Cataflam®
junior
Grageas
(Diclofenaco potásico)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Diclofenaco potásico 25
mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
Tratamiento breve en los
siguientes padecimientos agudos:
Dolor, inflamación y edematización
postraumática, por ejemplo, debido a esguinces.
Dolor, inflamación y edematización
postoperatorio, por ejemplo, debido a una intervención quirúrgica dental u
ortopédica.
Padecimientos dolorosos y/o
inflamatorios ginecológicos, por ejemplo, dismenorrea primaria o anexitis.
Crisis migrañosas.
Síndromes dolorosos de la columna
vertebral.
Reumatismo no articular.
Como tratamiento concomitante en
infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo,
faringoamigdalitis, otitis. En concordancia con los principios terapéuticos
generales, la enfermedad subyacente debe ser tratada con el tratamiento básico.
La fiebre por sí sola, no es una indicación para su uso.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El diclofenaco es
rápida y completamente absorbido de las grageas de diclofenaco potásico. La
absorción inicia inmediatamente posterior a su administración y la misma
cantidad es absorbida de una dosis equivalente de las grageas
gastro-resistentes de diclofenaco sódico. Las concentraciones plasmáticas pico
de 3.8 µmol/l se obtienen después de 20 a 60 minutos posterior a la ingesta de
una gragea de 50 mg.
Su ingesta junto con los alimentos
no tiene influencia en la cantidad de diclofenaco absorbido, aunque el inicio
y la tasa de absorción pueden encontrarse un poco demorados.
La cantidad absorbida es lineal al
tamaño de la dosis. Ya que la mitad del diclofenaco es metabolizado durante su
primer paso por el hígado (efecto de “primer paso”), el área bajo la curva de
la concentración (ABC) es aproximadamente la mitad posterior a la
administración oral o rectal, comparada con la dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético
no cambia después de su administración repetida. No ocurre acumulación,
siempre y cuando se observen los intervalos de dosificación.
Distribución: 99.7% del
diclofenaco se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina
(99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg.
El diclofenaco pasa al líquido
sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2 a 4 horas después de
que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de
eliminación aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después
de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la
sustancia activa, ya son altas en el líquido sinovial que en plasma y
permanecen altos por hasta 12 horas.
Biotransformación: La
biotransformación del diclofenaco se lleva a cabo por la glucuronidación de la
molécula intacta, pero principalmente por la hidroxilación única y múltiple,
además de la metoxilación, resultando en varios metabolitos fenólicos
(3’-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-didhidroxi-, y
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), de los cuales la mayoría son convertidos en
conjugados de glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son
biológicamente activos, pero a una extensión menor que el diclofenaco.
Eliminación: La depuración
sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor
promedio ± DE). La vida media terminal plasmática es de 1 a 2 horas. Cuatro de
los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vidas medias cortas de
1 a 3 horas.
Un metabolito, 3’
hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media plasmática mucho más
larga. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.
Alrededor
de 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como el conjugado
glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales
son también convertidos en conjugados glucurónidos.
Menos del 1% es excretado sin
cambio alguno. El resto de la dosis es eliminada como metabolitos a través de
la bilis y en las heces.
Características en los
pacientes: No se han observado diferencias relevantes en cuanto a la edad
con respecto a la absorción, metabolismo o excreción.
En pacientes con insuficiencia
renal, no se acumula la sustancia activa sin cambio por la cinética de dosis
única cuando se aplica el esquema de dosis usual.
Con una depuración de creatinina
menor a 10 ml/min, los niveles plasmáticos de estado de equilibrio de los
metabolitos hidroxi son 4 veces más altos que en los sujetos normales. Sin
embargo, los metabolitos son eliminados a través de la bilis.
En pacientes con hepatitis crónica
o cirrosis no-descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son
los mismos que en los pacientes sin enfermedad hepática.
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico:
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Mecanismo de acción: CATAFLAM®
JUNIOR contiene la sal potásica del diclofenaco, un compuesto no esteroideo con
propiedades analgésicas antiinflamatorias y antipiréticas.
Las grageas de CATAFLAM® JUNIOR
tienen un inicio de acción rápido que las hacen particularmente adecuadas para
el tratamiento del dolor agudo y de padecimientos inflamatorios.
La inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas, demostrado en varios experimentos, es considerado su principal
mecanismo de acción.
Las prostaglandinas desempeñan un
papel importante en causar inflamación, dolor y fiebre.
El diclofenaco potásico in vitro no suprime la
biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a
las alcanzadas en humanos.
Se ha encontrado que CATAFLAM® JUNIOR ejerce un efecto
analgésico potente en casos de dolor moderado y severo. En presencia de
inflamación, por ejemplo, debido a traumatismos o posterior a intervenciones
quirúrgicas, alivia el dolor espontáneo y el dolor relacionado con el
movimiento y disminuye la inflamación y el edema de las heridas. Estudios
clínicos han mostrado que en la dismenorrea primaria, la sustancia activa es
capaz de aliviar el dolor y disminuir la extensión del sangrado. En crisis
migrañosas, CATAFLAM® JUNIOR ha mostrado ser efectivo en aliviar la cefalea y
en mejorar los síntomas acompañantes de náuseas y vómito.
CONTRAINDICACIONES: Úlcera
gástrica o intestinal.
Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los
excipientes. Como otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs),
CATAFLAM® JUNIOR está contraindicado en pacientes en quienes los ataques de
asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico
o por otros fármacos con actividad inhibitoria de la prostaglandina-sintetasa.
PRECAUCIONES GENERALES:
Advertencias: Pueden ocurrir sangrado
gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el
tratamiento, con o sin síntomas previos o sin antecedentes. Estos síntomas
generalmente son más serios en pacientes ancianos. En casos raros donde el
sangrado gastrointestinal o la ulceración ocurre en pacientes tomando CATAFLAM®
JUNIOR, el fármaco debe ser suspendido. Como con otros AINEs, pueden ocurrir
reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides; en
casos raros, también pueden ocurrir sin exposición previa al fármaco.
Como con otros AINEs, CATAFLAM® JUNIOR puede enmascarar los
signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.
Precauciones: Es importante la vigilancia médica
estrecha en pacientes con síntomas indicativos de padecimientos gastrointestinales
o antecedentes sugestivos de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con
colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn y en pacientes con insuficiencia
hepática.
Como con otros AINEs, pueden incrementarse los valores de
una a más enzimas hepáticas. Durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM®
JUNIOR, está indicado el monitoreo de la función hepática como una medida de
precaución. Si persisten o empeoran las pruebas de funcionamiento hepático, si
los signos o síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática se
desarrollan o si otras manifestaciones ocurren (por ejemplo, eosinofilia,
rash, etcétera) deberá descontinuarse el tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR.
Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos.
Se debe tener precaución cuando se usa CATAFLAM® en
pacientes con porfiria hepática, ya que CATAFLAM® JUNIOR puede disparar un
ataque de la misma.
Debido a la importancia de las prostaglandinas en mantener
el flujo sanguíneo renal, se debe tener particular precaución en pacientes con
insuficiencia cardiaca o
renal, ancianos, pacientes tratados con diuréticos y pacientes con depleción
sustanciosa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo, antes y
después de cirugía mayor.
Se recomienda el monitoreo de la
función renal como una medida de precaución cuando se utiliza CATAFLAM® JUNIOR
en dichos casos. La descontinuación del tratamiento es normalmente seguido por
un retorno al estado del pretratamiento.
El tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR
en las indicaciones antes mencionadas es generalmente necesario por sólo
algunos días.
Pero si, contrario a las
recomendaciones para su uso, CATAFLAM® JUNIOR es administrado por un periodo
más prolongado, es aconsejable –así como con otros AINEs– relializar biometrías
hemáticas periódicas.
Como con otros AINEs, CATAFLAM®
JUNIOR puede inhibir la agregación plaquetaria temporalmente. Aquellos
pacientes con padecimientos hemostáticos deberán ser monitoreados
cuidadosamente.
Se recomienda tener precaución
especial con los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis
efectiva más baja en pacientes ancianos delicados o en aquellos con bajo peso
corporal.
Efectos sobre la habilidad de
manejar y utilizar maquinaria: Aquellos pacientes que expresen mareo u
otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyendo alteraciones
visuales, no deberán manejar u operar
maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo,
ni en la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: (Incluyendo efectos indeseables observados
con otras presentaciones de CATAFLAM® y diclofenaco sódico ya sea con el uso a
corto o largo plazo).
Los siguientes cálculos de
frecuencia fueron utilizados: Frecuente > 10%, ocasional > 1-10%,
raro > 0.001-1%, casos aislados < 0.001%.
Tracto gastrointestinal:
Ocasional: dolor epigástrico, otros padecimientos gastrointestinales como
náusea, vómito, diarrea, cólicos abdominales, dispepsia, flatulencia,
anorexia. Raro: sangrado gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea
sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin sangrado o perforación.
Casos aislados: estomatitis aftosa,
glositis, lesiones esofágicas, cierres intestinales similares al diafragma,
padecimientos intestinales inferiores como colitis hemorrágica no específica y
exacerbación de la colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento,
pancreatitis.
Sistema nervioso central: Ocasional:
cefalea, mareo, vértigo. Raro: somnolencia. Casos aislados: alteraciones
sensoriales, incluyendo parestesias, alteraciones de la memoria,
desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad,
pesadillas, temblores, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Órganos de los sentidos:
Casos aislados: alteraciones de la vista (visión borrosa, diplopía), disfunción
de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel: Ocasional: rash o
erupciones de la piel. Raros: urticarias. Casos aislados: erupciones bulosas,
eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell
(epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del
cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura, incluyendo púrpura alérgica.
Riñones: Raro: edema. Casos
aislados: insuficiencia renal aguda, anormalidades urinarias como hematuria y
proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis capilar.
Hígado: Ocasional: elevación
de los valores de la aminotransferasa sérica. Raro: hepatitis con o sin
ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.
Sangre: Casos aislados:
trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica,
agranulocitosis.
Hipersensibilidad: Raros:
reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas
anafilácticas/anafilactoides incluyendo hipotensión. Casos aislados: vasculitis,
neumonitis.
Sistema cardiovascular: Casos
aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca
congestiva.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: (Incluyendo interacciones
observadas con otras formas de dosificación de CATAFLAM® JUNIOR y diclofenaco
sódico).
Litio, digoxina: CATAFLAM®
JUNIOR puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio o digoxina.
Diuréticos: Como con otros
AINEs, CATAFLAM® JUNIOR puede inhibir la actividad de los diuréticos. El
tratamiento concomitante con diuréticos que no eliminan potasio puede estar
asociado con niveles aumentados de potasio sérico, que por lo tanto requiere
monitoreo.
AINEs: La administración
concomitante de otros AINEs sistémicos puede aumentar la frecuencia de los
eventos colaterales.
Anticoagulantes: Aunque las
investigaciones clínicas no parecen indicar que CATAFLAM® JUNIOR afecta la
acción de los anticoagulantes, existen reportes aislados de un mayor riesgo de
hemorragia en pacientes tomando CATAFLAM® JUNIOR y anticoagulantes
concomitantemente. El monitoreo cercano de dichos pacientes es
recomendado.
Antidiabéticos: Algunos
estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® JUNIOR puede ser administrado
junto con agentes antidiabéticos sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, se
han reportado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos
requiriendo de cambios de dosis de los agentes hipoglucemiantes durante el
tratamiento con CATAFLAM® JUNIOR.
Metotrexato: Debe ejercerse
cuidado especial si los AINEs son administrados en menos de 24 horas antes o
después del tratamiento con metotrexato, ya que las concentraciones sanguíneas
de metotrexato pueden aumentar y puede resultar la toxicidad por este
medicamento.
Ciclosporina: Los efectos
de los AINEs en las prostaglandinas renales pueden aumentar la nefrotoxicidad
de la ciclosporina.
Antibacterianos de quinolona: Han
habido reportes aislados sobre convulsiones que pudieron haber ocurrido debido
al uso concomitante de quinolonas y AINEs.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Véase Precauciones generales.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El diclofenaco no tuvo influencia alguna sobre la
fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo pre, peri y
posnatal de las crías. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas
y conejos. No pudieron ser demostrados efectos mutagénicos en varios
experimentos in vitro e in vivo y no se detectó potencial
carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ratones.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Niños de 8 a 13 años: La
dosis diaria inicial recomendada es de 75 mg. Y se administrará normalmente
dividida en tres tomas, cada 8 horas (25 mg cada 8 horas).
En el tratamiento de la
dismenorrea primaria, la dosis diaria se ajustará de forma individual a cada
caso, siendo en general suficiente la administración de 25 mg 2-4 veces al día.
Si fuera necesario, la dosis
diaria inicial de 50 mg a
100 mg podrá incrementarse en el transcurso de varios ciclos menstruales hasta
un máximo de 200 mg/día. El tratamiento se iniciará tras la aparición de los
primeros síntomas y su duración dependerá de la sintomatología.
Las
grageas se ingerirán enteras con un poco de líquido, preferentemente antes de
las comidas.
Niños menores de 8 años: No
se recomienda la administración de CATAFLAM® JUNIOR Grageas en niños. Para el
tratamiento de los niños menores de 8 años, se prescribirán las gotas,
suspensión o supositorios de 12.5 mg y 25 mg.
El uso de CATAFLAM® (todas las formas farmacéuticas) en
ataques de migraña en niños no ha sido establecido.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El manejo del
envenenamiento agudo con AINEs consiste esencialmente en medidas de apoyo y
sintomáticas. No hay un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación
de diclofenaco.
Las siguientes medidas
terapéuticas deberán ser seguidas en casos de sobredosificación: Tratamiento
de apoyo y sintomático son indicados para complicaciones como hipotensión, insuficiencia
renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.
Medidas específicas como diuresis
forzada, diálisis o hemoperfusión no ayudarán a eliminar al AINE debido a su
tasa alta unión a las proteínas plasmáticas y el metabolismo extenso.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 grageas de 25 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo, lactancia,
ni en niños menores de 8 años.
Para mayor información comuníquese
al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V.,
Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120,
Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 074M84, S. S. A. IV
KEAR-116945/RM2002
BDI: 3/Sep/97
PDI: Agosto/2002
