En
determinados casos, tras la administración I.V. se advierten reacciones
inflamatorias de la pared venosa, que pueden ser evitadas mediante la inyección
lenta (de 2 a 5 minutos).
Tolerabilidad
sistémica:
Molestias
gastrointestinales: Deposiciones blandas/diarreas, náuseas, vómitos,
estomatitis, glositis.
Alteraciones
hematológicas: Eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, trombocitopenia.
Reacciones cutáneas: Exantema,
dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.
Otros:
Cefaleas y mareo, elevación de las enzimas hepáticas, oscurecimiento de la
ecografía de la vesícula biliar, oliguria, cristaluria, elevación de la
creatinina sérica, micosis del tracto genital, escalofríos y reacciones
anafilácticas o anafilactoides. Ocasionalmente: enterocolitis seudomembranosa,
trastornos de la coagulación, alteración de los valores de protrombina.
Al igual que sucede con todas las cefalosporinas, como
consecuencia de un aumento de la proliferación de Candida albicans puede
originarse una vaginitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La
ceftriaxona debe ser administrada con precaución en pacientes tratados con
aminoglucósidos y diuréticos. Hasta ahora no se ha advertido ningún deterioro
de la función renal mediante la administración concomitante de altas dosis de
MEGION® y diuréticos potentes como la furosemida. No se ha observado un efecto
“disulfirámico” tras la administración de MEGION® y consumo simultáneo de
alcohol. MEGION® no contiene ningún elemento N-metiltiotetrazol, que pudiera
determinar una intolerancia al etanol y problemas hemorrágicos, como sucede
con otras cefalosporinas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Durante el tratamiento con MEGION®, en casos aislados pueden
obtenerse falsos resultados positivos del test de Coombs. Igualmente, métodos
no enzimáticos de determinación de la glucosa en orina pueden arrojar un
resultado positivo-falso. Por ello, durante la terapia con MEGION® se debe
proceder a la determinación de la glucosa en orina de forma enzimática.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Si bien en los
estudios preclínicos realizados no se ha detectado propiedades mutagénicas o
teratogénicas, durante el embarazo, y en especial en los tres primeros meses,
MEGION® debe ser administrado exclusivamente por estricta indicación médica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular e
intravenosa. Las soluciones pueden ser preparadas según la siguiente tabla:
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Inyección
I.M.
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Inyección
I.V.
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(agua
con
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(agua
inyectable)
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lidocaína
al 1%)
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MEGION® 500 mg
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2 ml
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2 ml
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MEGION® 1 g
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4 ml
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2 ml
|
Debe considerarse que las
soluciones deben ser utilizadas inmediatamente después de su preparación.
Adultos y niños de más
de 12 años: En general, 1-2 g de MEGION® una vez al día (cada 24 horas). En
casos de infecciones graves u otros semejantes, provocados por gérmenes
moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede aumentarse hasta 4 g.
Recién nacidos, bebés y
niños hasta 12 años:
Recién nacidos (hasta
dos semanas): Una dosis diaria de 20 a un máximo de 50 mg/kg de peso
corporal (según la gravedad de la infección).
Bebés y niños (de 3
semanas a 12 años): Una dosis diaria de 20 a 80 mg/kg (según la gravedad de
la infección).
En niños con un peso
corporal de 50 kg o más: Se debe administrar la dosis habitual en adultos.
Pacientes de edad
avanzada: En los pacientes geriátricos no se requiere ninguna modificación
de la posología recomendada para los adultos.
Duración del
tratamiento: La duración del tratamiento viene determinada por la evolución
de la enfermedad. Como es habitual en la terapia con antibióticos, MEGION®
debe ser administrado por lo menos durante 48-72 horas después de que el
paciente no presente fiebre, o se hayan eliminado en forma demostrable las
bacterias.
Instrucciones
especiales de dosificación:
Meningitis:
En los casos de meningitis bacteriana en bebés y niños, el tratamiento se
inicia con dosis de 100 mg/kg (no más de 4 g) una vez al día. Tan pronto como
haya sido identificado el germen y su sensibilidad, la dosificación puede
reducirse de forma correspondiente. Con los siguientes tiempos de duración de
la terapia se obtienen los mejores resultados:
Neisseria meningitidis,
4 días.
Haemophilus influenzae,
6 días.
Streptococcus
pneumoniae, 7 días.
Enterobacteriaceae
sensibles, 10-14 días.
Gonorrea (cepas productoras y no productoras
de penicilinasa): Administración única de 250 mg de MEGION®.
Profilaxis perioperatoria: Para evitar las
infecciones postoperatorias en una intervención contaminada, se recomienda la
administración de una dosis única de 1 a 2 g de MEGION®, según el riesgo de
infección, 30-90 minutos antes de la intervención. En intervenciones colorrectales
puede considerarse la administración concomitante (pero por separado) de
MEGION®, y un derivado metronidazólico.
Borreliosis de Lyme: Si bien no han concluido todavía
los correspondientes ensayos clínicos, con base en los primeros resultados
positivos puede recomendarse la administración de 1 a 2 g de MEGION® por día, o
cada 12 horas (hasta un máximo de 4 g/día), durante 10 días a 4 semanas. La
dosis y la duración del tratamiento dependen del estadio y la gravedad de la
enfermedad.
Función renal y hepática alterada: En pacientes con
función renal alterada no se requiere ninguna modificación de la dosis de
MEGION®, siempre que la función hepática se mantenga intacta. Solamente en
casos de insuficiencia renal preterminal (aclaramiento de creatinina
< 10 ml/min), no deberá sobrepasar la dosis diaria de
MEGION® los 2 g.
En los casos de función hepática alterada no es preciso
modificar la posología de MEGION® mientras la función renal permanezca intacta.
En los pacientes con insuficiencia renal y hépatica
concomitante y grave, es necesario realizar controles periódicos de la
concentración plasmática de MEGION® y eventualmente proceder a un ajuste de la
dosis.
En pacientes dializados no se requiere una administración
adicional tras la diálisis. No obstante, deben ser controladas las
concentraciones séricas, para determinar si se precisan modificaciones de la
dosis, ya que en estos pacientes la velocidad de eliminación puede estar
disminuida.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las concentraciones plasmáticas excesivas de MEGION® no pueden ser
reducidas mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. En el tratamiento de la
sobredosis se recomienda la aplicación de medidas sintomáticas.
PRESENTACIONES: Caja con 1 frasco ámpula con polvo con 500
mg y 1 g para venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 25ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en Portugal por:
Hikma Farmacêutica, Ltda.
Acondicionado y distribuido en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 083M99 y 141M2002, S. S. A. IV
CEAR-202269/R2002 y GEAR-304062/RM2001
IPP-Familia: 312803/2002
