Cataflam® dd
Grageas
(Diclofenaco potásico)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada GRAGEA contiene:
Diclofenaco potásico 50
mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.
Tratamiento breve de los
siguientes padecimientos agudos:
Dolor, inflamación y edematización
postraumática, por ejemplo, debido a esguinces.
Dolor, inflamación y edematización
postoperatoria, por ejemplo, debido a una intervención quirúrgica dental u
ortopédica.
Padecimientos dolorosos y/o
inflamatorios ginecológicos, por ejemplo, dismenorrea primaria o anexitis.
Crisis migrañosas.
Síndromes dolorosos de la columna
vertebral.
Reumatismo no articular.
Como tratamiento concomitante en
infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo,
faringoamigdalitis, otitis. En concordancia con los principios terapéuticos
generales, la enfermedad subyacente debe ser tratada con el tratamiento básico.
La fiebre por sí sola, no es una indicación para su uso.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: El diclofenaco es
rápida y completamente absorbido de las grageas de diclofenaco potásico. La
absorción inicia inmediatamente posterior a su administración y la misma
cantidad es absorbida de una dosis equivalente de las grageas
gastrorresistentes de diclofenaco sódico. Las concentraciones plasmáticas pico
de 3.8 µmol/l se obtienen después de 20-60 minutos, posterior a la ingesta de
una gragea de 50 mg. Su ingesta junto con los alimentos no tiene influencia en
la cantidad de diclofenaco absorbida, aunque el inicio y la tasa de absorción
pueden encontrarse un poco demorados.
La cantidad absorbida es lineal al
tamaño de la dosis. Ya que la mitad del diclofenaco es metabolizado durante su
primer paso por el hígado (efecto de “primer paso”), el área bajo la curva de
la concentración (ABC) es aproximadamente la mitad posterior a la
administración oral o rectal, comparada con la dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético
no cambia después de su administración repetida. No ocurre acumulación siempre
y cuando se observen los intervalos de dosificación.
Distribución: 99.7% del
diclofenaco se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina
(99.4%).
El volumen aparente de distribución
calculado es 0.12-0.17 l/kg.
El diclofenaco pasa al líquido
sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2-4 horas después de que
los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de
eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de
haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la
sustancia activa ya son más altas en el líquido sinovial que en el plasma y
permanecen altos por hasta 12 horas.
Biotransformación: La
biotransformación del diclofenaco se lleva a cabo por glucuronidación de la
molécula intacta, pero principalmente por la hidroxilación única y múltiple y
la metoxilación, resultando en varios metabolitos fenólicos (3’-hidroxi-,
4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi, y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco),
de los cuales la mayoría son convertidos en conjugados de glucurónidos. Dos de
estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero a una extensión
menor que el diclofenaco.
Eliminación: La depuración
sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor
promedio ± DE). La vida media terminal plasmática es de 1-2 horas. Cuatro de
los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vidas medias cortas de
1-3 horas.
Un metabolito, 3-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco,
tiene una vida media plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolito
es virtualmente inactivo.
Alrededor del 60% de la dosis
administrada es excretada en la orina como el conjugado glucurónido de la
molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también
convertidos en conjugados glucurónidos. Menos del 1% es excretado sin cambio
alguno.
El resto de la dosis es eliminada
como metabolitos a través de la bilis y en las heces.
Características en los
pacientes: No se han observado diferencias relevantes en cuanto a la edad
con respecto a la absorción, metabolismo o excreción.
En pacientes con insuficiencia
renal, no se acumula la sustancia activa sin cambio por la cinética de dosis
única cuando se aplica el esquema de dosis usual.
Con una depuración de creatinina
menor a 10 ml/min, los niveles plasmáticos de estado de equilibrio de los
metabolitos hidroxi son 4 veces más altos que en los sujetos normales. Sin
embargo, los metabolitos son eliminados a través de la bilis. En pacientes con
hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del
diclofenaco son los mismos que en los pacientes sin enfermedad hepática.
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico:
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
Mecanismo de acción: CATAFLAM®
contiene la sal potásica del diclofenaco, un compuesto no esteroideo con
propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Las grageas de
CATAFLAM® DD tienen un inicio de acción rápido que las hacen particularmente
adecuadas para el tratamiento del dolor agudo y de padecimientos
inflamatorios. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrado
en varios experimentos, es considerado su principal mecanismo de acción.
Las prostaglandinas desempeñan un
papel importante en causar inflamación, dolor y fiebre.
El diclofenaco potásico in vitro
no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago a
concentraciones equivalentes a las alcanzadas en humanos.
Efectos farmacodinámicos: Se
ha encontrado que CATAFLAM® ejerce un efecto analgésico potente en casos de
dolor moderado y severo. En presencia de inflamación, por ejemplo, debido a
traumatismo o posterior a intervenciones quirúrgicas, alivia el dolor
espontáneo y el dolor relacionado con el movimiento, disminuye la inflamación y
el edema de las heridas. Estudios clínicos han mostrado que en la dismenorrea
primaria, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y disminuir la
extensión del sangrado. En crisis migrañosas, CATAFLAM® ha mostrado ser
efectivo en aliviar la cefalea y en mejorar los síntomas acompañantes de náusea
y vómito.
CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o intestinal. Hipersensibilidad
conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Como otros fármacos
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM® DD está contraindicado en
pacientes en quienes los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son
precipitados por el ácido acetilsalicílico o por otros fármacos con actividad
inhibitoria de la prostaglandina-sintetasa.
PRECAUCIONES GENERALES:
Advertencias: Pueden ocurrir
sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante
el tratamiento, con o sin síntomas previos o sin antecedentes. Estos síntomas
generalmente son más serios en pacientes ancianos. En casos raros donde el
sangrado gastrointestinal o la ulceración ocurre en pacientes tomando CATAFLAM®,
el fármaco debe ser suspendido.
Como con otros AINEs, pueden
ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides
en casos raros, también pueden ocurrir sin exposición previa al fármaco.
Como con otros AINEs, CATAFLAM®
puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades
farmacodinámicas.
Precauciones: Es importante
la vigilancia médica estrecha en pacientes con síntomas indicativos de
padecimientos gastrointestinales o antecedentes sugestivos de úlcera gástrica o
intestinal, pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, y en
pacientes con insuficiencia hepática. Como con otros AINEs, pueden
incrementarse los valores de una a más enzimas hepáticas.
Durante el tratamiento prolongado
con CATAFLAM®, está indicado el monitoreo de la función hepática como una
medida de precaución.
Si persisten o empeoran las pruebas
de funcionamiento hepático, si los signos o síntomas clínicos consistentes con
enfermedad hepática se desarrollan o si otras manifestaciones ocurren (por
ejemplo, eosinofilia, rash, etc.), deberá descontinuarse el tratamiento con
CATAFLAM®. Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos.
Se debe tener precaución cuando se
usa CATAFLAM® en pacientes con porfiria hepática, ya que CATAFLAM® puede
disparar un ataque de la misma. Debido a la importancia de las prostaglandinas
en mantener el flujo sanguíneo renal, se debe tener particular precaución en
pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, ancianos, pacientes tratados con
diuréticos y pacientes con depleción sustanciosa del volumen extracelular por
cualquier causa por por ejemplo, antes y después de cirugía mayor. Se recomienda
el monitoreo de la función renal como una medida de precaución cuando se
utiliza CATAFLAM® en dichos casos. La descontinuación del tratamiento es
normalmente seguido por un retorno al estado del pretratamiento.
El tratamiento con CATAFLAM® en las
indicaciones antes mencionadas es generalmente necesario por sólo algunos
días. Pero, si, contrario a las recomendaciones para su uso, CATAFLAM® es
administrado por un periodo más prolongado, es aconsejable –así como con otros
AINEs– realizar biometrías hemáticas periódicas.
Como con otros AINEs, CATAFLAM®
puede inhibir la agregación plaquetaria temporalmente. Aquellos pacientes con
padecimientos hemostáticos deberán ser monitoreados cuidadosamente.
Se recomienda tener precaución
especial con los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis
efectiva más baja en pacientes ancianos delicados o en aquéllos con bajo peso
corporal.
Efecto sobre la habilidad de
manejar y utilizar maquinaria: Aquellos pacientes que expresen mareo u
otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyendo alteraciones
visuales, no deberán manejar u operar maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante
el embarazo ni en la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: (Incluyendo
efectos indeseables observados con otras presentaciones de CATAFLAM® y
diclofenaco sódico ya sea con el uso a corto o largo plazo).
Los siguientes cálculos de
frecuencia fueron utilizados: Frecuente > 10%, ocasional > 1-10%,
raro
> 0.001%, casos aislados.
Tracto gastrointestinal:
Ocasional: dolor epigástrico, otros padecimientos gastrointestinales como
náusea,
vómito, diarrea, cólicos abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
Raro: sangrado gastrointestinal
(hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con
o sin sangrado o perforación. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis,
lesiones esofágicas, cierres intestinales similares al diafragma, padecimientos
intestinales inferiores como colitis hemorrágica no específica y la
exacerbación de la colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, estreñimiento,
pancreatitis.
Sistema nervioso central: Ocasionales:
cefalea, mareo, vértigo. Raro: somnolencia. Casos aislados: alteraciones
sensoriales, incluyendo parestesias, alteraciones de la memoria,
desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad,
pesadillas, temblores, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Sentidos especiales: Casos
aislados: alteraciones de la vista (visión borrosa, diplopía), disfunción de la
audición, tinnitus, alteraciones del gusto.
Piel: Ocasional: rash o
erupciones de la piel. Raros: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas,
eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens‑Johnson, síndrome de
Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa),
caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad; púrpura, incluyendo
púrpura alérgica.
Riñones: Raro: edema. Casos
aislados: insuficiencia renal aguda, anormalidades urinarias como hematuria y
proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
Hígado: Ocasional:
evaluación de los valores de la aminotransferasa sérica. Raro: hepatitis con o
sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.
Sangre: Casos aislados: trombocitopenia,
leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.
Hipersensibilidad: Raro:
reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas
anafilácticas/anafilactoides incluyendo hipotensión. Casos aislados: vasculitis,
neumonitis.
Sistema cardiovascular:
Casos aislados: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia
cardiaca congestiva.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: (Incluyendo interacciones
observadas con otras formas de dosificación de CATAFLAM® y diclofenaco sódico).
Litio, digoxina: CATAFLAM®
DD puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio o digoxina.
Diuréticos: Como con otros
AINEs, CATAFLAM® DD puede inhibir la actividad de los diuréticos. El
tratamiento concomitante con diuréticos que no eliminan potasio puede estar
asociado con niveles aumentados de potasio sérico, por lo tanto, se requiere
que se monitoree.
AINEs: La administración
concomitante de otros AINEs sistémicos puede aumentar la frecuencia de los
eventos colaterales.
Anticoagulantes: Aunque las
investigaciones clínicas no parecen indicar que CATAFLAM® DD afecta la acción
de los anticoagulantes, existen reportes aislados de un mayor riesgo de
hemorragia en pacientes tomando CATAFLAM® DD y anticoagulantes concomitantemente.
El monitoreo cercano de dichos pacientes es recomendado.
Antidiabéticos: Algunos
estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® DD puede ser administrado junto
con agentes antidiabéticos sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, se han
reportado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos,
requiriendo cambios de dosis de los agentes hipoglucemiantes durante el
tratamiento con CATAFLAM® DD.
Metotrexato: Debe ejercerse
cuidado especial si los AINEs son administrados en menos de 24 horas antes o
después del tratamiento con metotrexato, ya que las concentraciones sanguíneas
de metotrexato pueden aumentar y resultar la toxicidad por este medicamento.
Ciclosporina: Los efectos
de los AINEs en las prostaglandinas renales pueden aumentar la nefrotoxicidad
de la ciclosporina.
Antibacterianos de quinolona: Han
habido reportes aislados sobre convulsiones que pudieron haber ocurrido debido
al uso concomitante de quinolonas y AINEs.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la
fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: El diclofenaco no tuvo influencia alguna sobre la
fertilidad de los animales padres (ratas) ni en el desarrollo pre, peri y
posnatal de las crías. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones,
ratas y conejos. No pudieron ser demostrados efectos mutagénicos en varios
experimentos in vitro e in vivo y no se detectó potencial
carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ratones.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: La dosis diaria
inicial es de 100-150 mg. En casos más leves, así como en niños mayores de 14
años, 75-100 mg diariamente es suficiente. La dosis diaria debe ser dividida en
2-3 dosis.
Niños: No se recomienda la
administración de CATAFLAM® DD Grageas en niños.
Para el tratamiento de los niños se
prescribirán las gotas o los supositorios de 12.5 mg y 25 mg. En la dismenorrea
primaria, la dosis diaria debe ser ajustada de forma individual y generalmente
de 50-150 mg. Inicialmente debe administrarse una dosis de 50-100 mg y, si es
necesario, aumentarla en el transcurso de varios ciclos menstruales a un máximo
de 200 mg/día. El tratamiento debe ser iniciado con la aparición de los
primeros síntomas y dependiendo de la sintomatología, continuado por varios
días.
En casos de migraña, una dosis
inicial de 50 mg debe ser administrada en el momento de los primeros signos de
un ataque inminente. En casos donde el alivio del dolor en las 2 horas después
de la primera dosis no es suficiente, una dosis adicional de 50 mg debe ser
administrada. Si es necesario, dosis mayores de 50 mg serán administradas a intervalos
de 4-6 horas, sin exceder la dosis total de 200 mg por día.
Las grageas deben ser deglutidas
enteras con algún líquido, preferentemente antes de los alimentos.
Niños: El uso de CATAFLAM®
(todas las formas) en ataques de migraña en niños no ha sido establecido.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El manejo de
envenenamiento agudo con AINEs consiste esencialmente de medidas de apoyo y
sintomáticas. No hay un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación
de diclofenaco.
Las siguientes medidas
terapéuticas deberán ser seguidas en casos de sobredosificación:
Tratamiento de apoyo y
sintomático son indicados para complicaciones como la hipotensión,
insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión
respiratoria.
Medidas específicas como la
diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión no ayudarán a eliminar al AINE
debido a su tasa alta de unión a las proteínas plasmáticas y el metabolismo
extenso.
PRESENTACIÓN: Caja con 12 grageas de 50 mg, para venta
al público.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre en niños menores de
14 años. No se administre durante el embarazo
y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.
Para mayor información comuníquese
al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V.,
Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120,
Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.
Hecho en México por:
NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
064M90, S. S. A.
DEAR-302199/RM2000
BDI:
3/Sep/97 PDI: Feb/00
