Mapluxin®
Comprimidos
(Digoxina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Digoxina 0.250 mg
Excipiente, c.b.p.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cardiotónico para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva y la taquicardia paroxística supraventricular.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La absorción
gastrointestinal es rápida y asciende al 70-80%. La concentración plasmática
máxima se obtiene al cabo de 1 a 2 horas.
La digoxina se excreta principalmente por el riñón, 60-80%
como sustancia original. La vida media de eliminación es de 40 horas, el
volumen de distribución relativo de 5 1/kg y la unión a las proteínas de 25%.
CONTRAINDICACIONES: Bloqueo AV completo y bloqueo AV de 2do. grado
(especialmente 2:1), paro sinusal, excesiva bradicardia sinusal.
Propiedades: La
digoxina se obtiene de las hojas de Digitalis lanata. Aumenta la
contractilidad cardiaca, reduce la frecuencia cardiaca (al prolongar el periodo
refractario del nódulo AV) y alivia la sintomatología clínica de la
insuficiencia cardiaca (congestión venosa, edema periférico, etc). La acción
terapéutica comienza en un plazo de 2 horas, después de la administración oral.
El efecto máximo se alcanza dentro de las 6 horas, después de su
administración.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante
el tratamiento con MAPLUXIN® se controlará al paciente a fin de evitar efectos
secundarios debidos a una sobredosificación.
No se deberá administrar calcio por vía parenteral en
pacientes digitalizados.
En presencia de cor pulmonale
crónico, insuficiencia coronaria, trastornos electrolíticos, insuficiencia
renal o hepática, se deberá reducir la dosis. Ello implica un ajuste cuidadoso
de la dosis incluso en pacientes de edad avanzada en los cuales puede
presentarse una o más de estas enfermedades. A pesar de la insuficiencia renal
en estos pacientes, el nivel de creatinina puede ser normal a causa de la masa
muscular reducida y de la baja producción de creatinina.
Como en la insuficiencia renal se
puede alterar la farmacocinética, se deberá realizar un ajuste de la dosis de
acuerdo con los niveles séricos de la digoxina. Si ello no es factible, las
siguientes recomendaciones pueden ser útiles.
Por lo general, se reducirá la dosis en un porcentaje
aproximadamente igual al de la reducción del aclaramiento de creatinina. En
caso de no haber determinado éste, se puede calcular en el hombre a partir de
la concentración sérica de creatinina (SCR) aplicando la fórmula (140-edad)/SCR.
Para la mujer se multiplicará el resultado por 0.85. En la insuficiencia renal
grave se deberá determinar el nivel sérico de digoxina a intervalos de
alrededor de 2 semanas. Al menos durante el periodo inicial de tratamiento.
Como todos los fármacos, MAPLUXIN®
no debe dejarse al alcance de los niños.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los
efectos secundarios más frecuentes especialmente los primeros síntomas de la
sobredosificación son:
Trastornos del SNC y
gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos); en raros casos, especialmente
en pacientes arterioescleróticos de edad avanzada) confusión, desorientación,
afasia y trastornos visuales, con inclusión de cromatopsia. Trastornos de la
frecuencia cardiaca, conducción y ritmo; en el ECG, descenso del segmento ST
con inversión preterminal de la onda T.
Las reacciones cutáneas alérgicas
(prurito, urticaria, exantemas maculares) y la ginecomastia se presentan muy
excepcionalmente.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En
pacientes digitalizados, el calcio a elevadas dosis, los fármacos psicotrópicos
con inclusión del litio y los simpatomiméticos pueden aumentar el riesgo de
arritmias cardiacas, por lo que se deben administrar con precaución. En caso de
medicación concomitante se debe reducir la dosis de glucósidos cardiotónicos.
Varios fármacos pueden aumentar la
concentración sérica de la digoxina, por ejemplo, la quinidina, los
antagonistas del calcio (en particular el verapamil), la amiodarona, la espironolactona
y el triamtereno.
Los antibióticos como la
eritromicina y la tetraciclina pueden provocar indirectamente un aumento de la
concentración sérica alterando la flora intestinal y afectando así el
metabolismo del fármaco.
Los diuréticos de las tiacidas,
los corticosteroides y la anfotericina B pueden contribuir a la toxicidad
digitálica trastornando el equilibrio electrolítico. La absorción entérica de
la digoxina se puede alterar por la colestiramina, el colestipol, los
antiácidos o la neomicina. Se ha señalado que el uso concomitante de la
espironolactona no sólo influye sobre la concentración sérica de la digoxina,
sino que también puede interferir con el método analítico de valoración. En
estos casos se deberá interpretar con precaución el resultado de la
determinación de la digoxina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han
reportado a la fecha.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Como todos los glucósidos
cardiotónicos, la posología deberá adaptarse a las necesidades de cada
paciente.
Adultos y niños de 10 años en
adelante: Digitalización rápida (24-36 horas) en casos de urgencia. 1-1.5
mg = 4-6 comprimidos seguidos a intervalos adecuados por 0.25 mg = 1 comprimido
hasta obtener la compensación.
Digitalización lenta (3-5 días).
0.5-1.5 mg = 2 - 6 comprimidos diarios en varias tomas hasta obtener la
compensación.
Tratamiento de mantenimiento:
0.125-0.75 mg = ½-3 comprimidos diarios.
Esta dosis puede también
administrarse desde el principio del tratamiento (digitalización gradual).
Niños
menores de 10 años: Digitalización rápida (24-36 horas) en casos de
urgencia. 0.025 mg/kg a intervalos adecuados hasta obtener la compensación
(generalmente basta con 2-4 dosis).
Tratamiento
de mantenimiento: 0.01-0.02 mg/kg diarios por vía oral. Se deberá efectuar
un examen de control al cabo de unos días y adaptar la dosis en caso necesario.
Para dosis en situaciones especiales, con inclusión de los
pacientes de edad avanzada, véase Restricciones de uso durante el embarazo y la
lactancia.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Tratamiento de la intoxicación: Debido a una sobredosificación
aguda y grave. Interrumpir MAPLUXIN® y vigilar al paciente con ECG.
Las sales de potasio se utilizan ampliamente, en particular
en caso de hipocaliemia: 0.5 a 1.0 g de cloruro potásico disueltos en
agua, en administración oral varias veces al día, hasta 3-6 g (40 a 80 mEq K)
para adultos siempre que la función renal esté conservada. En casos de
urgencia, administrar 40 a 80 mEq (diluidos a una concentración de 40 mWq por
500 ml) por perfusión intravenosa a una velocidad máxima de 30 mEq por hora
(control ECG), o a una velocidad menor en caso de irritación local dolorosa. Se
ha recomendado administrar magnesio en presencia de hipomagnesemia.
Tratamiento de las taquiarritmias: En caso de
arritmias ventriculares graves sin bloqueo AV, inyección I.V. lenta de
lidocaína. Los pacientes cuya función cardiaca y renal es normal suelen
responder a una inyección inicial I.V. lenta durante 2-4 minutos de 1-2 mg/kg
de peso corporal, seguida por una perfusión I.V. de 1-2 mg por minuto. En
pacientes con menoscabo de la función cardiaca y/o renal, se deberá reducir la
dosis en consecuencia. En presencia de un bloqueo AV concomitante de 2do. a
3er. grado, no se deberá administrar lidocaína antes de instaurar un
tratamiento con marcapaso.
Se han utilizado además los siguientes fármacos que
pueden ser también útiles en las arritmias supraventricu-lares: betabloqueadores,
procainamida, bretilio y fenitoína. La cardioversión sólo se deberá utilizar
para el tratamiento de la fibrilación ventricular, ya que de lo contrario
puede acelerar arritmias graves.
Tratamiento de las
bradiarritmias y del bloqueo AV: Atropina.
Marcapaso en caso de observar un
bloqueo AV grave, paro sinusal. Como tratamiento de emergencia antes de poder
insertar un electrodo para el marcapaso, la perfusión I.V. de isoproterenol
puede ser útil.
PRESENTACIÓN: Caja con 24 comprimidos de 0.250 mg, para
venta al público.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a no
más de 25°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a
Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm.
1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el
interior de la República 01 800 718-5459.
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 62984, S. S. A. IV
FEAR-400318/RM2000
PDI: Mayo/99
