Cataflam®
pediátrico
Suspensión
(Diclofenaco ácido libre)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Diclofenaco ácido libre 180
mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.
Tratamiento breve de las
siguientes afecciones agudas:
Dolor postraumático y
postoperatorio, inflamación y tumefacción, por ejemplo, tras una intervención
quirúrgica dental u ortopédica.
Adyuvante en las infecciones
inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo,
faringoamigdalitis, otitis.
Con el fin de seguir los
principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una
terapia básica.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El diclofenaco
ácido libre contenido en la suspensión se absorbe completamente. La absorción
se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración
de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco ácido libre, se obtiene un
pico de las concentraciones en plasma de unos 0.9 mg/ml (2.75 mmol/l) en un
intervalo de una hora.
La cantidad absorbida es
directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la
mitad del diclofenaco ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través
del hígado (efecto de “primer paso”), el área por debajo de la curva de
concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la
mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético
no varía tras la administración repetida.
No se produce acumulación si se
respetan los intervalos recomendados entre las dosis.
Distribución: El
diclofenaco ácido libre se fija en 99.7% a las proteínas séricas, sobre todo a
la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a
0.17 l/kg. El diclofenaco libre pasa al líquido sinovial, donde las
concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de
haber alcanzado el pico de los valores en plasma.
La vida media aparente de
eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de
haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la
sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo
mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La
biotransformación del diclofenaco ácido libre se efectúa en parte por
glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación
simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3’‑hidroxi‑,
4’‑hidroxi‑, 5‑hidroxi‑, 4’,5‑dihidroxi‑ y
3’‑hidroxi‑4’‑metoxi‑diclofenaco ácido libre), la
mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos
fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el
diclofenaco ácido libre.
Eliminación: El
aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en plasma es de 263 ±
56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2
horas.
Cuatro de los metabolitos,
inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a
3 horas. Un metabolito, el 3’‑hidroxi‑4’‑metoxi‑diclofenaco
ácido libre, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este
metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor de 60% de la dosis
administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula
intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados
glucurónidos.
Menos del 1% se excreta como sustancia
inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis y en
las heces.
Características de los
pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el
metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la
aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal
limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa
inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de
creatinina menor a 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos
en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos
sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La
cinética y el metabolismo del diclofenaco ácido libre en pacientes con
hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en los
pacientes con hígado sano.
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico:
Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
Mecanismo de acción: CATAFLAM®
PEDIÁTRICO (Suspensión) contiene diclofenaco ácido libre, una sustancia no
esteroide con acusadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias.
Se considera importante para su
mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas,
según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan
un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
In vitro, el diclofenaco
ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago a
concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado que
CATAFLAM® PEDIÁTRICO ejerce un acusado efecto analgésico en los casos de dolor
moderado. Asimismo, en los casos de inflamación, por ejemplo, traumática reduce
la tumefacción inflamatoria y el edema traumático.
CONTRAINDICACIONES:
Úlcera gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad conocida a la
sustancia activa o a los excipientes. Al igual que otros fármacos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM® PEDIÁTRICO está también
contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis
aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos
inhibidores de la actividad de la prostaglandina‑sintetasa.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Advertencias: En cualquier
momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o
úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo.
Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad
avanzada. CATAFLAM® PEDIÁTRICO se retirará en aquellos casos excepcionales en
los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Como sucede con otros antiinflamatorios
no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas,
inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.
Al igual que otros
antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede enmascarar los
signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
Precauciones: Es imprescindible una estrecha
vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos
gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica
o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en
pacientes con disminución de la función hepática.
Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos,
pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida
preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el
tratamiento prolongado con CATAFLAM® PEDIÁTRICO. No obstante, habrá de tenerse
en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM® PEDIÁTRICO.
Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando
resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos
del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos
(por ejemplo, eosinofilia, exantema, etc.) se interrumpirá la medicación con
CATAFLAM® PEDIÁTRICO.
La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se
tendrá precaución al administrar CATAFLAM® PEDIÁTRICO en pacientes con porfiria
hepática, ya que CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede precipitar un ataque.
Dada la importancia de las prostaglandinas en el
mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los
pacientes con menoscabo de la función renal o cardiaca, las personas de edad
avanzada, los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción
sustancial del volumen extracelular por alguna causa, por ejemplo, antes o
después de una intervención quirúrgica mayor. A título preventivo, se
recomienda el control de la función renal durante la administración de
CATAFLAM® PEDIÁTRICO en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele
seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.
La duración del tratamiento con CATAFLAM® PEDIÁTRICO de las
indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No
obstante, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en los casos
que sea necesario administrar CATAFLAM® PEDIÁTRICO durante un tiempo mayor al
recomendado, es decir, si se administra durante un periodo más prolongado, se
recomienda la realización de hematogramas. Al igual que con otros
antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede inhibir
temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la
hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente. Por razones médicas de
índole básica, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad
avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los
pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.
Los pacientes que experimenten
mareos u otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de
la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria de precisión.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante
el embarazo, ni la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: (Inclusive aquellos efectos no deseados
observados con otras formas de dosificación de CATAFLAM® PEDIÁTRICO en el
tratamiento breve y prolongado).
Se utilizaron las estimaciones
de frecuencia siguientes: Frecuente > 10%, ocasional > 1‑10%,
raro > 0.001‑1%, casos aislados < 0.001%.
Tracto gastrointestinal:
Ocasionales: dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como
náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia,
anorexia. Raros: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea
sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o
perforación. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas,
estenosis intestinal por formación de “diafragmas”, trastornos intestinales
bajos como colitis hemorrágica no específica y empeoramiento de la colitis
ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis.
Sistema nervioso central: Ocasionales:
cefaleas, mareos, vértigo. Raros: somnolencia. Casos aislados: trastornos de
la sensibilidad inclusive parestesias, trastornos de la memoria,
desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad,
pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la
visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del
gusto.
Piel: Ocasionales: exantemas o erupciones cutáneas.
Raros: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema
multiforme, síndrome de Stevens‑Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis
tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello,
reacciones de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.
Riñones: Raros: edema. Casos aislados: insuficiencia
renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis
intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado: Ocasionales: incremento de los valores de las
aminotransferasas en suero. Raros: hepatitis con o sin ictericia. Casos
aislados: hepatitis fulminante.
Hipersensibilidad: Raros: reacciones de
hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides
inclusive hipotensión. Casos aislados: vasculitis, neumonitis.
Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitación,
dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
Litio, digoxina: CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede provocar
un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.
Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no
esteroideos, CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede inhibir la actividad de los diuréticos.
El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar
relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero, haciendo
necesario su control periódico.
AINE: La administración concomitante de antiinflamatorios
no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de
efectos secundarios.
Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen
indicar que CATAFLAM® PEDIÁTRICO no influye sobre la acción de los
anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia
en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATAFLAM®
PEDIÁTRICO y anticoagulantes. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente
a tales pacientes.
Antidiabéticos: Los
estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede administrarse
junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.
No obstante, existen informes
aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos
durante el tratamiento con CATAFLAM® PEDIÁTRICO, que exigen modificar la
dosificación del hipoglucemiante.
Metotrexato: Se recomienda
tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos
de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden
elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad
del mismo.
Ciclosporina: La
nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los
AINEs sobre las prostaglandinas renales.
Quinolonas antibacterianas: Existen
informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante
de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El diclofenaco puede
elevar la concentración sanguínea del metotrexato, cuando se utiliza
concomitantemente.
Al igual que con otros antiinflamatorios
no esteroideos, se aconseja efectuar hemogramas en tratamiento prolongado con
diclofenaco. (Véase Precauciones generales).
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El diclofenaco ácido libre no influyó sobre la
fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal,
perinatal y posnatal de la prole.
No se detectaron efectos teratogénicos
en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en
varios experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial
carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
CATAFLAM® PEDIÁTRICO (Suspensión)
está especialmente indicado para su empleo en niños de 2 años en adelante cuyo
peso aproximado es mayor a 18 kg y la administración de una solución en gotas
sería impráctico por la gran cantidad de gotas que se requieren. Cada mililitro
de la suspensión equivale a 1.8 mg de diclofenaco ácido libre. Es posible
adaptar la dosis de forma individual según el peso corporal de cada niño y de
acuerdo con el esquema posológico recomendado para ellos.
Niños: En niños a partir de
un año la dosis es de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día, según la gravedad
que revista la afección. La dosis diaria se administrará en 2 ó 3 tomas
separadas.
Adultos: Los adultos tienen
a su disposición otras formas farmacéuticas específicas (grageas,
supositorios). La dosis inicial diaria es de 100 a 150 mg. En el tratamiento de
los casos de mediana gravedad, así como en los niños mayores de 14 años suele
ser suficiente con la administración diaria de 50 a 100 mg.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El
tratamiento de la intoxicación aguda por antiinflamatorios no esteroideos
consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas.
No se conoce un cuadro clínico
típico asociado con la sobredosificación con diclofenaco ácido libre.
Las medidas terapéuticas a
tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: Prescripción de un
tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones como hipotensión,
insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión
respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o
hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los
antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación
proteica y su metabolismo extensivo.
PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se use en el embarazo,
ni en la lactancia. No se administre en menores
de un año. Agítese antes de usarse.
Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a
Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm.
1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el
interior de la República 01 800 718-5459.
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 016M98, S. S. A. IV
JEAR-117111/2002
PDI:
10/97 mod: 29/08/02
