Novartis farmacéutica, s.a. de c.v.

Calz. de Tlalpan Núm. 1779 
Col. San Diego Churubusco
Deleg. Coyoacán, 04120 México, D. F.
Tel.: 5549-3000

Cataflam^®                                             
dispersable       

Tabletas

(Diclofenaco)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diclofenaco                  46.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Una tableta dispersable de CATAFLAM® DISPERSABLE contiene 46.5 mg de diclofenaco, ácido libre, equivalente a 50 mg de diclofenaco sódico.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antirreumático.

Para el tratamiento a corto plazo de los siguientes padecimientos agudos:

Inflamación y dolor postoperatorio, por ejemplo tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.

Estados inflamatorios postraumáticos dolorosos, por ejemplo, debido a esguinces.

Osteoartitris.

Ataques agudos de gota.

Reumatismo no articular.

Síndromes dolorosos de la columna vertebral.

Estados dolorosos y/o condiciones inflamatorias en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria.

Como coadyuvante en las infecciones inflamato­rias dolorosas del oído, la nariz o la garganta, p. ej. faringo­amig­dalitis y otitis.

Con el fin de seguir los principios terapéuticos generales, se tomarán las medidas apropiadas para tratar la enfermedad de base. La fiebre como único síntoma no se considera una indicación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacote­ra­péutico: Fármacos antiinflamato­rios no esteroideos (AINEs).

Mecanismo de acción: CATAFLAM® DISPERSABLE contiene diclofenaco, ácido libre, una sustancia no esteroi­de con acusadas propiedades antirreumáticas, anti­infla­matorias, analgésicas y antipiréticas.

Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandi­nas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago a concentraciones equi­valen­tes a las alcanzadas en seres humanos.

Efectos farmacodinámicos: Dado que la acción de las tabletas de CATAFLAM® DISPERSABLE se instaura rápidamente, están especialmente indicadas para el tratamiento de las afecciones dolorosas e inflamatorias agudas, así como para aquellos pacientes con dificultad para ingerir los comprimidos tradicionales.

En el tratamiento de las afecciones reumáticas, las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco producen una respuesta clínica caracterizada por una clara mejora de los signos y síntomas como el dolor en reposo, el dolor al hacer movimientos, la rigidez matinal, tume­facción de las articulaciones y una mejora sustancial de la capacidad funcional.

El diclofenaco reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático en las afecciones inflamatorias postraumá­ticas y postoperatorias. Asimismo, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y reducir las hemorragias en los casos de dismenorrea primaria. CATAFLAM® DISPER­SABLE, ejerce también un marcado efecto analgésico sobre otros estados dolorosos moderados.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El proceso de absorción del diclofenaco contenido en las tabletas dispersables de CATAFLAM® DISPERSABLE comienza inmediatamente después de la administración, la biodisponibilidad del diclofenaco es 82% de la obtenida con las tabletas resistentes al jugo gástrico.

Una vez transcurrida una media hora desde la ingestión de una tableta de CATAFLAM® DISPERSABLE con el estómago vacío, el pico medio de las concentraciones en plasma es de aproximadamente 1 mg/ml (3 mmol/l). La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. La ingestión de las tabletas dispersables durante o justo después de las comidas no retrasa el proceso de absorción, pero reduce la cantidad absorbida en una media de aproximadamente 16% y las concentraciones máximas en 50%, aproximadamente.

Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de “primer paso”), el área por debajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración de una dosis oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente.

El comportamiento farmacocinético no varía tras la admi­nistración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.

Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina. El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12‑0.17 l/kg.

El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden entre un intervalo de 2 a
4 horas después de haber obtenido el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación en el líqui­do sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya mayores en el líquido sinovial que en el plasma, y se mantendrán mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenóli­cos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi, 4’,5-dihidroxi- y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucorónidos. Dos de estos metabolitos fenóli­cos son biológicamenta activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1-3 horas. Un metabolito, el 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina
co­mo metabolitos por la bilis en las heces.

Características de los pacientes: No se han regis­trado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente.

Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única.

Dado un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclo­fenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descom­pensación son iguales que en pacientes con hígado sano.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o intestinal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM® DISPERSA­BLE, está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina‑sintetasa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Precauciones: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disminución de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como prevención se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado con CATA­FLAM® DISPERSABLE. No obstante, habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM® DISPERSABLE. Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se mani­fiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, exantema, etc.) se interrumpirá la medicación con CATAFLAM® DISPERSABLE. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar CATAFLAM® DISPERSABLE en pacientes con porfiria hepática, ya que puede desencadenar un ataque.

Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los pacientes con disminución de la función renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los tratados con diuréticos y aquéllos con una depleción sustancial del volu­men extracelular por alguna razón, por ejemplo, antes o después de una intervención quirúrgica mayor. Como prevención, se recomienda el control de la función renal durante el empleo de CATAFLAM® DISPERSABLE en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATA­FLAM® DISPERSABLE puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente.

Por razones médicas de índole básica se recomienda especial precaución en pacientes de edad avanzada. En par­ticular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

Se ha demostrado que la prescripción de CATAFLAM® DISPERSABLE a corto plazo suele ser suficiente para el tratamiento de las afecciones mencionadas anteriormente, no obstante, si fuese necesario alargar el mismo se recomienda, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos muy activos, realizar controles hemáticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el em­barazo ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuencia estimada: Frecuente > 10%, ocasional > 1% a 10%, raro > 0.001% a 1%, casos aislados < 0.001%. Los efectos no deseados citados a continuación incluyen aquellos observados en otras formas farmacéuticas de diclofenaco para el tratamiento breve y prolongado.

Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raros: hemorragias gastro­intestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguino­­len­ta) úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.

En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de “diafrag­mas”, trastornos intestinales bajos como co­litis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulce­rosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pan­creatitis.

Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vértigo. Raras veces: somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insom­nio, irrita­bilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales: En casos aislados: trastornos de la visión (visión borro­sa, di­plo­pía), pérdida del oído, tinni­tus, alteraciones del gusto.

Piel: En ocasiones: erupciones cutáneas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens‑Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de foto­sen­sibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones: Raras veces: edema. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hema­turia, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado: En ocasiones: incremento de las enzimas aminotransferasas en suero. Raras veces: hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad: Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión. En casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: En casos aislados: palpitación, dolor torácico, hiperten­sión, insuficiencia cardiaca congestiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: (Inclusive los observados en las otras formas farmacéuticas de diclofenaco).

Litio, digoxina: CATAFLAM® DISPERSABLE puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.

Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM® DISPERSABLE puede inhibir la actividad de los diuréticos.

El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo, pues, necesario su control periódico.

AINE: La administración concomitante de antiinflamato­rios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos no deseados.

Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen indicar que CATAFLAM® DISPERSABLE no influye sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATA­FLAM® DISPERSABLE y anticoagulantes. Por tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.

Antidiabéticos: Los estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® DISPERSABLE puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su ­efecto clínico. Sin embargo, existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiper­glu­­cémicos durante el tratamiento con CATAFLAM®
DIS­PERSABLE, que exigen modificar la dosificación del hipo­glucemiante.

Metotrexato: Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexa­to, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales.

Quinolonas antibacterianas: Existen informes ais­lados de convulsiones debidas posiblemente al empleo conco­mitante de quinolonas y los antiinflamatorios no esteroideos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han presentado casos aislados de trombocito­penia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El diclofenaco no influyó sobre la fertilidad de los animales progeni­tores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole.

No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Disuélvase previamente en agua. No se trague.

Dosis y modo de empleo:

Adultos: La dosis inicial diaria recomendada es de 2 a 3 tabletas dispersables de CATAFLAM® DISPERSABLE. Normal­mente será suficiente con la administración de
2 tabletas dispersables de CATAFLAM® DISPERSABLE para el tratamiento de los casos de mediana gravedad y en los niños a partir de los 14 años. La dosis total diaria se dividirá en 2 ó 3 tomas.

En el tratamiento de la dismenorrea primaria, la dosis diaria se ajustará de forma individual a cada caso, siendo en general suficiente la aplicación de 1 a 3 tabletas dis­persables de CATA­FLAM® DISPERSABLE. Si fuese necesario, la dosis inicial de 1 a 2 tabletas podrá aumentarse en el transcurso de varios ciclos menstruales hasta un máximo de 4 tabletas diarias. El tratamiento se iniciará tras la aparición de los primeros síntomas y su duración dependerá de la sintomatología.

Niños: No se recomienda el empleo de las tabletas disper­sables de CATAFLAM® DISPERSABLE en niños menores de 14 años debido a su concentración.

Administración: Administrar CATAFLAM® DISPER­SA­BLE preferentemente antes de las comidas. Disolver las tabletas de CATAFLAM® DISPERSABLE en un vaso con agua y agitar el líquido para conseguir una mejor dispersión antes de la ingestión. Ya que parte de la sustancia activa puede quedar adherida al vaso, se recomienda volver a llenar el mismo con un poco de agua y beberse de nuevo el líquido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda por antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomática.

No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con CATAFLAM® DISPERSABLE.

Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobre­dosis son las siguientes: Prevención inmediata de la absorción tras la sobredosificación mediante un lavado gástrico y el tratamiento con carbón activado.

Contra las complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria se recomienda la prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático.

Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los antiinflamatorios no este­roideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

Advertencias especiales: En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera o perforación, con o sin síntomas prodrómicos o historial previo.

Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada.

CATAFLAM® DISPERSABLE se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlcera.

Como sucede con otros antiin­flamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafi­lactoides, sin exposición previa al fármaco.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATA­FLAM® DISPERSABLE puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas de precisión.

Incompatibilidades (particularidades farmacéuticas): No se conoce ninguna.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 tabletas de 46.5 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura ambiente de 8 a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Disuélvase previamente en agua. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre en el embarazo,
lactancia ni en niños menores de 14 años.
Literatura exclusiva para médicos.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Chu­rubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm.197M93, S. S. A.

JEAR-308104/RM2000

BDI: 24/08/94  PDI: 08/2000